去氧紫草素的应用制造技术

本发明专利技术公开了去氧紫草素(5，8-二羟基-2-(4-甲基-3-苯基)-1，4-萘二酮)在体外作为组氨酸激酶VicK抑制剂或者在制备组氨酸激酶VicK抑制剂中的应用，对体内对肺炎链球菌及临床耐青霉素肺炎链球菌均有一定的抗菌作用，此外，该药物与青霉素联合作用对肺炎链球菌有很好的抗菌作用，并对金黄色葡萄球菌有明显的抑菌作用。

【技术实现步骤摘要】
去氧紫草素的应用
本研究涉及医药
，具体涉及中药单体去氧紫草素(5，8-二羟基-2-(4-甲基-3-苯基)-1，4-萘二酮)作为组氨酸激酶VicK抑制剂的应用。
技术介绍
双组份系统(two-component system, TCS)是存在细菌内的主要信号传导系统，不仅参与了细菌的基本生命活动，更重要的是与很多病原菌的致病与耐药密切相关。细菌的TCS系统具有以下两个特点:不同种类细菌中组氨酸激酶和反应调节子具有明显的同源性，尤其是活性中心的氨基酸残基，因此这种系统调控的方式在细菌中具有普遍性。TCS调控系统是细菌(主要是革兰阳性菌和少数革兰阴性菌)所特有的，哺乳动物中不具有这种信号转导机制。因此，组氨酸激酶成为近年关注的新的作用靶点。 肺炎链球菌共有13对TCS，其中组氨酸激酶VicK/R作为必需的TCS，不仅影响毒力、感受态的形成，同时也与细菌生物被膜形成有关，VicK/R为细菌生存所必须，如果抑制其活性可导致细菌死亡。同时，在芯片分析中发现，VicK/R的表达减少后，有10个簇的49个基因的表达受到影响，这些基因涉及转运、热休克、细胞表面等等重要的功能。所以，VicK/R是肺炎链球菌的重要靶标，针对它设计的特异性阻断剂很有可能成为研究和治疗肺炎链球菌的潜在药物。目前已报道的以组氨酸激酶VicK为靶点的抑制剂包括针对金黄色葡萄球菌的(Takafumi ffatanabe, et al, Antimicrob Agents Chemother.2012July ；56(7):3657-3663.);针对枯草芽抱杆菌的(KaneyoshiY, et al, Biosci Biotechno 1 Biochem,2001,65(10):2306-2310)等。这说明VicK抑制剂应用于临床治疗肺炎链球菌相关的细菌感染应该有广阔的应用前景。去氧紫草素(5，8_ 二羟基-2-(4-甲基-3-苯基)-1，4_萘二酮)购自百灵威科技有限公司(http://wwwjkchemical.com/)有文献报道去氧紫草素具有抗癌活性，(Rajasekar S, et al, J Ethnopharmacol.2012Nov21 ； 144(2):335-45.)并能诱导人早幼粒白血病细胞的凋亡(YoonY, et al, PlantaMed.1999Aug ；65 (6):532-5.) (Wang R, ExpertOp in Ther Pat.2012Sep ；22(9):977-97.)但是至今未见任何该药物作为抗菌剂的报导1
技术实现思路
本专利技术的目的是提供中药单体去氧紫草素的新用途，所述的用途是在体外作为组氨酸激酶VicK抑制剂或者在制备组氨酸激酶VicK抑制剂中的应用。在本专利技术的一个优选实施方式中，所述的组氨酸激酶VicK抑制剂用于金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和/或肺炎链球菌抗菌剂，优选的，作为肺炎链球菌抗菌剂。在本专利技术的另一个优选实施方式中，所述的肺炎链球菌抗菌剂为耐青霉素肺炎链球菌抗菌剂。在本专利技术的另一个优选实施方式中，所述的抗菌剂仅包含中药单体去氧紫草素或者仅包括中药单体去氧紫草素和青霉素作为药物活性成分。在本专利技术的另一个优选实施方式中，所述的抗菌剂包括药学上可接受的载体，优选的，所述的抗菌剂为选自口服液、片剂、胶囊剂的口服剂型。本专利技术提供了中药单体作为肺炎链球菌组氨酸激酶抑制剂的新用途。中药单体去氧紫草素的化学结构式表1所示:表1:具有抗菌活性的药物结构式本文档来自技高网...

【技术保护点】
中药单体去氧紫草素的用途，所述的用途是在体外作为组氨酸激酶VicK抑制剂或者在制备组氨酸激酶VicK抑制剂中的应用。

【技术特征摘要】
1.中药单体去氧紫草素的用途，所述的用途是在体外作为组氨酸激酶VicK抑制剂或者在制备组氨酸激酶VicK抑制剂中的应用。2.根据权利要求1所述的用途，所述的组氨酸激酶VicK抑制剂用于金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和/或肺炎链球菌抗菌剂，优选的，作为肺炎链球菌抗菌剂。3.根据权利要求2所述的用途，所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：尹一兵，张雪梅，张帅，胥文春，刘宇思，
申请(专利权)人：重庆医科大学，
类型：发明
国别省市：