奇正消痛贴膏的有效部位及其制法制造技术

本发明专利技术公开了一种奇正消痛贴的有效部位及其制法和特征化学组成。该有效部位制成的外用制剂功效优于原制剂，且克服了现有制剂的不良反应，即不具有致敏的副作用。该有效部位同时共有以下9种化学组分：分别为苯乙醇、苯丙酮酸、去氢白菖烯、1，4-二甲基-2，5-二异丙基苯、苍术醇、桉叶醇、十七烷、2，6，10-三甲基-十二烷、二十烷。该有效部位辅以药学上常用的辅料可以制备成软膏剂、贴膏剂、糊剂、喷雾剂、涂膜剂等外用制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种中药有效部位，具体属于中药复方奇正消痛贴膏的有效部位及其提取方法，用于克服现有制剂的不良反应并增强功效。技术背景奇正消痛贴膏是基于原专利CN100427062C开发的具有活血化淤、消肿止痛功能，用于急慢性扭挫伤、跌打损伤、风湿痛，亦用于落枕、肩周炎、腰肌劳损和陈旧性伤痛的外用制剂。敷用简便，疗效可靠，已被广大临床医师及患者所青睐。但该贴膏存在一定的不良反应，主要表现为急性、迟发性药物性皮疹、局部过敏，导致的皮肤出现皮疹、瘙痒、大泡、溃烂等症状，常不得不使治疗中断，从而影响了疗效，延长了病程，给医患带来不便。外敷贴膏常见的不良反应是接触性皮炎。接触性皮炎是皮肤或黏膜单次或多次接触外源性物质后，在接触部位甚至以外的部位发生的炎症性反应，临床上使用奇正消痛贴常见的过敏的病人基本上无对胶布过敏的病史,故探明其中引起过敏的外源性物质,并从制剂上去除，可以解决这一问题。本专利技术利用现代分离提取技术，获得了主要的药用部位，制成的制剂最大限度的保留了原有的活血化淤、消肿止痛药效，同时克服了本产品常见的过敏反应，实现了原制剂的二次开发。
技术实现思路
本专利技术的目的在于公开一种以传统中药奇正消痛贴的处方为基本方，提取一种去除了致敏性物质，并保留活血化淤`、消肿止痛有效部位的制备方法，并提供了本专利技术的有效部位的特征化学组成。本专利技术采用现代提取分离技术，以奇正消痛贴整体复方为原料，提取并筛选出药理活性优于或相当于原方制剂的有效部位，且克服了致敏的副作用。本专利技术提供的活血化淤、消肿止痛、无过敏副作用的有效部位，是通过以下方法实现的:取制剂奇正消痛贴膏的半成品原料粉末或消痛贴膏成方组成的原料药材经粉碎处理，采用冷浸或加热回流法用有机溶剂萃取，静置，过滤，滤液减压浓缩至比重0.8-2.0，得奇正消痛贴有效部位；取制剂奇正消痛贴膏的半成品原料粉末或消痛贴膏成方组成的原料药材经混合粉碎处理，采用超临界CO2萃取技术，其工艺条件为:粒度为60-120目，萃取压力为15-25MPa，萃取温度为40-60°C，萃取时间为2_4h，其他条件确定为:分离釜I与分离釜II压力均设为5.0-7.0MPa、温度均为40-60°C ；C02流量为18_30L/h。在此条件下得到奇正消痛贴有效部位。(本专利技术的超临界萃取设备可通过市场购买而得，如江苏南通华安超临界萃取公司生产的HA221-50-06型超临界流体萃取设备。)本专利技术有机溶剂萃取方法中的溶剂是丙酮、乙酸乙酯、石油醚、氯仿或乙醚。上述方法中的消痛贴膏成方组成的原料药材包括了:独一味5-15份、棘豆2-10份、姜黄15-60份、花椒7-20份、水牛角5-15份、水柏枝15-40份。 上述方法中制剂奇正消痛贴膏的半成品原料粉末为以奇正消痛贴膏为基本方，取其原料药材按照标准工艺加工成的涂布于脱敏橡胶布带前的半成品原料粉末；制剂奇正消痛贴膏的半成品原料粉末也可以通过去除奇正消痛膏贴无纺布，收集胶布上的药物粉末获得。本专利技术有效部位制备方法优选为:优选地，取制剂奇正消痛贴膏的半成品原料粉末，加入该粉末质量9倍体积量的乙醚，回流提取2-3次，每次5小时，取汁去渣，合并，过滤，减压浓缩至比重1.2，得奇正消痛贴膏有效部位。优选地，取制剂奇正消痛贴膏的半成品原料粉末，采用超临界CO2萃取工艺，其参数为，萃取压力为20MPa，萃取温度为45°C，萃取时间为2h，其他条件确定为:分离釜I与分离釜II压力均设为5.0MPa、温度均为45°C ；C02流量为20L/h。在此条件下得到奇正消痛贴膏有效部位。通过以上制备方法获得的奇正消痛贴膏有效部位可以用常规的方法制成各种外用剂型，用于活血化淤、消肿止痛的目的，治疗急慢性扭挫伤、跌打损伤、风湿痛，亦用于落枕、肩周炎、腰肌劳损和陈旧性伤痛等，具有与原方相同的临床功效，同时消除了原方消痛贴膏的不良反应，临床上未出现急性、迟发性药物性皮疹、局部过敏等现象。本专利技术的有效部位具有明显的化学组成特征:该有效部位及其制剂均同时共有以下9种化学成分组成:分别为苯乙醇、苯丙酮酸、去氢白菖烯、1，4_ 二甲基-2，5-二异丙基苯、苍术醇、桉叶醇、十七烷、2，6，10-三甲基-十二烷、二十烷。本专利技术的有效部位具有的化学特征组分可以采用现代分析手段通过常规分离分析技术而检测得到。本专利技术的有效部位辅以药学上常用的辅料可以制备成软膏剂、贴膏剂、糊剂、喷雾剂、涂膜剂等外用制剂。以下实验例用于进一步说明但不限于本专利技术。实验例I奇正消痛贴膏有效部位的镇痛实验1.1实验材料1.1.1 药品奇正消痛贴膏(西藏林芝奇正药厂)，去除无纺布，收集脱敏胶布上的药物粉末，加入其药膏自带的稀释剂，搅拌均匀后，备用(YF);止痛消炎软膏(浙江康恩贝制药股份有限公司，批号33020984);提取物A涂膜液；提取物B涂膜液。1.1.2实验动物昆明种雌性小鼠，体重18_22g，由浙江省医学科学院动物实验中心提供。1.1.3奇正消痛贴膏有效部位的提取取奇正消痛贴膏成品，去除无纺布，取其粉末，加入该粉末质量9倍的体积量的乙醚，回流提取2次，每次3小时，取汁去渣，合并，过滤，减压浓缩至比重1.2，在此条件下得到提取物A,备用；另取奇正消痛贴膏原方组成的原料药材:独一味9份、棘豆2份、姜黄35份、花椒12份、水牛角9份、水柏枝20份，混合后粉碎过100目筛，采用超临界CO2萃取工艺，得提取物B，备用。超临界CO2萃取工艺其参数为:萃取压力为20MPa，萃取温度为45°C，萃取时间为2h，其他条件确定为:分离釜I与分离釜II压力均设为5.0MPa、温度均为45°C;C02流量为 20L/h。1.1.4供试涂膜液的制备各称取聚乙烯醇7g，充分溶胀后，水浴加热溶解完全，分别加入30g提取物A、提取物B，搅拌均匀，再分别加入甘油4ml，充分搅拌均匀，加蒸馏水稀释至100ml，分别得提取物A涂膜液和提取物B涂膜液，供试。取上述不加提取物的辅料同法制成空白辅料涂膜液。1.2 分组1.2.1热板法分组取雌性小鼠，将500mL烧杯固定于恒温水浴锅内，使烧杯底部接触水面，调节温度恒定于55±0.5°C。依次将编号后的小鼠投入烧杯中，密切观察，并用秒表记录自小鼠投入烧杯至出现舔后足所需时间，凡30sec内仍不出现舔足者弃之不用。筛选出5_30sec小鼠，编号再重测痛阈值，将两次的平均值作为该鼠的痛阈值。将痛阈值在5-30seC内的小鼠50只，按体重将小鼠随机分成5组，每组10只，即有效部位提取物A和B涂膜液组，空白辅料组、止痛消炎软膏、YF组。1.2.2化学刺激法(扭曲实验)分组将50只小鼠按基础压痛痛阈值及体重随机分成5组，每组10只，即提取物A和B涂膜液组、空白辅料组、止痛消`炎软膏组、YF组。1.3 脱毛将各组小鼠用6%硫化钠水溶液进行背部脱毛，在小鼠背部脱出一块直径3.5cm的去毛区，裸露皮肤以供涂抹药物。1.4 给药[0041 ] 脱毛一天后按组别依次给予各组小鼠相应药物:即提取物A涂膜液、提取物B涂膜液、空白辅料、止痛消炎软膏、YF，剂量均为0.3g/只，分别涂抹于小鼠背部脱毛处。各组每半小时给药一次，每天给药5次，连续给药5天后，进行一下实验。1.5镇痛实验1.5.1 热板法将500mL烧杯固定于恒温水浴锅内，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种奇正消痛贴膏的有效部位，其特征在于：该有效部位能用于制备活血化淤、消肿止痛的外用制剂。该有效部位及其制剂功效优于原制剂，且克服了现有制剂的不良反应，即不具有致敏的副作用。

