【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学制药
，涉及一种合成孕酮受体调节剂醋酸优力斯特的新方法。
技术介绍
化合物醋酸优力斯特(式I)，化学名:17 α -乙酰氧基-11 β _(4_Ν，N- 二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾-4, 9- 二烯-3, 20- 二酮,通用名:Ulipristal acetate,具有下式:
【技术保护点】
一种醋酸优力斯特新的合成方法，其特征在于，该方法包含以下几个步骤：a、于?30~40℃，在催化剂六氟丙酮存在下，化合物2与双氧水在碱性环境中，经过环氧反应2h~48h，生成化合物3；b、于0~80℃，在碱性环境中，化合物3与丙酮氰反应4h~48h生成化合物4；c、于?30~50℃，在咪唑存在下，化合物4在合适的溶剂中羟基被保护，生成化合物5；其中R1、R2、R3为相同或不同的甲基、乙基、正丙基、异丙基；d、于?30~50℃，在氯化亚铜存在下，化合物5与4?N，N?二甲基苯基溴化镁在合适溶剂中反应0.5h~12h，生成化合物6；其中R1、R2、R3为相同或不同的甲基、乙基、正丙基、异丙基；e、于50~100℃，在合适的溶剂中，化合物6与甲基试剂反应3h~24h后，经酸处理生成化合物7；其中R1、R2、R3为相同或不同的甲基、乙基、正丙基、异丙基；f、于?40~40℃，在高氯酸存在下，化合物7与醋酐在二氯甲烷中反应1h~10h，生成目标化合物I。361488dest_path_image001.jpg,323628dest_path_image002.jpg,889739dest_path...
【技术特征摘要】
1.一种醋酸优力斯特新的合成方法，其特征在于，该方法包含以下几个步骤: a、于-3(T40°C，在催化剂六氟丙酮存在下，化合物2与双氧水在碱性环境中，经过环氧反应2h~48h，生成化合物3 ； 2.根据权利要求1的方法，步骤a中，所述的碱性环境所用的碱选自:碳酸氢钠、碳酸钠、吡啶、磷酸钠、磷酸钾、磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、碳酸氢钾、碳酸钾等一种或多种；优选磷酸氢二钠；所用碱与化合物2的摩尔当量数之比为:0.5~10:1。3.根据权利要求1的方法，步骤a中，所用催化剂与化合物2的摩尔当量数之比为:.0.1~2:1 ;所用双氧水与化合物2的摩尔当量数之比为:1飞0:1。4.根据权利要求1的方法，步骤b中，所述的碱性环境所用的碱选自:三乙胺、二异丙基乙基胺、吡啶、1，8- 二氮杂二环-双环(5，4，0)-7-1^一烯(DBU)等一种或多种；优选I，8-二氮杂二环-双环(5，4，0)-7-1^一烯(DBU);所用碱与化合物3的摩尔当量数之比为:.0.05~1:1。5.根据权利要求1的方法，步骤c中，所述的合适溶剂选自:二氯甲烷、...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴勇，管玫，郝文梅，海俐，余永国，李晓岑，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。