苯甲酰胺制造技术

新颖的通式(I)所示的苯甲酰胺衍生物，其中W1、W2、R1至R7、R8、X和Y具有如权利要求书指明的含义，它们是FSH受体的正变构调节剂，可特别用来治疗生育障碍。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
通式（I）所示的化合物，式中，W1，W2各自独立地表示N或CR8，条件是W1或W2中至少之一表示N；R1表示‑(CY2)n‑E‑(CY2)n‑Het3、‑(CY2)n‑Cyc‑Het3、‑(CY2)n‑NY‑Het3、‑(CY2)n‑CONH‑Het3、‑(CY2)n‑NHCO‑Het3、‑(CY2)n‑C(Y)(OH)‑(CY2)n‑Het3、‑(CY2)n‑Het1、‑(CY2)n‑CONH‑Het1、‑(CY2)n‑NHCO‑Het1、‑(CY2)n‑Ar、‑Cyc‑Ar、‑(CY2)n‑NY‑Ar、‑(CY2)n‑CONH‑Ar、‑(CY2)n‑NHCO‑Ar、‑(CY2)n‑C(Y)(OH)‑(CY2)n‑Ar、‑(CY2)n‑Cyc、‑(CY2)n‑NY‑Cyc、‑(CY2)n‑CONH‑Cyc、‑(CY2)n‑NHCO‑Cyc、‑(CY2)n‑NHCO‑NH‑Cyc、Y、‑(CYR8)n‑OY、‑(CY2)n‑COOY、‑(CY2)n‑SO2Y、‑(CYR8)n‑CO‑(CY2)n‑N(R8)2、‑(CY2)n‑[C(Y)(OH)]m‑(CYR8)n‑NY2、[‑(CY2)n‑O]m‑(CYR8)n‑NYCOY、‑(CY2)n‑NYCOOY、‑(CY2)n‑NYSO2Y、‑(CY2)n‑NYCON(R8)2、‑(CY2)n‑NHCO‑CH=CH2、‑(CY2)n‑NHCO‑NH‑(CY2)n=CH2或者‑(CY2)n‑CN；R2表示Y；R1，R2一起也表示‑(CY2)p‑NH‑(CY2)p‑、‑(CY2)p‑NHCO‑(CY2)p‑、‑(CY2)p‑CONH‑(CY2)p‑、‑(CY2)p‑N(COA)‑(CY2)p‑、‑(CY2)p‑N(COOA)‑(CY2)p‑、‑(CY2)p‑C(Y)(Het3)‑(CY2)p‑、R3表示‑(CY2)n‑Het1、‑(CY2)n‑Het3、‑(CY2)n‑Ar、‑C(Y)(OY)‑Ar、Y或者‑(CY2)n‑Cyc；R4表示Y、COY或者SO2Y；R5表示E‑Ar、NY‑Ar、Cyc、Y、OY、NYY、NYCOOY、NYCOY、COY、COOY、SO2Y、Het1或者Het3；R6，R7各自独立地表示H；R6，R7一起也表示‑(CY2)p‑；R8表示Y或者Ar；X，E各自独立地表示‑(CY2)m‑、O、CO、‑COO‑或者SO2；Y表示H或者A；A表示含有1‑10个碳原子的直链或支链烷基，其中1‑7个氢原子可各自独立地被Hal、=O和/或OH取代；Cyc表示含有3‑7个碳原子的环烷基，其中1‑4个氢原子可各自独立地被Hal和/或OH取代；Ar表示含有3‑10个碳原子的不饱和或者芳香族单环或者双环的碳环，所述碳环可被至少一个选自以下组内的取代基取代：A，Hal、‑(CY2)n‑OY、COOY、CONH2、NHCOY、‑(CY2)n‑NYCOOY、‑(CY2)n‑NY2、NO2、SO2Y、SO2NY2、NYSO2Y、‑(CY2)n‑CN、‑(CY2)n‑Het2和Cyc，或者可与Cyc稠合；Het1表示含有1‑10个碳原子和1‑4个N、O和/或S原子的不饱和或者芳香族单环或者双环的杂环，所述杂环可被至少一个选自以下组内的取代基取代：Hal、A、Cyc、OY、=O、COOY、CONH2、NHCOY、‑(CY2)n‑NY2、SO2Y、SO2NY2、NHSO2Y、CN、Ar和‑(CY2)n‑Het3；Het2表示含有1‑4个碳原子和1‑4个N、O和/或S原子的饱和或者不饱和单环5‑或者6‑元杂环，所述杂环可被A和/或=O取代；Het3表示含有3‑7个碳原子和1‑4个N、O和/或S原子的饱和单环或者双环的杂环，所述杂环可被至少一个选自以下组内的取代基取代：=O、A、Hal、‑(CY2)n‑Cyc、‑(CY2)n‑OY、COY、COOY、CONY2、NHCOY、‑(CY2)n‑NY2、CN、SO2Y和‑(CY2)n‑Ar；Hal表示F、Cl、Br或者I；m，n各自独立地表示0、1、2、3、4、5或者6；以及p表示1、2或者3；和/或生理学上可接受的盐，条件是排除以下化合物：3‑(3‑氯‑苯甲酰基氨基)‑N‑[2‑(2,4‑二氯‑苯基)‑乙基]‑4‑(4‑乙基‑哌嗪‑1‑基)‑苯甲酰胺；3‑(3‑氯‑苯甲酰基氨基)‑N‑[2‑(2,4‑二氯‑苯基)‑乙基]‑4‑[4‑(1‑甲基‑哌啶‑4‑基)‑哌嗪‑1‑基]‑苯甲酰胺；以及4‑[1,4']二哌啶基‑1’‑基‑3‑(3‑氯‑苯甲酰基氨基)‑N‑[2‑(4‑氯‑苯基)‑乙基]‑苯甲酰胺。FDA0000457215320000011.jpg,FDA0000457215320000021.jpg...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：H·余，J·李，T·E·理查德森，P·巴拉迪，B·H·希斯利，A·古托普鲁斯，
申请(专利权)人：默克专利有限公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE