【技术实现步骤摘要】
—种由酮类和亚胺出发合成α-胺基酮的方法
本专利技术属于化学有机合成
，涉及一种合成α -胺基酮的方法。
技术介绍
α-胺基酮是一类在生物学领域十分重要的有机分子，如半胱氨酸蛋白酶抑制剂(<α Am.Chem.Soc.)) 1999, 121, 9907.)即为多聚的α -胺基酮。另外，α -胺基酮这类化合物还是合成多种杂环结构(iC/ Org.Chem.)) 1994, 59, 1589.(TetrahedronLett.J 2003, 44, 5965.?Org.Lett.J 2004, 6, 843)和 1，2-二氨基醇(iftXe?.ReN.)) 1996, 96, 835.)的有用前体。在合成方法上，通过氮源N-H键与酮α位sp3杂化的C-H键之间的氧化C-N键偶联反应一步构建C-N键，是合成α -胺基酮类化合物最简单且有效的方法，但是此类方法鲜有报道。传统的合成α-胺基酮的方法主要有两种:Φ α -卤代酮/ α -羟基酮与亲核氮源的取代反应(ifCrg.Prep.Proced.1nt.J1990, 22，399.)，该方法虽经典，但其局限性在于需要在胺化反应之前对酮的α位进行预官能化；? 羰基化和物与亲电氮源的α -胺化反应(《TfeiraAetZro/?》2004，60, 8747.{Angew.Chem.1nt.Ed.))2013, 52, 7080.《Chem.Rev.》2011，111, 1637.)，该亲电胺化反应的关键步骤为酮在金属作用下生成烯醇结构，因此对于丙酮等难以烯醇化的简单酮类化合物来说存在着局限...
【技术保护点】
一种由酮类和亚胺出发合成α?胺基酮的方法，其特征包括以下步骤：首先向有机溶剂的耐压管中加入亚胺1倍量，充分溶解得到亚胺溶液，再分别向上述溶液中加入4?5倍量的酮、0.15?0.2倍量的催化剂、1.5?2倍量的氧化剂，将耐压管口封闭，加热至130oC~135oC，搅拌3~4小时，反应结束后体系冷却到室温，经二氯甲烷萃取，除去有机相的溶剂后得到α?胺基酮；其中所述的用量为摩尔比；有机溶剂为：乙酸乙酯；?????催化剂为：四丁基碘化铵；???????氧化剂为：过氧叔丁醇。
【技术特征摘要】
1.一种由酮类和亚胺出发合成α-胺基酮的方法，其特征包括以下步骤:首先向有机溶剂的耐压管中加入亚胺I倍量，充分溶解得到亚胺溶液，再分别向上述溶液中加入4-5倍量的酮、0.15-0.2倍量的催化剂、1.5-2倍量的氧化剂，将耐压管口封闭，加热至130°(T135°C，搅拌:3~4小时，反应结束后体系冷却到室温，经二氯甲烷萃取，除去有机相的溶剂后得到α-胺基酮； 其中所述的用量为摩尔比； 有机溶剂为:乙酸乙酯； 催化剂为:四丁基碘化铵； 氧化剂为:过氧叔丁醇。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于:亚胺为糖精、带各种取代基的双苯磺酰基亚胺、带各种取代基的邻苯二甲酰亚胺...
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