【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】薄层和液体结合的透皮给药系统
相关申请 本申请要求2010年11月9日申请的名称为“薄层和液体结合的透皮给药系统”的美国临时专利N0.61/411，728的优先权。该专利申请在此完全参考引入。
技术介绍
透皮给药系统(包括用在皮肤或粘膜上的药物配方)不仅广泛应用于治疗各种在“表面器官”(如皮肤和粘膜)的疾病，还用于治疗更深层的器官(如肌肉骨骼)里的疾病。一些透皮给药系统甚至被用来将药物传递到中枢神经。几乎所有市场上的透皮给药产品都是“单个部件”产品，即用户不需要在应用前或应用过程中将两个或更多的药物结合或组合。这样的“单个部件”产品包括各种乳膏、药膏、贴剂和喷在皮肤上的产品。相对多部件的给药产品，“单个部件”产品使用方便，但有其局限性。如果一个必需的辅料成分会引起药物的不稳定，那么将药物和该辅料成分放入同一个“单个部件”产品中就会使药物不稳定。例如，丁卡因碱遇水会被水解，所以一个含水的膏剂会使丁卡因碱不稳定，所以这样一个膏剂必须冷藏保存才能得到合适的存储期。在其他一些情况下，期望一个药物制剂中的两种药物成分的预定起效时间不一样。如果将这两个药物成分放在同...
【技术保护点】
一种将丁卡因传递到人皮肤里的系统，包含：一层含有丁卡因但不含水的薄层和一个含水的媒介液体；该薄层和该媒介液体分开储存但在使用到人皮肤上以前结合起来；该薄层的MVTR低到足够能传递丁卡因；将该薄层和放在人皮肤与该薄层之间的媒介液体施用到人皮肤上足以能在120分钟内麻醉在正常环境条件下的正常人皮肤。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.11.09 US 61/411,7281.一种将丁卡因传递到人皮肤里的系统，包含: 一层含有丁卡因但不含水的薄层和一个含水的媒介液体；该薄层和该媒介液体分开储存但在使用到人皮肤上以前结合起来；该薄层的MVTR低到足够能传递丁卡因；将该薄层和放在人皮肤与该薄层之间的媒介液体施用到人皮肤上足以能在120分钟内麻醉在正常环境条件下的正常人皮肤。2.一种将丁卡因传递到人皮肤里的系统，包含: 一个含有PH改变剂的薄层和一个含丁卡因和水而且pH值低于6的媒介液体；该薄层和该媒介液体分开储存但在使用到人皮肤上以前结合起来；该薄层的MVTR低到足够能传递丁卡因；将该薄层和放在人皮肤与该薄层之间的合适量的该媒介液体施用到人皮肤上后足以能在120分钟内麻醉正常环境条件下的正常的人皮肤，该层材料里含的pH值改变剂足够将施放在人皮肤上的该媒介液体的PH值增加到高于大约6.5。3.如权利要求1所述的系统，其特征在于:所述薄层如果单独施用到人皮肤上而不使用含水的媒介液体，不能够在120分钟内麻醉在正常环境条件下的正常人皮肤。4.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:媒介液体含有增粘剂。5.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:增粘剂渗入所述薄层。6.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:媒介液体具有合适的量。7.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:放在该薄层和皮肤之间的媒介液体的量是在每平方厘米2至200毫克之间。8.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:媒介液体的pH值高于约6.5.9.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:丁卡因和媒介液体在薄层和该媒介液体接触后结合，其中该媒介液体的PH值和pH缓冲能力能使在该丁卡因与媒介液体接触30分钟后使媒介液体和丁卡因的结合后的PH值到达约7.0以上。10.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:媒介液体含有颜色。11.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:薄层含有一MVTR控制层。12.如权利要求11所述的系统，其特征在于:MVTR控制层中含有一层MVTR低于5000克/平方米/24小时的屏障膜。13.如权利要求11所述的系统，其特征在于:MVTR控制层中含有一层MVTR低于2000克/平方米/24小时的屏障膜。14.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:薄层中还含有增粘剂，当该薄层和媒介液体一起施放到皮肤上时，足够量的该增粘剂能溶解到该媒介液体中以使该媒介液体能`将该薄层合适地粘附在人皮肤上。