【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】葡萄糖雷公藤甲素缀合物及其用途
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请根据35 U.S.C.
§
119(e)要求于2020年3月2日提交的美国临时申请第62/984,181号的优先权的权益,该美国临时申请的全部内容通过引用以其整体并入。
[0003]专利技术背景
[0004]政府支持
[0005]本专利技术是根据由美国国立卫生研究院(National Institute of Health)授予的GM008763、TR001079和CA006973在政府支持下完成的。政府在本专利技术中具有某些权利。
[0006]本公开内容的领域
[0007]本专利技术总体上涉及小分子,并且更具体地涉及小分子用于癌症治疗的用途。
[0008]背景信息
[0009]尽管真核转录抑制剂在细胞增殖和存活中具有基础作用,但与翻译抑制剂相比,存在少得多的真核转录抑制剂。雷公藤甲素(Triptolide)((1S,2S,4S,5S,7R,8R,9S,11S,13S)
‑8‑
羟基
‑1‑
甲基
‑7‑
丙
‑2‑
基
‑
3,6,10,16
‑
四氧杂七环[11.7.0.02,4.02,9.05,7.09,11.014,18]二十
‑
14(18)
‑
烯
‑
17
‑
酮),一种来自传统中国药用植物雷公藤(Thunder God ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种具有式(I)的结构的葡萄糖
‑
雷公藤甲素缀合物:或其药学上可接受的盐或溶剂化物、立体异构体、非对映异构体或对映异构体,其中每个R独立地选自由以下组成的组:氢基团、烷基基团和乙酰基基团;L选自
–
(CR1R2)
n
CO
–
、
–
CO(CR1R2)
n
–
、
–
(CR1R2)
n
SO
–
、
–
(CR1R2)
n
SO2–
、
–
SO(CR1R2)
n
–
、
–
SO2(CR1R2)
n
–
、
–
SO(CR1R2)
n
SO
–
、
–
SO2(CR1R2)
n
SO2–
、每个n是选自0至6的整数;m是选自0至4的整数;并且每个R1和R2独立地选自氢、甲基、乙基和卤素;并且R3选自氢、甲基、乙基、丙基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、烷氧基、叠氮基和卤素。2.根据权利要求1所述的化合物,具有以下结构:3.一种具有式(II)的结构的葡萄糖
‑
雷公藤甲素缀合物:或其药学上可接受的盐或溶剂化物、立体异构体、非对映异构体或对映异构体,其中n是选自0至10的整数;
T&A部分选自T&A部分选自
并且糖部分能够选自
4.根据权利要求3所述的化合物,其中n是3。5.根据权利要求3所述的化合物,其中所述T&A部分是
6.根据权利要求3所述的化合物,其中所述糖部分是7.一种药物制剂,包含根据权利要求1、2或3所述的化合物和药学上可接受的载体。8.一种合成葡萄糖
‑
雷公藤甲素缀合物T4或其药学上可接受的盐或溶剂化物、立体异构体、非对映异构体或对映异构体的方法,所述方法包括:(a)使雷公藤甲素与选自4
‑
羟基丁酸、邻苯二甲酸、1,5
‑
戊二酸和琥珀酸的连接体缀合,以形成雷公藤甲素连接体衍生物T1;(b)使T1与糖中间体T2反应以得到中间...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘钧,伊曼纽尔,
申请(专利权)人:中国科学院上海有机化学研究所,
类型:发明
国别省市:
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