【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了,属于药物合成领域。通过简便方法合成了一系列结构新颖的酰基苯氧乙酸类化合物,这些化合物对革兰氏阴性细菌大肠杆菌和革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌显示了明显的抑制作用,可开发为广谱的新型抗菌剂。这些化合物可能是通过抑制Mur酶(MurA和MurZ)的作用而产生抗菌效果。【专利说明】本申请是中国专利技术专利的分案申请,原申请的申请日为:2012年6月29日,申请号为:201210222626.8,专利技术名称为:新型抗菌剂酰基苯氧乙酸、酰基肉桂酸及其制备方法。
本专利技术涉及一系列酰基苯氧乙酸类化合物、酰基肉桂酸类化合物和肉桂羟肟酸类化合物作为新型抗菌剂,属于药物合成领域。
技术介绍
滥用抗生素使细菌耐药性问题日益严重,所以寻找新型抗生素显得尤为迫切。Mur酶(MurA和MurZ)是存在于革兰氏阳性菌及阴性菌中的一种十分重要的酶,它在细菌细胞壁生物合成的第一步中发挥关键作用,促进粘肽的合成,从而进一步导致细胞壁的形成。因此,Mur酶抑制剂为抑菌治疗提供了有效途径。Mur酶的作用机制:细胞壁是包裹在细菌外面的一层刚性结构,保护其不因内部的高渗透压而破裂,也保护细菌免受抗生素等外来物质的攻击。细胞壁是细菌细胞所特有的,而哺乳动物细胞无细胞壁。细菌细胞壁的主要成分是粘肽,是具有网状结构的含糖多肽,由N-乙酰胞壁酸(MurNAc),N-乙酰葡萄糖胺(GlcNAc)和多肽线型高聚物经交联而成。在粘肽生物合成的第一关键步骤中,Mur酶(MurA/MurZ)催化烯醇丙酮酸由磷酸化烯醇丙酮酸(PEP)向UDP-N-乙酰氨基葡萄糖(UDP-Glc ...
【技术保护点】
酰基苯氧乙酸类化合物,其结构通式如结构式I所示, 其中R1为氢、直链或C1‑C13支链烷基;R2为氢原子,氟、氯、溴、碘,甲基,甲氧基,羟基,硝基,氨基或取代氨基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:陈新,张成芳,董爱玲,周珊珊,赵丽,任杰,胡昆,
申请(专利权)人:常州大学,
类型:发明
国别省市:江苏;32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。