【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为MGLU2受体激动剂的双环(3.1 . O)己烷-2’ 6- 二羧酸 衍生物本专利技术涉及mGlu2受体激动剂化合物，特别是其前药及其盐以及药物组合物和这类化合物，特别是前药及其盐的治疗用途。L-谷氨酸是中枢神经系统中的主要兴奋性神经递质并被称为兴奋性氨基酸。代谢型谷氨酸(mGlu)受体是调节神经元兴奋性的G-蛋白-偶联受体。已将神经学或精神病学病症的治疗与mGlu兴奋性氨基酸受体的选择性激活联系。许多研究支持II组mGlu受体(其包括mGlu2和/或mGlu3)激活用于治疗精神分裂症。更特别地，最近数据表明mGlu2/3受体激动剂具有抗精神病药物特性并且可对精神分裂症的治疗提供新的替代物。mGlu2和mGlu3受体基因敲除小鼠中的研究表明mGlu2/3受体激动剂的抗精神病药物样活性是mGlu2介导的。研究还表明mGlu2/3激动剂具有抗焦虑药、抗抑郁药和神经保护特性。因此，mGlu2受体激动剂可用于治疗精神病学病症如躁郁症(还称为躁狂抑郁症)、还称为躁狂抑郁症、精神分裂症和广泛性焦虑症。W09717952公开了某些声称为代谢型谷氨酸受体的拮抗剂或激动剂的4_取代的双环[3.1.0]己烷化合物。W003104217公开了声称为mGlu2受体激动剂化合物的前药形式的双环[3.1.0]己烷和杂双环[3.1.0]己烷化合物。过度谷氨酸调节(tone)已经涉及许多中枢神经系统的疾病状态；然而，纠正这种病理生理学状态的有效药物缺少临床实践。特别地，由于缺乏具有合适类药性质的mGlu2激动剂，因此仍未实现临床应用。因此，仍亟需强效mGlu2激动剂。还亟需有效的m...
【技术保护点】
下式的化合物或其药物可接受的盐其中R1为或；R2为氢、2,2?二甲基?丙酰氧基甲基或苄基，其中苄基任选被一至两个氟原子、任选被1至3个氟原子取代的?C1?C3烷基或?C1?C3烷氧基取代；R3为氢、2,2?二甲基?丙酰氧基甲基或苄基，其中苄基任选被一至两个氟原子、任选被1至3个氟原子取代的?C1?C3烷基或?C1?C3烷氧基取代；R4为氢、(2S)?2?氨基丙酰基、(2S)?2?氨基?4?甲基硫烷基?丁酰基、(2S)?2?氨基?4?甲基?戊酰基或2?氨基乙酰基；R5为任选被1至3个氟原子取代的?C1?C3烷基、?NH2或环丙基；条件是当R2和/或R3不是氢时则R4是氢；条件是当R4不是氢时则R2和/或R3是氢；条件是当硫原子以S构型与双环[3.1.0]己烷环体系连接时R5可为氢。dest_path_image002.jpg,dest_path_image004.jpg,dest_path_image006.jpg
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.06.17 EP 11382208.4;2011.08.12 US 61/5227911.下式的化合物或其药物可接受的盐 2.如权利要求1所述的化合物或其药物可接受的盐，其中 3.如权利要求1至2中任一项所述的化合物或其药物可接受的盐，其中R2为氢、2，2- 二甲基-丙酰氧基甲基或任选被一至两个氟原子、-CF3或-OCH3取代的苄基，且R3为氢、2，2- 二甲基-丙酰氧基甲基或任选被一至两个氟原子、-CF3或-OCH3取代的苄基。4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药物可接受的盐，其中R1为 5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药物可接受的盐，其中R2为氢。6.如权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药物可接受的盐，其中R3为氢。7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药物可接受的盐，其中R4为氢。8.药物组合物，其包含权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药物可接受的盐以及药物可接受的载体、稀释剂或赋形剂。9....
【专利技术属性】
技术研发人员：TTK曼，JA蒙，C蒙特罗萨尔加多，L普里托，L沃尔顿，DE塔珀，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：
国别省市：
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