山玉兰、广玉兰、紫玉兰、白玉兰根皮提取物的应用制造技术

本发明专利技术涉及源自山玉兰、广玉兰、紫玉兰、白玉兰的相皮提取物的应用，属于药物技术领域，具体涉及源自山玉兰、广玉兰、紫玉兰、白玉兰的根皮提取物在预防、治疗或辅助治疗糖尿病、糖尿病慢性并发症中的应用以及源自山玉兰、广玉兰、紫玉兰、白玉兰的根皮提取物在制备预防、治疗或辅助治疗糖尿病、糖尿病慢性并发症的药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
山玉兰、广玉兰、紫玉兰、白玉兰根皮提取物的应用
本专利技术属于药物
，具体地说，涉及源自山玉兰、广玉兰、紫玉兰、白玉兰的根皮提取物在预防、治疗或辅助治疗糖尿病、糖尿病慢性并发症中的应用以及源自山玉兰、广玉兰、紫玉兰、白玉兰的根皮提取物在制备预防、治疗或辅助治疗糖尿病、糖尿病慢性并发症的药物中的应用。
技术介绍
随着生活水平的提高、人口老化、生活方式的改变,糖尿病(diabetes mellitus,DM)的患病率迅速增加，已经成为发达国家继心血管病和肿瘤之后第三大非传染性疾病。我国DM发病率也在逐年上升，据统计，2001年全国DM患者总数约3，000万；2008年中国糖尿病协会组织调查发现中国的DM患病率高达9.7%，估算全国DM患者约9240万。WHO 2011年的统计表明，全球的DM患者已达3.66亿。DM成为了严重危害人类健康的世界性公共卫生问题。随着胰岛素和口服降糖药的发现和广泛应用，DM的急性并发症如酮症酸中毒、高渗性高血糖状态导致的死亡人数已显著下降，各种慢性并发症如糖尿病心脑血管病、糖尿病肾病(diabetic η印hiOpathy，DN)、糖尿病周围神经病变、糖尿病视网膜病变、糖尿病足成为影响DM患者生活质量和预后的主要因素。糖尿病心脑血管病是DM患者致死致残的主要原因之一。DN以蛋白尿和进展性肾功能不全为临床特征，是DM患者最常见、最严重的慢性并发症之一，也是全球范围内终末期肾病(end stage renal disease,ESRD)的最主要死亡原因。据统计，高达40%的I型DM患者和大约20%~50%的2型DM患者最终将会出现肾脏损害，DN所致的ESRD患者5年生存率低于20%。糖尿病视网膜病变在发达国家已经成为成年人致盲的首要原因，我国DM患者致盲危险比非DM患者高25倍。糖尿病足不但导致DM患者的生活质量下降，而且造成巨大的经济和社会负担，大约5%~10%的患者需行截肢手术，在非创伤性截肢中DM患者占50%以上。因此，如何有效地预防、治疗DM的各种慢性并发症已成为医学界共同关注的问题。目前对DM及其各种慢性并发症的治疗主要包括:饮食与运动治疗，控制高血糖(口服抗糖尿病药物、胰岛素治疗)、高血压和血脂紊乱，阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)，严格控制尿蛋白以及中医中药等。然而，即使是严格的血糖、血压和血脂控制也仅能部分起到预防各种DM慢性并发症发生的作用。尽管RAS阻滞剂血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)是已被公认为具有直接肾脏保护作用的一线药物，但使用ACEI和ARB治疗DN等各种DM慢性并发症时并未得到令人满意的效果。另外一些药物如噻唑烷二酮类药物、PKC- β抑制剂、内皮素拮抗剂等也均可减少DM患者的尿蛋白，延缓DN的发展，但这些药物仅限于实验室研究或小样本临床研究。中医治疗DM及其各种慢性并发症也有一定的疗效，但其制剂工艺、质量标准、临床设计和机理研究仍然存在许多问题。因此，虽然目前已有多种药物可能减缓DN等各种DM慢性并发症的发生和发展，但临床疗效均相当有限，积极研发疗效显著 、毒副作用小、质量可控和使用方便的防治DM及其各种慢性并发症的新药具有十分重要的意义。目前未见关于源自山玉兰、广玉兰、紫玉兰、白玉兰的根皮提取物在预防、治疗或辅助治疗糖尿病、糖尿病慢性并发症中的应用的报道。
技术实现思路
1.本专利技术提供了源自山玉兰、广玉兰、紫玉兰、白玉兰的根皮提取物在预防、治疗或辅助治疗糖尿病、糖尿病慢性并发症中的应用，该提取方法包括以下步骤:(I)取山玉兰、广玉兰、紫玉兰、白玉兰干燥根皮，粉碎成粉；(2)取粉碎的粗粉，用5~20倍重量的适当的提取溶剂在一定温度下提取多次，每次I~108小时；(3)过滤，合并滤液，减压回收溶剂得提取浸膏；(4)提取浸膏用质量浓度10%~30%的乙醇或甲醇溶液溶解，再用适当的有机溶剂萃取至颜色变淡，合并有机溶剂，减压回收有机溶剂，干燥得总倍半萜内酯类化合物。其中提取溶剂为甲醇、乙醇、丙酮、氯仿中的任一种或甲醇、乙醇、丙酮、氯仿分别与水按一定比例(水的百分含量为0%~100% )混合的提取溶剂。其中提取的温度为(TC~100°C。其中萃取所用有机溶剂为乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、石油醚、正己烷中的任一种。2上述提取物在预防、治疗或辅助治疗糖尿病、糖尿病慢性并发症中的应用。`3.上述提取物在制备预防、治疗或辅助治疗糖尿病、糖尿病慢性并发症的药物中的应用。4.本专利技术提取物用作药物时，可以直接使用，或者以药物组合物的形式使用。该药物组合物含有0.1 %~99 %，优选为0.5 %~90 %的本专利技术提取物，其余为药物学上可接受的，对人和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂或与其他预防、治疗或辅助糖尿病、糖尿病慢性并发症的药物联合用药。本专利技术的组合物可以制备成注射液、片剂和胶囊等。所述的药用载体或赋形剂是一种或多种固体、半固体和液体稀释剂、填料以及药物制品辅剂。将本专利技术的提取物以单位体重服用量的形式使用。本专利技术的药物可经注射和口服两种形式给药，注射如静脉注射和肌肉注射，口服的剂型可以是片剂和胶囊剂。本专利技术发现了山玉兰、广玉兰、紫玉兰、白玉兰根皮的一种新的有价值的用途。【具体实施方式】为了理解本专利技术，下面以实施例进一步说明本专利技术，但不意于限制本专利技术的保护范围。实施例1:从山玉兰根皮中提取总倍半萜内酯类化合物取山玉兰干燥根皮I公斤，粉碎成粉。取粉碎的粗粉，用10倍(重量)的95%乙醇在回流提取3次，每次3小时。过滤，合并滤液，减压回收溶剂得提取浸膏。浸膏用20%的乙醇溶解，再用乙酸乙酯萃取至萃取液的颜色变淡，合并有机溶剂，减压回收溶剂，干燥得固体总倍半萜内酯类化合物114克。实施例2:从广玉兰根皮中提取总倍半萜内酯类化合物取广玉兰干燥根皮I公斤，粉碎成粉。取粉碎的粗粉，用10倍(重量)的95%乙醇在回流提取3次，每次3小时。过滤，合并滤液，减压回收溶剂得提取浸膏。浸膏用20%的乙醇溶解，再用乙酸乙酯萃取至萃取液的颜色变淡，合并有机溶剂，减压回收溶剂，干燥得固体总倍半萜内酯类化合物96克。实施例3:从紫玉兰根皮中提取总倍半萜内酯类化合物取紫玉兰干燥根皮I公斤，粉碎成粉。取粉碎的粗粉，用10倍(重量)的95%乙醇在回流提取3次，每次3小时。过滤，合并滤液，减压回收溶剂得提取浸膏。浸膏用20%的乙醇溶解，再用乙酸乙酯萃取至萃取液的颜色变淡，合并有机溶剂，减压回收溶剂，干燥得固体总倍半萜内酯类化合物102克。实施例4:从白玉兰根皮中提取总倍半萜内酯类化合物取白玉兰干燥根皮I公斤，粉碎成粉。取粉碎的粗粉，用10倍(重量)的95%乙醇在回流提取3次，每次3小时。过滤，合并滤液，减压回收溶剂得提取浸膏。浸膏用20%的乙醇溶解，再用乙酸乙酯萃取至萃取液的颜色变淡，合并有机溶剂，减压回收溶剂，干燥得固体总倍半萜内酯类化合物112克。实施例5:源自山玉兰、广玉兰、紫玉兰、白玉兰的根皮提取物的药理作用糖尿病慢性并发症是DM致残、致死的主要原因，其发病机制涉及多元醇旁路、蛋白激酶C、己糖胺激活及晚期糖基化终产物的产生，近年来发现高血糖诱导的线粒体反应性氧化产物生成增加是可能的共同基础，还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸氧化酶的激本文档来自技高网...

