本发明专利技术涉及适宜用于皮肤和伤口的抗微生物的组合物，其包含抗微生物的金属离子源和季铵盐型阳离子表面活性剂。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含抗微生物的金属离子和季铵盐型阳离子表面活性剂的组合物本专利技术涉及可施用于皮肤、伤ロ、割伤、擦伤或烧伤、预防或治疗感染的抗微生物组合物，或涉及施用于皮肤、伤ロ、割伤、擦伤或烧伤的伤ロ敷料等。更具体地说，本专利技术涉及能够提供有效抗菌活性同时避免伤ロ和皮肤刺激和伤ロ愈合延迟的组合物。抗生素的过度使用和相关的细菌耐药性的増加，影响抗生素在伤ロ感染治疗中的功效。因此，对抗生素的有效替代品是迫切需要的。局部用抗微生物材料和含这些抗微生物材料的制剂早已被认识到在最大限度地減少皮肤和伤ロ感染的机会中起重要作用。非抗生素抗微生物剂是可安全用于活组织的非选择性化学剤。分子碘、离子银和氧化剂，诸如次氯酸钠和二氧化氯已经被认可为具有抗广谱微生物效果的抗微生物剂。然而，使基于这样的药剂的有效抗微生物组合物施用于伤ロ有ー些障碍。ー个问题是，这些抗微生物剂倾向于与伤口中发现的有机物质而不是预期的与微生物靶标反应。这意味着要想有效果，抗微生物必须以高水平存在于治疗组合物中，其长时间使用可引起不想要的副作用，诸如细胞毒性、过敏反应、皮肤染色和全身效应。在银的体外毒性:临床伤ロ护理的隐含意义(In vitro cytotoxity of silver:1mplicationfor clinical wound care).Poon VK, Burd A.Burns.2004 Mar; 30(2): 140-7，碘韋性手艮道的评论(A review of iodine toxicity reports).Pennington JA.J Am DietAssoc.1990 Nov; 90 (I I): 1571 -81 和〃局部抗微生物的韋性(Topical antimicrobialtoxicity；.Lmeaweaver ff, Howard R, boucy D, McMorris S, Freeman J, Crain C,Robertson J, Rumley T.Arch Surg.1985 Mar; 120(3): 267-70 中进一步描述了这样的副作用。因此，需要ー种方法，使治疗组合物有效而不是简单地増加包含在组合物中的抗微生物剂的水平。也已经认识到，伤ロ细菌通常存在于生物膜中，且治疗其比它们的浮游对应物(planktonic counterparts)更有难度。本专利技术人已经发现， 通过将季铵盐型阳离子表面活性剂纳入制剂中增强抗微生物的金属离子的效果是可能的。因此，本专利技术的第一方面提供适宜用于皮肤和伤ロ的抗微生物组合物，其包含抗微生物的金属离子源和季铵盐型阳离子表面活性剤。季铵盐型阳离子表面活性剂的存在增强抗微生物的金属离子的效应，这样，改善了抗微生物的金属离子的性能。例如季铵盐型阳离子表面活性剂的存在可增加抗微生物的金属离子起作用的速度。术语抗微生物剂意为抑制细菌、真菌分类学界的微生物和原生动物的生长或杀死它们的物质。因此，有效的抗微生物组合物是在特殊应用中用于减少和预防微生物的传播和増殖的抗微生物组合物。在伤ロ护理中，此可用交叉-感染的控制、感染的预防或消除，和减少可引起延时愈合和转为慢性的顽强的生物负担(recalcitrant bioburden)来解释。本专利技术人也发现，可能制备包含季铵盐型阳离子表面活性剂的组合物，所述季铵盐型阳离子表面活性剂在正常在伤口中发现的PH条件下有效的。因此，本专利技术的第二方面提供适宜用于伤ロ的组合物，其包含具有pH 4至8的季铵盐型阳离子表面活性剤。依据本专利技术的第一方面组合物包含抗微生物剂，优选金属离子，例如银、铁、镍、铜、铬、猛、金、镓、镁、未、铅、招、铅、锌、秘、锡和钮。优选金属离子是银。抗微生物剂优选以按重量计从0.01%至10%，更优选按重量计0.1%至5%且尤其更优选按重量计0.5%至1.5%或1%至5%的水平包含在组合物中。如果组合物在水溶液中，则抗微生物的金属离子优选在水溶液中占按重量计的从0.00001%至1.0%或更优选0.0001%至0.1%，尤其更优选按重量计的0.0001%至0.02%或按重量计的0.001%至1.0%。依据本专利技术的组合物包含阳离子表面活性剤。阳离子表面活性剂可为季铵盐型铵盐、烷基吡淀!1I!盐、烷基味唑Hf盐、烷基吗琳#.f!盐、苯こ按(benzethonium)盐或こ氧基化的季铵盐或其混合物。