用于前药的给药和活化的药盒，所述药盒包含直接或间接连接至触发基团的药物和所述触发基团的活化剂，其中所述触发基团包含亲双烯体并且所述活化剂包含双烯，所述亲双烯体满足下式(1a)：其中T、F各自独立地表示H、或者选自烷基、F、Cl、Br或I的取代基；A和P各自独立地为CRa2或CRaXD，条件是至少一个为CRaXD；XD为(O?C(O))p?(LD)n?(DD)、S?C(O)?(LD)n?(DD)、O?C(S)?(LD)n?(DD)、S?C(S)?(LD)n?(DD)或者O?S(O)?(LD)n?(DD)，其中p=0或1；(LD)n是任选的连接基，其优选通过S、N、NH或O连接至TR，其中这些原子是所述连接基的一部分，所述连接基可由多个以线性和/或支化方式排列的单元组成，其中n=0或1；Y、Z、Q、X共同形成任选地稠合至一个或多个芳族基团的四元脂族或杂脂族基团；Ra各自独立地选自H、烷基、芳基、OR’、SR’、S(=O)R’’’、S(=O)2R’’’、S(=O)2NR’R’’、Si?R’’’、Si?O?R’’’、OC(=O)R’’’、SC(=O)R’’’、OC(=S)R’’’、SC(=S)R’’’、F、Cl、Br、I、N3、SO2H、SO3H、SO4H、PO3H、PO4H、NO、NO2、CN、OCN、SCN、NCO、NCS、CF3、CF2?R’、NR’R’’、C(=O)R’、C(=S)R’、C(=O)O?R’、C(=S)O?R’、C(=O)S?R’、C(=S)S?R’、C(=O)NR’R’’、C(=S)NR’R’’、NR’C(=O)?R’’’、NR’C(=S)?R’’’、NR’C(=O)O?R’’’、NR’C(=S)O?R’’’、NR’C(=O)S?R’’’、NR’C(=S)S?R’’’、OC(=O)NR’?R’’’、SC(=O)NR’?R’’’、OC(=S)NR’?R’’’、SC(=S)NR’?R’’’、NR’C(=O)NR’’?R’’、NR’C(=S)NR’’?R’’、CR’NR’’，其中每个R’和每个R’’独立地为H、芳基或烷基并且R’’’独立地为芳基或烷基；Rb各自独立地选自H、烷基、芳基、O?芳基、O?烷基、OH、C(=O)NR’R’’、R’CO?烷基，其中C(=O)NR’R’’中的R’和R’’各自独立地为H、芳基或烷基，并且R’CO?烷基中的R’为H、烷基和芳基；Rc各自独立地选自H、烷基、芳基、O?烷基、O?芳基、OH；其中两个或更多个Ra、Rb、Rc基团共同形成环；DD为一个或多个治疗基团或药物，其优选通过S、N、NH或O连接，其中这些原子为所述治疗基团的一部分。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
【技术保护点】
用于前药的给药和活化的药盒，所述药盒包含直接或间接连接至触发基团的药物和所述触发基团的活化剂，其中所述触发基团包含亲双烯体并且所述活化剂包含双烯，所述亲双烯体满足下式(1a)：其中T、F各自独立地表示H、或者选自烷基、F、Cl、Br或I的取代基；A和P各自独立地为CRa2或CRaXD，条件是至少一个为CRaXD；XD为(O?C(O))p?(LD)n?(DD)、S?C(O)?(LD)n?(DD)、O?C(S)?(LD)n?(DD)、S?C(S)?(LD)n?(DD)或者O?S(O)?(LD)n?(DD)，其中p=0或1；(LD)n是任选的连接基，其优选通过S、N、NH或O连接至TR，其中这些原子是所述连接基的一部分，所述连接基可由多个以线性和/或支化方式排列的单元组成，其中n=0或1；Y、Z、Q、X共同形成任选地稠合至一个或多个芳族基团的四元脂族或杂脂族基团；Ra各自独立地选自H、烷基、芳基、OR’、SR’、S(=O)R’’’、S(=O)2R’’’、S(=O)2NR’R’’、Si?R’’’、Si?O?R’’’、OC(=O)R’’’、SC(=O)R’’’、OC(=S)R’’’、SC(=S)R’’’、F、Cl、Br、I、N3、SO2H、SO3H、SO4H、PO3H、PO4H、NO、NO2、CN、OCN、SCN、NCO、NCS、CF3、CF2?R’、NR’R’’、C(=O)R’、C(=S)R’、C(=O)O?R’、C(=S)O?R’、C(=O)S?R’、C(=S)S?R’、C(=O)NR’R’’、C(=S)NR’R’’、NR’C(=O)?R’’’、NR’C(=S)?R’’’、NR’C(=O)O?R’’’、NR’C(=S)O?R’’’、NR’C(=O)S?R’’’、NR’C(=S)S?R’’’、OC(=O)NR’?R’’’、SC(=O)NR’?R’’’、OC(=S)NR’?R’’’、SC(=S)NR’?R’’’、NR’C(=O)NR’’?R’’、NR’C(=S)NR’’?R’’、CR’NR’’，其中每个R’和每个R’’独立地为H、芳基或烷基并且R’’’独立地为芳基或烷基；Rb各自独立地选自H、烷基、芳基、O?芳基、O?烷基、OH、C(=O)NR’R’’、R’CO?烷基，其中C(=O)NR’R’’中的R’和R’’各自独立地为H、芳基或烷基，并且R’CO?烷基中的R’为H、烷基和芳基；Rc各自独立地选自H、烷基、芳基、O?烷基、O?芳基、OH；其中两个或更多个Ra、Rb、Rc基团共同形成环；DD为一个或多个治疗基团或药物，其优选通过S、N、NH或O连接，其中这些原子为所述治疗基团的一部分。...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·S·罗比亚尔，H·M·扬森，W·坦恩赫费尔，R·M·费斯特根，R·罗辛，
申请(专利权)人：皇家飞利浦有限公司，
类型：
国别省市：
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