【技术保护点】
源自山玉兰、广玉兰、紫玉兰、白玉兰的根皮提取物在预防、治疗或辅助治疗糖尿病、糖尿病慢性并发症中的应用，该提取方法包括以下步骤：(1)取山玉兰、广玉兰、紫玉兰、白玉兰干燥根皮，粉碎成粉；(2)取粉碎的粗粉，用5～20倍重量的适当的提取溶剂在一定温度下提取多次，提取溶剂为甲醇、乙醇、丙酮、氯仿中的任一种或甲醇、乙醇、丙酮、氯仿分别与水按一定比例(水的百分含量为0％～100％)混合的提取溶剂，提取温度为0℃～100℃，每次1～108小时；(3)过滤，合并滤液，减压回收溶剂得提取浸膏；(4)提取浸膏用质量浓度10％～30％的乙醇或甲醇溶液溶解，再用适当的有机溶剂萃取至颜色变淡，萃取所用有机溶剂为乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、石油醚、正己烷中的任一种，合并有机溶剂，减压回收有机溶剂，干燥得总倍半萜内酯类化合物。

【技术特征摘要】
1.源自山玉兰、广玉兰、紫玉兰、白玉兰的根皮提取物在预防、治疗或辅助治疗糖尿病、糖尿病慢性并发症中的应用，该提取方法包括以下步骤: (1)取山玉兰、广玉兰、紫玉兰、白玉兰干燥根皮，粉碎成粉； (2)取粉碎的粗粉，用5~20倍重量的适当的提取溶剂在一定温度下提取多次，提取溶剂为甲醇、乙醇、丙酮、氯仿中的任一种或甲醇、乙醇、丙酮、氯仿分别与水按一定比例(水的百分含量为0%~100% )混合的提取溶剂，提取温度为0°C~100°C，每次I~108小时； (3)过滤，合并滤液，减压回收溶剂得提取浸膏； (4)提取浸膏用质量浓度10%~30%的乙醇或甲醇溶液溶解，再用适当的有机溶剂萃取至颜色变淡，萃取...

【专利技术属性】
技术研发人员：龙海波，
申请(专利权)人：龙海波，
类型：发明
国别省市：