用于制备药物活性化合物的方法技术

技术编号:9714781 阅读:115 留言:0更新日期:2014-02-27 00:43
根据本发明专利技术,提供了用于制备式(1)的化合物新的方法以及在那些方法中所使用的关键中间体的新的合成途径。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
用于制备化合物(I)的方法,其特征在于aa)式(II)的化合物与式(III)的化合物在催化剂、碘化亚铜(I)和碱的存在下反应,得到式(IV)的化合物和bb)所述式(IV)的化合物在碱金属氢氧化物水溶液的存在下在50?90℃和减压条件下进一步反应得到式(V)的化合物和cc)所述式(V)的化合物在碱金属氢氧化物水溶液或强碱的存在下反应得到式(I)的化合物;其中R1和R2独立地选自C1?C4烷基,并且X为?Br或?Cl。FDA0000415589360000011.jpg,FDA0000415589360000012.jpg,FDA0000415589360000013.jpg,FDA0000415589360000014.jpg,FDA0000415589360000015.jpg

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:S希尔德布兰德HJ梅尔RN拉迪诺夫Y任JA赖特
申请(专利权)人:霍夫曼拉罗奇有限公司
类型:发明
国别省市:

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