15.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:薄层还含有由聚乙烯吡咯烷酮，、聚乙烯醇、聚丙烯聚合物、黄原胶、阿拉伯树胶、聚乙二醇和甘油所组成的组中的一个或多个增粘剂。16.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:媒介液体的粘滞度在100至100万厘泊之间。17.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:媒介液体的粘滞度与蒸馏水的粘滞度相似。18.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:媒介液体吸附在一个吸收性好的纤维中。19.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:媒介液体是固化的水凝胶。20.如权利要求1所述的系统，其特征在于:薄层还含有用于将丁卡因固定在薄层上的固定剂。21.如权利要求20所述的系统，其特征在于:固定剂选自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙纤维素、羟甲基化纤维素、角叉菜胶。22.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述薄层含有一层聚氨酯膜。23.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述薄层含有一层微孔膜。24.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述薄层含有一层海绵。25.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述薄层含有pH改变剂。26.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述薄层具有干结束的MVTR。27.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述薄层的MVTR在200至10，000克/平方米/24小时之间。28.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述薄层的MVTR在600到6000克/平方米/24小时之间。29.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述薄层的MVTR在5，000克/平方米/24小时以下。30.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述薄层还含有一个成膜剂。31.如权利要求30所述的系统，其特征在于:所述成膜剂选自乙基纤维素、羟乙基纤维素、h羟丙纤维素、羟甲基化纤维素和角叉菜胶。32.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述薄层具有小孔线以方便撕开。33.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述薄层和媒介液互不接触，直到在人皮肤上使用的24小时之内才相互接触。34.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述媒介液体能够提供合适的薄层和人皮肤间的粘性。35.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:将其中的薄层和合适量的放在薄层和皮肤之间的媒介液体施用在正常人皮肤上后足以在正常环境情况下在90分钟内麻醉正常人皮肤。36.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:将其中的薄层和合适量的放在薄层和皮肤之间的媒介液体施用在正常人皮肤上后足以在正常环境情况下在60分钟内麻醉正常人皮肤。37.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:将其中的薄层和合适量的放在薄层和皮肤之间的媒介液体施用在正常人皮肤上后足以在正常环境情况下在45分钟内麻醉正常人皮肤。38.如权利要求1所述的系统，其特征在于:所述薄层至少有一部分的丁卡因含量是至少每平方厘米0.1毫克。39.如权利要求1所述的系统，其特征在于:所述薄层至少有一部分的丁卡因含量是至少每平方厘米0.3毫克。40.如权利要求1所述的系统，其特征在于:所述薄层至少有一部分的丁卡因含量是至少每平方厘米I毫克。41.如权利要求1所述中的系统，其特征在于:所述薄层至少有一部分含有的丁卡因在每平方厘米0.3毫克和3毫克之间。