【技术实现步骤摘要】
一种由pH敏感性多肽修饰的靶向脂质体
本专利技术涉及一种靶向脂质体,具体涉及一种具有PH敏感性多肽修饰的抗肿瘤靶向脂质体及其制备方法,属于药物制剂
。
技术介绍
恶性肿瘤的发病率和死亡率今年来呈逐年上升的趋势,成为严重威胁人类健康的疾病之一。尽管现下治疗肿瘤的手段多种多样,化疗仍然是最为常用的治疗手段。但是,化疗药物往往在正常组织和肿瘤组织间缺乏选择性,因此其治疗效果和应用范围常受到限制。目前,肿瘤靶向的纳米递药体系的发展给肿瘤的治疗带来的新的突破。其中,脂质体作为一种具有良好生物相容性的纳米级载体得到了人们的广泛关注,而进行了 PEG(聚乙二醇)修饰后的脂质体能发挥其隐形作用,更多地浓集于肿瘤部位。但是PEG化的脂质体常常由于其表面亲水性的PEG链立体位阻作用,阻碍脂质体的入胞能力。因此,穿膜肽作为一类能显著提高其所携带载体入胞能力的多肽,常常被研究者用来修饰于脂质体表面,以增强脂质体入胞能力。但是,由于穿膜肽往往缺乏选择性,在体内不同组织间的细胞穿透作用几乎广泛存在,引起较强毒副作用。因此,如何在正常组织中掩盖其穿膜作用而在肿瘤组织中暴露其穿 ...
【技术保护点】
一种由pH敏感性多肽修饰的靶向脂质体,其特征在于将一条序列为LHLLHHLLHHLLHLL(下划线标识代表D型氨基酸)的具有pH敏感性的多肽A通过聚乙二醇链连接于脂质体表面,构建具有pH敏感性多肽修饰的靶向脂质体。
【技术特征摘要】
1.一种由pH敏感性多肽修饰的靶向脂质体,其特征在于将一条序列为LHLLHHLLHHLLHLL (下划线标识代表D型氨基酸)的具有pH敏感性的多肽A通过聚乙二醇链连接于脂质体表面,构建具有PH敏感性多肽修饰的靶向脂质体。2.根据权利要求1所述的一种由pH敏感性多肽修饰的靶向脂质体,其特征在于包含磷月旨、胆固醇、Lipid-PEG, Lipid-PEG-A。3.根据权利要求1所述的一种由pH敏感性多肽修饰的抗肿瘤靶向脂质体,其特征在于包含磷脂、胆固醇、Lipid-PEG, Lipid-PEG-A及活性剂。4. 一种由pH敏感性多肽修饰的祀向脂质体,其特征在于包含磷脂、胆固醇、Lipid-PEG和Lipid-PEG-A ;其中基于脂质体的总脂质的摩尔百分比计,磷脂10-80%,胆固醇10_80%,Lipid-PEG 1%-20%,Lipid-PEG-A 0.1%_15% ;其中,所述总脂质指的是各磷脂和胆固醇之和。5.根据权利要求书4所述的脂质体,其特征在于用于修饰Lipid-PEG的pH敏感多肽配体序列为LHLLHHLLHHLLHLL,其中L为亮...
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