优选当盐是季铵盐时，其选自单烷基三甲基铵盐、二烷基二甲基铵盐和单烷基单苄基二甲基铵盐。优选阳离子表面活性剂是季铵盐型阳离子表面活性剂和更优选是季铵盐表面活性剤。优选阳离子表面活性剂选自苯こ铵、苯甲烃铵(benzalkonium)、dimethyldiakylonium、烷基吡唳1? (alkylpyridinium)和烷基三甲基铵阳离子,带有任何相反离子，例如:溴化物、氯化物、こ酸根或甲基硫酸根。优选季铵盐型阳离子表面活性剂存在的水平按重量计大于或等于0.025%，更优选按重量计从0.05%至4%和更优选按重量计从0.5% 至 2%o组合物的pH优选在4和8之间，更优选在4和6之间和最优选在4.5和5.5之间。通过在组合物中掺入缓冲剂可达到所需的pH。可包括的缓冲剂的实例为柠檬酸/磷酸氢二钠、柠檬酸/柠檬酸钠、こ酸/こ酸钠。缓冲剂可便利地以按组合物重量计约0.5%至2%的量存在，以便提供一种等渗的组合物。组合物优选包含こ二胺四こ酸(EDTA)。EDTA优选作为EDTA的二、三或四代盐(d1-, tr1- or tetra-basic salts)存在。本专利技术人已经发现，这些盐增强离子化金属在破坏生物膜中的抗微生物效应。`例如，本专利技术人已经发现EDTA在按容积计为0.25-0.5%重量的浓度下，在使在生物膜状态中的一系列微生物易受抗微生物剂的攻击方面是有效的。EDTA优选以按组合物的重量计0.1%至4%，更优选按重量计少于2%，更优选按重量计0.2至1%的水平存在于本专利技术组合物中。本专利技术的组合物可呈溶液的形式，其可用作施用于敷料材料上的喷雾剂，或敷料材料可通过浸泡于其中而被浸入的溶液，或呈薄的可溶性膜的形式，其可层叠(laminated)至伤ロ敷料或以药盒形式与分开的敷料一起应用。备选地，组合物可以软性半固体的形式，诸如凝胶、泡沫或乳膏(creme)存在，其維持潮湿的伤ロ愈合环境和促进自然愈合。软性半固体制剂给予能够流进伤ロ以形成与创面床(wound bed)密切接触并向伤ロ的整个表面提供抗微生物效应的优势。优选该制剂具有足够高的粘度，其不会流出伤ロ到其他组织。优选制剂的pH经缓冲在约5.5，因为其不改变伤ロ周围组织的pH平衡并因此保护伤ロ。本专利技术的组合物也可以干燥粉末喷雾剂存在。以下实施例阐述本专利技术。与实施例相关的数据在附图中呈现，附图表明: 图la、lb、Ic和Id显示代表一定范围的银浓度的抗微生物功效对一定范围的表面活性剂浓度和一系列表面活性剂和任选成分的灰色标度；图2显示比较在用依据本专利技术的组合物处理与不用依据本专利技术的组合物处理两者测试的银敷料之间的抗微生物作用的穿透深度(_);和 图3显示溶液和半固体凝胶的抗-生物膜活性(MBEC数据)的比较。实施例1 季铵盐型阳离子表面活性剂增强银效能 方法:采用Calgary生物膜装置本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种适宜用于皮肤和伤口的抗微生物的组合物，其包含抗微生物的金属离子源和季铵盐型阳离子表面活性剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.04.06 GB 1105829.41.一种适宜用于皮肤和伤ロ的抗微生物的组合物，其包含抗微生物的金属离子源和季铵盐型阳离子表面活性剤。2.如在权利要求1中要求的、包含季铵盐型阳离子表面活性剂的组合物，该组合物具有4至8，更优选在4和7之间，且最优选在4.5和5.5之间的pH。3.如在权利要求1或权利要求2中要求的组合物，其中所述抗微生物的金属离子选自银、铁、镍、铜、铬、猛、金、镓、镁、萊、铅、招、铅、锌、秘、锡和钮或其组合。4.如在任ー项前述权利要求中要求的组合物，其中的金属离子是银离子。5.如在任ー项前述权利要求中要求的组合物，其中所述金属离子以按重量计从0.01%至10%，更优选以按重量计0.1%至5%和还更优选以按重量计0.5%至1.5%的水平包含在组合物中。6.如在权利要求1中要求的组合物，其中所述组合物是水溶液，抗微生物剂占按重量计的0.00001%至1.0%，或更优选占按重量计的0.0001%至0.1%，尤其更优选占按重量计的0.0001% 至 0.0...
【专利技术属性】
技术研发人员：D帕森斯，
申请(专利权)人：康沃特克科技公司，
类型：
国别省市：
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