42.如权利要求1所述的系统，其特征在于:该系统还含有一个血管收缩剂。43.如权利要求1所述的系统，其特征在于:该系统含有选自下列的血管收缩剂:利多卡因、麻黄素、肾上腺素、氧甲唑啉、四氢唑啉、丁苄唑啉、苯肾上腺素、酪胺、萘甲唑啉、咖啡因，、异丙肾上腺素、假麻黄碱、间羟异丙肾上腺素、舒喘宁、间羟叔丁肾上腺素。44.如权利要求1所述的系统，其特征在于:所述薄层含有一个血管收缩剂。45.如权利要求1所述的系统，其特征在于:所述薄层至少有一部分含有聚乙烯醇。46.如权利要求1所述的系统，其特征在于:所述薄层至少有一部分的聚乙烯醇含量是至少每平方厘I毫克。47.如权利要求1所述的系统，其特征在于:所述薄层至少有一部分的聚乙烯醇含量是至少每平方厘米4毫克。48.如权利要求1和2 所述的系统，其特征在于:所述媒介液体是在一个喷雾瓶中。49.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述媒介液体是在一个带有刷子的盖子的瓶中。50.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述媒介液体是在一个带有喷嘴的瓶中，而该喷嘴可以用来将媒介液体喷在皮肤上。51.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述媒介液体含有可以交联但没有交联的高分子，而该薄层含有能使该高分子交联的交联剂。52.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述薄层含有一层含有丁卡因的胶；该胶在没有媒介液体的情况下对人皮肤有粘性但不能够传递足以在120分钟内麻醉正常环境条件下的正常人皮肤的丁卡因量；该胶在与该媒介液体一起使用时能够传递足以在120分钟内麻醉正常环境条件下的正常人皮肤的丁卡因量。53.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述薄层具有横向扩散功能。54.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述薄层还包括一个横向扩散层。55.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述薄层含有一层屏障膜和一层纤维。56.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:薄层含有用热复合在一起的屏障膜和纤维层。57.如权利要求55所述的系统，其特征在于:所述屏障膜是聚氨酯膜，而该屏障膜和该纤维层用温度在320和400 F之间的热复合在一起。58.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述薄层含有用胶粘合在一起的屏障膜和纤维层。59.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:所述薄层含有用胶粘合在一起的屏障膜和纤维层，而该胶与3M公司9832聚氨酯胶膜中的胶相同。60.如权利要求1和2所述的系统，其特征在于:该系统含有一个能发热的装置。61.一种麻醉人皮肤的方法，包括以下步骤: 将一个含有水的媒介液体和一个含有丁卡因的材料的薄层放在人皮肤上，该媒介液体放在该薄层和皮肤之间； 将该薄层保持在皮肤上足够长的时间以获得皮肤的麻醉；该薄层的MVTR低到足够将薄层和皮肤间的水保持足够长的时间以在120分钟内麻醉在正常环境条件下的正常人皮肤。62.一种减轻与带状疱疹有关的疼痛的方法，包括以下步骤: 将一个含水的媒介液体和一个含有丁卡因的材料薄层放在一个患有与带状疱疹有关的疼痛的皮肤区域上，其中该媒介液体放在薄层和皮肤之间， 将该薄层保持在皮肤上足够获得减轻疼痛的长的时间，该薄层的MVTR低到足够将薄层和皮肤间的水保持足够长的时间以在120分钟内麻醉在正常环境条件下的正常人皮肤。63.一种减轻与急性疱疹期带状疱疹有关的疼痛的方法，包括以下步骤: 将一个含水的媒介液体和一个含有丁卡因的材料薄层放在一个患有与急性疱疹期的带状疱疹有关的疼痛的皮肤区域上，其中该媒介液体放在薄层和皮肤之间， 将该薄层保持在皮肤上足够获得减轻疼痛的长的时间，该薄层的MVTR低到足够将薄层和皮肤间的水保持足够长的时间以在120分钟内麻醉在正常环境条件下的正常人皮肤。64.一种减轻与带状疱疹后神经损害有关的疼痛的方法，包括以下步骤: 将一个含水的媒介液体和一个含有丁卡因的材料薄层放在一个患有与带状疱疹后神经损害有关的疼痛的皮肤区域上，其中该媒介液体放在薄层和皮肤之间， 将该薄层保持在皮肤上足够获得减轻疼痛的长的时间，该薄层的MVTR低到足够将薄层和皮肤间的水保持足够长的时间以在120分钟内麻醉在正常环境条件下的正常人皮肤。