【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了一种，该方法包括下述步骤：（2S）-2-苄基-3-（顺-六氢异吲哚-2-羰基）丙酸的合成；（2S）-2-苄基-3-（顺-六氢异吲哚-2-羰基）丙酸苄酯的合成；（2S）-2-苄基-3-（顺-六氢异吲哚-2-羰基）丙酸苄酯的水解；米格列奈钙的合成。本方法简化了合成路线，且操作方便、原料成本低、设备要求低，具有经济环保、工艺简单的特点。本方法可将液体(2S)-2-苄基-3-(顺-六氢异吲哚-2-羰基)丙酸成酯后结晶出来，便于提纯和保存，使之便于实现工业化生产。经试验证实本专利技术后处理简便、反应区域选择性好、产品的纯度高并且成本相对较低，有利于工业化生产。【专利说明】
本专利技术涉及一种。
技术介绍
糖尿病是一种常见的内分泌疾病，是由于体内胰岛素不足所引起的血糖升高、尿中有糖的病症。糖尿病患者可分为胰岛素依赖型(I型，即IDDM)和非胰岛素依赖型(2型，即NIDDM)，2型糖尿病占比已达到93.7%以上，是二十一世纪最具挑战性的公众健康问题之一。近20年来我国糖尿病患病人群增长了 3~6倍，已是糖尿病的重灾区，患者人数仅次于印度，居世界第二位，全国现有4000万糖尿病患者，每天还以3000人的速度递增，糖尿病所引起的心血管疾病、肾病等疾病是导致糖尿病患者残疾乃至死亡的主要原因。米格列奈钙(化学名:(2S)-2-苄基-3-(顺-六氢-2-异二氢吲哚基羰基)丙酸钙二水合物，式(I )所示)，是一种由日本橘生药品工业株式会研究开发的新型抗2型糖尿病药物，于2004年5月11日在日本首次上市用于治疗2型糖尿病。【权利要求】1.一种式(...
【技术保护点】
一种式（Ⅰ）所示高纯度米格列奈钙的制备方法， 其特征在于，其工艺步骤为：a）将式（Ⅱ）化合物S‑苄基丁二酸与式（Ⅲ）化合物在非质子溶剂中反应，生成式（Ⅳ）化合物； b）上述步骤a）反应液不经处理，直接与式（Ⅴ）化合物反应，得到式（Ⅵ）化合物； c）在酸性条件下式（Ⅵ）化合物水解，生成式（Ⅶ）化合物； d）式（Ⅶ）化合物在非质子溶剂中与卤化苄、碳酸钾和KI生成式（Ⅸ）化合物； e）式（Ⅸ）化合物在苯甲醚、三氯化铝作用下脱除苄基保护，在氨水中和氯化钙反应，即可得到式（Ⅰ）所示米格列奈钙。641258dest_path_image001.jpg,461446dest_path_image002.jpg,584621dest_path_image003.jpg,527169dest_path_image004.jpg,902787dest_path_image005.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：尚振华，徐龙朋，王江霞，王盼，齐珊，
申请(专利权)人：河北科技大学，
类型：发明
国别省市：河北;13
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