【技术实现步骤摘要】
聚乙二醇一聚乳酸包载倍他米松二丙酸酯的缓释微球及其制备方法
本专利技术涉及一种包载抗炎药倍他米松二丙酸酯的聚乙二醇一聚乳酸高分子生物材料缓释微球及制备方法，属于生物医药
。
技术介绍
聚乙二醇一聚乳酸(PEG-PLA)是一种生物可降解的高分子材料，它具有两亲性的特点，生物体相容性好,体内半衰期长。这种生物材料应用于微球载药,可以实现在体内的长循环，并能缓慢释放药物，延长药物作用时间，减少给药次数，降低药物的副作用。倍他米松二丙酸酯(BDP)是一种类固醇激素类药物，多用于消炎、风湿性关节炎等炎性疾病的治疗。倍他米松二丙酸酯水溶性差，长期大剂量应用激素类药物，人体会出现多种不良反应，如钠水潴留、水肿、高血压、低血钾症等，这些都使倍他米松二丙酸酯在应用上受到的限制。E.Horisawa (E.Horisawa, T.Hirota, et al.PharmaceuticalResearch, 2002, 19)用聚乳酸羟基乙酸(PLGA)共聚物制备了包载药物倍他米松磷酸钠的微粒，可以延长药物的抗炎药效，但PLGA降解产物都是酸性物质，局部大量酸性物质的堆积使得PLGA在临床应用受到影响。
技术实现思路
针对现有技术的不足，本专利技术提供一种聚乙二醇一聚乳酸包载倍他米松二丙酸酯的缓释微球及其制备方法。术语解释聚乙二醇一聚乳酸(MPEG-PLA):本专利技术所述的聚乙二醇一聚乳酸指甲氧基封端的聚乙二醇(又称甲氧基聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚)和丙交酯共聚得到的二嵌段共聚物，化学结构式为:
【技术保护点】
一种聚乙二醇—聚乳酸包载倍他米松二丙酸酯的缓释微球，其中药物为倍他米松二丙酸酯，以聚乙二醇?聚乳酸二嵌段共聚物为包药材料，采用O/W型乳化?溶剂挥发法制成；所述的聚乙二醇—聚乳酸二嵌段共聚物是甲氧基封端的聚乙二醇引发丙交酯开环聚合形成的共聚物，数均分子量为8.0×103～5.0×105；所述的微球粒径在30～60μm，载药量为5.0～10.0%，包封率为85～93%。
【技术特征摘要】
1.一种聚乙二醇一聚乳酸包载倍他米松二丙酸酯的缓释微球，其中药物为倍他米松二丙酸酯，以聚乙二醇-聚乳酸二嵌段共聚物为包药材料，采用0/W型乳化-溶剂挥发法制成； 所述的聚乙二醇一聚乳酸二嵌段共聚物是甲氧基封端的聚乙二醇引发丙交酯开环聚合形成的共聚物，数均分子量为8.0X IO3~5.0X IO5 ; 所述的微球粒径在30~60 ii m,载药量为5.0~10.0%，包封率为85~93%。2.—种权利要求1所述的聚乙二醇一聚乳酸包载倍他米松二丙酸酯的缓释微球的制备方法，步骤如下: (1)按重量比1: (4~100)精确称取甲氧基聚乙二醇和丙交酯，加入到三口烧瓶中，在高纯氮气氛下，按浓度为0.2wt%加入辛酸亚锡，升温至140~160°C，恒温反应IOh ;冷却后，加入溶解量的有机溶剂将产物溶解，经分级沉淀、干燥，得聚乙二醇一聚乳酸；所述的有机溶剂为丙酮、二氯甲烷或四氢呋喃； (2)将聚乙二醇一聚乳酸溶于有机溶剂中，充分溶解后得聚合物溶液，将倍他米松二丙酸酯溶于上述聚合物溶液中，得到油相溶液； (3)将聚乙烯醇溶解在水中，得到含聚乙烯醇的水相溶液； (4)将油相溶液转移至聚乙烯醇水相溶液中，搅拌乳化后，得到0/W型悬浮液； (5)将0/W型悬浮液转移至蒸馏水中，常温搅拌2~6h; (6)抽滤，用蒸馏水洗涤，干燥，即得聚乙二醇一聚乳酸包载倍他米松二丙酸酯缓释微球。3.根据权利要求2所述的聚乙二醇一聚乳酸包载倍他米松二丙酸酯的缓释微球的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的聚乙二醇一聚乳酸的数均分子量为8.0X IO3~5.0XlO5,更优选1.0X IO4~1.0X IO5 ;所述的甲氧基聚乙二醇的数均分子量为500...
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