当前位置: 首页 > 专利查询>中山大学专利>正文

一类海洋真菌来源的苯乙酮类化合物及其制备方法与应用技术

技术编号:9851045 阅读:166 留言:0更新日期:2014-04-02 16:55
本发明专利技术属于药物化合物技术领域,具体公开了一类海洋真菌来源的苯乙酮类化合物及其制备方法与应用。所述苯乙酮类化合物具有式(Ⅰ)所示结构。化合物1和2能显著抑制结核分枝杆菌酪氨酸磷酸酶(mPTPB)的活性,其IC50值分别为0.16±0.02μM及1.37±0.03μM,因此,该类化合物可用于制备新型抗结核病药物,应用前景广阔。

【技术实现步骤摘要】
一类海洋真菌来源的苯乙酮类化合物及其制备方法与应用
本专利技术属于药物化合物
,具体公开了一类海洋真菌来源的苯乙酮类化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
海洋真菌来源广泛,药物筛选获得率高,与其它海洋生物相比,最大的优势就是对环境友好,具有可持续性发展的特征。海洋真菌在特殊环境之中,已发展出独特的代谢方式,能够产生结构新颖、生理活性显著的各类次级代谢产物。其代谢产物具有抗菌、抗肿瘤、免疫调节、酶抑制等多种药用价值。目前,从包括海洋真菌在内的海洋微生物中寻找新的药源已成为国际国内研究的热点。 结核病是由结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis)引起的严重危害人类健康的传染性疾病。对结核病机理的研究和针对特异靶点进行的抗结核新药的研制直接关系到人类的健康和社会的发展。由结核分枝杆菌分泌的酪氨酸磷酸酶UPTPB)是结核分枝杆菌的重要毒力因子,是造成肺结核的重要原因。mPTPB被结核分枝杆菌分泌后进入巨噬细胞中,阻止宿主免疫系统的启动,调节杆菌在宿主中的存活。mPTPB是结核药物筛选新的靶点。抑制结核杆菌分泌的mPTPB,可以阻止结核杆菌对宿主免疫产生抑制作用,有助于宿主对结核杆菌产生免疫,从而达到治疗结核病的目的。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了克服现有技术中抗结核病药物资源不足的缺陷,提供一类新的海洋真菌来源的苯乙酮类化合物。所述苯乙酮类化合物是从一种海洋真菌青霉Penicillium sp.HN4-3A菌株中分离得到的,该化合物对结核分枝杆菌酪氨酸磷酸酶(mPTPB)具有抑制作用,可应用于制备抗结核病的药物。本专利技术的另一个目的是提供上述新的苯乙酮类化合物的制备方法。本专利技术的进一步目的是提供上述苯乙酮类化合物在制备抗结核病药物中的应用。本专利技术上述目的通过以下技术方案予以实现: 一类苯乙酮类化合物,结构式如式(I )所示:本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类苯乙酮类化合物,其特征在于,结构式如式(Ⅰ)所示:。dest_path_image002.jpg

【技术特征摘要】
1.一类苯乙酮类化合物,其特征在于,结构式如式(I )所示: 2.权利要求1所述苯乙酮类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: 51.将海洋真菌青霉sp.HN4-3A菌株接入种子培养基,摇床培养,得到种子培养液; 52.将种子培养液接入发酵培养基中,静置培养; 53.将步骤S2发酵后产物过滤得到菌体和发酵液,发酵液经乙酸乙酯萃取、减压浓缩,得到浸膏,再经层析分离,得到式(I )所示化合物I和2 ;:雛織着霉Penici 11 ium sp.HN4-3A菌株于2013年5月27日保藏于中国典型培养物保藏中心,保藏号为CCTCC NO: M 2013233。3.根据权利要求2所述苯乙酮类化合物的制备方法,其特征在于,步骤SI所述种子培养基的组分为:葡萄糖35~40g,蛋白胨4、g,酵母膏4、g,海盐4、g,水2L。4.根据权利要求2所述苯乙酮类化合物的制备方法,其特征在于,步骤SI所述摇床培养是26~28°C下,摇床转速15(T200rpm,培养时间为60~72h。5.根据权利要求2所述苯乙酮类化...

【专利技术属性】
技术研发人员:佘志刚李翰祥陆勇军江洁怡林少娥刘昭明何磊
申请(专利权)人:中山大学
类型:发明
国别省市:广东;44

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1