【技术实现步骤摘要】
一种靶向抗癌分子吉非替尼酞菁轭合物及其制备和应用
本专利技术属于有机和金属配位化合物合成领域，具有涉及一种靶向抗癌分子吉非替尼酞菁轭合物及其制备方法和应用。
技术介绍
酞菁类化合物是十六元环大体系，具有良好的光、热及化学稳定性，优异的光、磁、电性质，因此酞菁配合物被广泛应用于诸多领域，如生物传感器，非线性光学材料，染料敏化光伏产品，半导体材料，氧化或还原性催化剂等。此外，由于酞菁在近红外区有较强吸收、可以产生细胞毒剂活性氧，是光动力治疗中最有前途的一类光敏剂。酞菁化合物的多样性和结构上的可“修饰性”，为人们合理设计所需要的酞菁化合物提供了可能。将酞菁与其它功能性官能团相连接形成功能互补的新型功能材料是酞菁化合物的重要发展方向之一。但是，现有的取代酞菁金属配合物大多存在合成困难，副反应多，分离难度大等问题。同时存在一个重要问题是酞菁对肿瘤组织的靶向性不是很理想，因此对光敏剂靶向性的研究成为现在研究的一个热点。随着分子生物学的发展，有关正常细胞和癌细胞在分子层面的差异逐步被发现，针对肿瘤的靶向药物也应运而生。这些药物与传统的化学治疗药物不同，具有很强的靶向性。吉非替尼(Gefitinib)是由英国AstraZeneca公司开发的一种4_苯胺基喹唑啉类抗癌新药，它是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制EGFR酪氨酸激酶活性而妨碍肿瘤的生长、转移和血管的生成，并增加肿瘤细胞的凋亡，此药目前正在临床上推广应用。基于分子靶点药物治疗和光动力治疗机制，提出构建光敏剂与分子靶点药物轭合物的构想，即利用靶点药物 的靶向性、光动力治疗的高杀...
【技术保护点】
一种具有靶向抗癌作用的酞菁轭合物，其特征在于：所述的酞菁轭合物为吉非替尼酞菁轭合物，通式如下：，式中M=Zn、Al、Si、或Ga，n=2?8。108032dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
1.一种具有靶向抗癌作用的酞菁轭合物，其特征在于:所述的酞菁轭合物为吉非替尼酞菁轭合物，通式如下: 2.一种具有靶向抗癌作用的酞菁轭合物，其特征在于:所述的酞菁轭合物为吉非替尼酞菁轭合物，通式如下: 3.一种制备如权利要求1所述的靶向抗癌分子吉非替尼酞菁轭合物的方法，其特征在于:包括以下步骤: (1)以化合物1 4.一种制备如权利要求2所述的靶向抗癌分子吉非替尼酞菁轭合物的方法，其特征在于:包括以下步骤:(1)以化合物1、 5.根据权利要求3或4所述的多靶向抗癌分子吉非替尼酞菁轭合物的制备方法，其特征在于: 所述的步骤(1)具体为:将化合物I和对甲苯磺酰氯按摩尔比4:1加入350ml的圆底烧瓶中，加入溶剂CH2Cl2，充分搅拌溶解后，再加入三乙胺，室温反应8-12小时；反应结束后，分别用饱和氯化钠溶液200ml、lmol/L盐酸溶液200ml萃取三次，将CH2Cl2旋蒸干，剩余物用二氯甲烷溶解，随后以二氯甲烷和甲醇为洗脱剂，硅胶柱层析分离得到化合物Ia ； 所述的步骤(2 )具体为:将化合物Ia和NaN3按摩尔比为1: f 1:2加入100ml双颈瓶中，以乙腈为溶剂，在氮气保护下回流16-20h，反应结束后旋蒸干，除去乙腈；再用二氯甲烷和饱和氯化钠溶液分别萃取三次，将得到的有机层用无水硫酸镁干燥，然后过滤，再次旋蒸除去二氯甲烷，得到化合物Ib; 所述的步骤(3)具体为:将化合物吉非替尼和化合物Ib按摩尔比为1:广1:3加入250ml的圆底烧瓶中，然后加入CuSO4 ? 5H20和抗坏血酸钠，再以四氢呋喃、H2O和叔丁醇为溶剂，在氮气保护下，温度为70°C~90°C反应l_5h，反应结束后旋蒸除去溶剂，再用二氯甲烷和饱和氯化钠混合溶液萃取三次，旋干除去二氯甲烷，再以石油醚、二氯甲烷为洗脱剂，硅胶柱层析分离得到化合物lc。6.根据权利要求3所述的靶向抗癌分子吉非替尼酞菁轭合物的制备方法，其特征在于: 所述的步骤(4)具体为:在250ml双颈瓶中依次加入化合物lc，3-硝基邻苯二甲腈，以N，N-二甲基...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。