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一种油茶皂苷化合物、其制备方法、应用及其制备的抗肿瘤药物技术

技术编号:9985535 阅读:83 留言:0更新日期:2014-05-01 11:07
本发明专利技术属于药物化学技术领域,公开了一种油茶皂苷化合物、其制备方法、应用及其制备的抗肿瘤药物。该油茶皂苷化合物具有式I所示结构。该油茶皂苷化合物对肝癌细胞、乳腺癌细胞、黑素瘤细胞、肺癌细胞具有一定的抑制作用,且能够有效抑制肝肿瘤的生长,说明该油茶皂苷化合物具有显著的抗肿瘤活性,能够应用于制备抗肿瘤药物。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术属于药物化学
,公开了一种油茶皂苷化合物、其制备方法、应用及其制备的抗肿瘤药物。该油茶皂苷化合物具有式I所示结构。该油茶皂苷化合物对肝癌细胞、乳腺癌细胞、黑素瘤细胞、肺癌细胞具有一定的抑制作用,且能够有效抑制肝肿瘤的生长,说明该油茶皂苷化合物具有显著的抗肿瘤活性,能够应用于制备抗肿瘤药物。【专利说明】一种油茶皂苷化合物、其制备方法、应用及其制备的抗肿瘤药物
本专利技术属于药物化学
,特别涉及一种油茶皂苷化合物、其制备方法、应用及其制备的抗肿瘤药物。
技术介绍
油茶(Camellia oleifera Abel),又称为茶子树、茶油树、白花茶,系山茶科(Theaceae)山茶属(Camellia Linn)常绿小乔木,主要分布于热带及亚热带地区。在我国,油茶产于西南部和东南部地区,遍布17个省区。油茶是重要的木本食用油料树种,与油橄榄、油棕、椰子并称“世界四大木本油料树种”。用油茶的种子榨油即获得茶油,茶油的不饱和脂肪酸含量高达90%,其含量远远高于菜油、花生油和豆油;与橄榄油相比,其维生素E的含量高一倍,具有极高的营养价值。油茶还具有较高的药用价值,《本草纲目》中记载,茶籽,苦寒香毒(皂素),主治喘急咳嗽,去疾垢;《中华本草》也有记载,油茶的根及其根皮具有清热解毒、理气止痛、活血消肿的功效,主治咽喉肿痛、胃痛、牙痛、跌打伤痛和水火烫伤。油茶药用部位主要有茶子心、茶油、油茶根、油茶根皮和油茶叶。从油茶中分离得到的化学成分包括皂苷类、黄酮类、鞣质类、芳香苷类和生物碱类。油茶皂苷又称为油茶皂素,是从油茶籽饼柏中提取出的一种皂类,主要存在于油茶种子、油茶叶、油茶根和油茶根皮中,现多用于日用化工、农药、医药、水产、建材等诸多领域。研究还发现,油茶皂苷具有山茶属植物皂苷的一般通性,味苦、辛辣、发泡特性强;也具有多种良好的生物活性,表现在许多方面,具有溶血作用、鱼毒作用、杀菌抗菌活性、抗炎、抗高血压、抗肿瘤、保护心血管系统、杀虫驱虫、促进植物生长等作用。油茶皂苷多为齐墩果烷型的五环三萜类皂苷,包括苷元、糖、有机酸三部分,但其苷元结构复杂、糖部分种类多和组合方式不同造成了油茶皂苷类化合物众多,对油茶皂苷的进一步纯化和分离提出了挑战。所以,目前尽管研究发现油茶总皂苷提取物具有抗肿瘤的活性,但是具体是其中哪个单体皂苷发挥的作用,还是未知的,需要对其进行深入 的研究。
技术实现思路
有鉴于此,本专利技术的专利技术目的在于提供一种油茶皂苷化合物、其制备方法、应用及其制备的抗肿瘤药物。该油茶皂苷化合物具有显著的抗肿瘤活性,可以应用于制备抗肿瘤药物。为了实现本专利技术的专利技术目的,本专利技术采用如下技术方案:本专利技术提供了一种油茶皂苷化合物,其具有式I所示结构:【权利要求】1.一种油茶皂苷化合物,其特征在于,具有式I所示结构: 2.一种油茶皂苷化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 步骤1:获得油茶总皂苷提取物; 步骤2:取所述油茶总皂苷提取物,经分离纯化,即得。3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤I具体为: 取油茶根粉碎后,经提取,得提取液; 取所述提取液经浓缩,得流浸膏; 取所述流浸膏与水混合,过滤,收集滤液; 取所述滤液经大孔树脂分离,以乙醇-水混合液洗脱,收集体积比为70:30~95:5的乙醇-水混合液洗脱组分,得所述油茶总皂苷提取物。4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤2具体为: 取所述油茶总皂苷提取物,经减压硅胶色谱柱分离,以氯仿-甲醇混合液洗脱,收集体积比为80:20~60:40的氯仿-甲醇混合液洗脱组分,得第一次纯化物; 取所述第一次纯化物经中压反相十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱分离,以甲醇-水混合液洗脱,收集体积比为70:30~90:10的甲醇-水混合液洗脱组分,得第二次纯化物; 取所述第二次纯化物经动态轴向压缩色谱柱分离,以甲醇-水混合液洗脱,收集体积比为75:25的甲醇-水混合液洗脱组分,得第三次纯化物; 取所述第三次纯化物经半制备高效液相色谱柱分离,以甲醇-水-甲酸混合液洗脱,流速2mL/min,收集保留时间为46.5min所对应的洗脱组分,即得; 所述甲醇-水-甲酸混合液为:甲醇和水按体积比为78:22组成的混合溶液再与占所述混合溶液质量百分含量为0.2%的甲酸混合所得的混合液。5.如权利要求2至4中任意一项所述的制备方法制得的油茶皂苷化合物。6.如权利要求1或5所述的油茶皂苷化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为肝肿瘤、黑素瘤、乳腺肿瘤或肺肿瘤。8.一种抗肿瘤药物,其特征在于,其包括如权利要求1或5所述的油茶皂苷化合物和药学上可接受的辅料。9.根据权利要求8所述的抗肿瘤药物,其特征在于,其剂型为片剂、颗粒剂、胶囊剂、注射剂、乳剂或混悬剂。【文档编号】C07H15/256GK103755770SQ201410044618【公开日】2014年4月30日 申请日期:2014年1月30日 优先权日:2014年1月30日 【专利技术者】许琼明, 杨世林, 李夏, 李笑然, 刘艳丽, 陈重 申请人:苏州大学本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:许琼明杨世林李夏李笑然刘艳丽陈重
申请(专利权)人:苏州大学
类型:发明
国别省市:

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