【技术实现步骤摘要】
3-呋喃基二苯并二氮卓-1 -酮类系列衍生物及其制备方法 和应用
本专利技术属于药物中间体有机合成领域，涉及一种合成3-(2-呋喃基)-2, 3, 4, 5, 10, 11-六氢-1H- 二苯并[b, e] [I, 4] 二氮卓-1-酮系列衍生物及其合成方法和其单晶的制备。
技术介绍
I, 5-苯并二氮卓衍生物是一类重要的有机含氮杂环化合物，同时也是一类重要的药物中间体，具有很多良好的生物活性，具有抗神经过敏、安眠、镇静、消炎等特性。如:氯氮平和奥氮平均是抗精神病症的药物。因此，对于研究它的合成、结构以及生物活性之间的关系，一直是这类化合物研究的热点领域。目前，I,5-苯并二氮卓衍生物的典型合成策略主要是通过邻苯二胺和a，P -不饱和羰基化合物或(6-卤代酮或酮类化合物间的缩合/环化来实现的，多项研究均集中在如何采用不同的催化剂体系来提高反应的原子经济性。2009年，易文斌等(FluorineChem.,2009, 130, 1054)提出了一种全新的合成1，5-苯并二氮杂卓衍生物的方法，即使用了全氟辛基磺酸钾及全氟辛烷的氟水溶胶体系，于室温的条件下制备得到1，5-苯并二氮杂卓衍生物;2010年，邹建平等(Tetrahedron Lett.，2010，51，471)报道了在无溶剂的条件下，采用Ga(OTf)3作为催化剂，采用微波辐射法催化邻苯二胺和炔醇的缩合反应；2012年，刘运奎等(CN201210094478)公开了以邻苯二胺和炔烃类化合物经分子间的胺化/环化串联反应过程制备1，5-苯并二氮卓衍生物。
技术实现思路
解决的技术问题:提供一种...
【技术保护点】
3?呋喃基二苯并二氮卓?1?酮类系列衍生物，其特征在于具有下列通式结构：其中：R：是4?Cl、2?Cl、4?N、2?N、α?C6H5、3,4?(OCH3)2、4?OCH3中的任意一种。FDA0000400167670000011.jpg
【技术特征摘要】
1.3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮类系列衍生物，其特征在于具有下列通式结构: 2.3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮类系列衍生物的制备方法，其特征在于制备步骤为:以5- (2-呋喃基)-1, 3-环己二酮与邻苯二胺按照摩尔比1:1~1: 1.5为原料，在有机溶剂中加热回流反应，且用分水器分离反应过程中产生的水，反应后所得产物冷却至室温下过滤，所得固体用体积浓度为50%-95%的乙醇重结晶即可得到橙黄色中间体烯胺化合物，所述有机溶剂为无水甲苯或苯的一种，合成路线如...
【专利技术属性】
技术研发人员：汪芳明，鲍丹，王明，尹卿焕，陈立庄，韩光范，
申请(专利权)人：江苏科技大学，
类型：发明
国别省市：
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