65.一种减轻肌肉骨骼疼痛的方法，包括以下步骤: 将一个含水的媒介液体和一个含有丁卡因的材料薄层放在一个其下面有肌肉骨骼疼痛的靶皮肤区域上，其中该媒介液体放在薄层和皮肤之间，将该薄层保持在皮肤上至少30分钟，该薄层的MVTR低于5，000克/平方米/24小时。66.一种减轻肌肉骨骼疼痛的方法，包括以下步骤: 将一个含水的媒介液体和一个含有丁卡因的材料薄层放在一个其下面有一个与肌肉骨骼疼痛有关的触发点的目标皮肤区域上，其中该媒介液体放在薄层和皮肤之间， 将该薄层保持在皮肤上至少30分钟，该薄层的MVTR低于5，000克/平方米/24小时。67.一种减轻神经性疼痛的方法，包括以下步骤: 将一个含水的媒介液体和一个含有丁卡因的材料薄层放在一个患有神经性疼痛的皮肤区域上，其中该媒介液体放在薄层和皮肤之间， 将该薄层保持在皮肤上至少30分钟，该薄层的MVTR低于5，000克/平方米/24小时。68.如权利要求61-67所述的方法，其特征在于:所述薄层不含水。69.如权利要求61所述的方法，其特征在于:其中的方法用作会引起疼痛的治疗方法的准备工作，如针穿刺、活检、激光除刺青、激光蜘蛛静脉治疗、激光去毛发、激光皮肤治疗如激光皮肤重塑，使用含有辣椒素的配方、肉毒杆菌注射、皮肤填充物注射。70.如权利要求65-66所述的方法，其特征在于:所述肌肉骨骼疼痛与骨关节炎有关。71.如权利要求65-66所述的方法，其特征在于:所述肌肉骨骼疼痛与风湿性关节炎有关。72.如权利要求65-66所述的方法，其特征在于:所述肌肉骨骼疼痛是肌筋膜疼痛。73.如权利要求65-66所述的方法，其特征在于:所述肌肉骨骼疼痛与腕管综合征有关。74.如权利要求65-66所述的方法，其特征在于:所述肌肉骨骼疼痛与复杂区域疼痛综合征有关。75.如权利要求65-66所述的方法，其特征在于:所述肌肉骨骼疼痛与网球肘有关。76.如权利要求65-66所述的方法，其特征在于:所述肌肉骨骼疼痛与软组织损伤包括踝，膝，肩，手腕，肘，背扭伤有关。77.如权利要求65-66所述的方法，其特征在于:所述肌肉骨骼疼痛与脊椎炎有关。78.如权利要求65-66所述的方法，其特征在于:所述肌肉骨骼疼痛是任何原因引起的关节痛。79.如权利要求65-66所述的方法，其特征在于:所述肌肉骨骼疼痛是任何原因引起的骨痛。80.如权利要求65-66所述的方法，其特征在于:所述肌肉骨骼疼痛是任何原因引起的颈部疼痛。81.如权利要求65-66所述的方法，其特征在于:所述肌肉骨骼疼痛是任何原因引起的膝部疼痛。82.如权利要求65-66所述的方法，其特征在于:所述肌肉骨骼疼痛是任何原因引起的颈部疼痛。83.如权利要求65-66所述的方法，其特征在于所述肌肉骨骼疼痛在脊椎里。84.如权利要求65-66所述的方法，其特征在于:所述肌肉骨骼疼痛是任何原因引起的背部疼痛。85.如权利要求65-66所述的方法，其特征在于:方法进一步包括对已经施用在皮肤上的薄层局部加热的步骤。86.如权利要求67所述减轻神经痛方法，其特征在于:所述神经痛与糖尿病有关。87.如权利要求67所述减轻神经痛方法，其特征在于:所述神经痛与神经瘤有关。88.如权利要求67所述减轻神经痛方法，其特征在于:所述神经痛与神经压迫有关。89.如权利要求67所述减轻神经痛方法，其特征在于:所述神经痛与复杂区域性疼痛综合征有关。90.如权利要求67所述减轻神经痛方法，其特征在于:所述神经痛与创伤有关。91.如权利要求67所述减轻神经痛方法，其特征在于:所述神经痛与肿瘤有关。92.如权利要求67所述的减轻神经痛方法，其特征在于:所述神经痛与病毒感染有关。93.如权利要求67所述减轻神经痛方法，其特征在于:所述神经痛与神经疾病有关。94.如权利要求67所述减轻神经痛方法，其特征在于:所述神经痛与枕神经痛有关。95.如权利要求67所述的减轻神经痛方法，其特征在于:所述方法进一步包括对已经施用在皮肤上的薄层局部加热的步骤。96.如权利要求61-67所述的方法，其特征在于:所述薄层和媒介液体分开储藏并在使用在人皮肤上之前的24小时内接触在一起。97.如权利要求61-67所述的方法,其特征在于:所述媒介液体的量是一个合适的量。98.如权利要求61-67所述的方法，其特征在于:所述媒介液体的pH值高于约6.5。99.如权利要求61-67所述的方法,其特征在于:同一个薄层被多次使用。100.如权利要求61-67所述的方法，其特征在于:其中的丁卡因和媒介液体在薄层里的丁卡因和媒介液体接触后形成一个结合，其中媒介液体的PH值和pH缓冲能力使在丁卡因和媒介液体结合30分钟后该丁卡因和媒介液体结合的pH值高于约7.0。101.如权利要求61-67所述的方法，其特征在于:所述系统含有增粘剂。102.如权利要求61-6...
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