【技术特征摘要】
2012.12.20 CN 201210595949.11.一种奇正消痛贴膏的有效部位，其特征在于:该有效部位能用于制备活血化淤、消肿止痛的外用制剂。该有效部位及其制剂功效优于原制剂，且克服了现有制剂的不良反应，即不具有致敏的副作用。2.如权利要求1所述的奇正消痛贴的有效部位，其特征在于，该有效部位是通过以下方法提取得到:取奇正消痛贴膏的半成品原料粉末或取现有制剂奇正消痛贴膏成方组成的原料药材粉末，采用有机溶剂萃取，通过冷浸或加热回流，静置，过滤，滤液减压浓缩至比重0.8-2.0，即得奇正消痛贴膏的有效部位。3.如权利要求1所述的奇正消痛贴的有效部位，其特征在于，该有效部位是通过以下方法提取得到:取制剂奇正消痛贴膏的半成品原料粉末或奇正消痛贴膏成方组成的原料药材粉末，采用超临界CO2萃取技术萃取。其工艺条件为:粒度为60-120目，萃取压力为15-25MPa，萃取温度为40-60°C，萃取时间为2_4h，其他条件确定为:分离釜I与分离釜II压力均设为5.0-7.0MPa、温度均为40-60°C ；C02流量为18-30L / h。在此条件下得到奇正消痛贴膏的有效部位。4.如权利要求1或2或3或...

【专利技术属性】
技术研发人员：田薇，
申请(专利权)人：浙江农林大学，
类型：发明
国别省市：