【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供一类新型白藜芦醇衍生物及其盐类,以及上述白藜芦醇衍生物及其盐类在制备抗阿尔茨海默病药物中的应用;实验证明这类白藜芦醇衍生物对β淀粉样蛋白(Aβ)的聚集有显著的抑制作用,并且有很强的清除氧自由基能力和抗氧化能力,同时能够鳌合生物金属离子,是具有多靶点的抗阿尔茨海默病药物分子;所述白藜芦醇衍生物如式I、式II所示,式中R1、R2、R3、R4、R5如说明书所定义。式I,式II【专利说明】白藜芦醇衍生物及其在制备抗阿尔茨海默病药物中的应用
本专利技术属于医药
,涉及新的白藜芦醇衍生物,也涉及所述衍生物在制备抗阿尔茨海默病药物中的应用。
技术介绍
阿尔茨海默病(Alzheimer’ s disease, AD)又名早老性痴呆症,是一种以老年斑形成、神经纤维缠结及海马神经元丢失为主要病理特征的致死性神经退行性疾病。随着人类寿命的不断延长,人口出现老龄化,阿尔茨海默病已成为继心血管疾病、恶性肿瘤、脑卒中之后的第四大老年人疾病杀手,不仅严重威胁老年人的身体健康,也给患者家属和社会带来沉重的经济负担。阿尔茨海默病的发病机理非常复杂,是多因素相互作用的结果,人们提出了很多导致阿尔茨海默病发病的假说,如胆碱能学说、淀粉样蛋白毒性、氧化应激及自由基损伤、tau蛋白磷酸化、遗传、炎症等学说。与此同时,金属离子在老年痴呆病人脑内的组织特异性浓度引起了人们的广泛关注。虽然美国联邦药品管理局(FDA)批准用于临床的4个AD治疗药物,他克林、多奈哌齐、加兰他敏和卡巴拉汀,均属乙酰胆碱酯酶抑制剂,但由于老年痴呆的发病机理复杂,病因机制还未完全阐明, ...
【技术保护点】
式I所示的白藜芦醇衍生物:式I式I中的R1、R2、R3相同或不同且选自H、OH、C1?C3的烷氧基或NR7R8;其中R7、R8相同或不同且选自H、C1?C3的烷基;R4、R5、R6相同或不同且选自H、OH、C1?C3的烷基、C1?C3的烷氧基、卤素、硝基、CN、CF3或NR9R10;其中R9、R10相同或不同且选自H、C1?C3的烷基;或者式II所示的白藜芦醇衍生物:式II式II中的R1、R2、R3相同或不同且选自H、OH、C1?C3的烷氧基或NR7R8;其中R7、R8相同或不同且选自H、C1?C3的烷基;R4、R5、R6相同或不同且选自H、OH、C1?C3的烷基、C1?C3的烷氧基、卤素、硝基、CN、CF3或NR9R10;其中R9、R10相同或不同且选自H、C1?C3的烷基。FSA00000784492600011.tif,FSA00000784492600012.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:黎星术,卢传君,黄玲,郭跃艳,周琦,严君,
申请(专利权)人:中山大学,
类型:发明
国别省市:
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