丙泊酚水溶性环烷基磷酸酯衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式I所示的丙泊酚环烷基磷酸酯衍生物及其制备方法，式中n=1或2或3或4；每个Z独立的选自氢、碱金属离子和胺。相比丙泊酚原药，丙泊酚环烷基磷酸酯衍生物有更好的水溶性，起效更快，作用时间更长。丙泊酚环烷基磷酸酯衍生物可作为注射用的麻醉药。

【技术实现步骤摘要】
丙泊酚水溶性环烷基磷酸酯衍生物
本专利技术属于药物化学领域，具体涉及到一类全新的丙泊酚环烷基磷酸酯衍生物及其生理上可接受的盐。
技术介绍
丙泊酚(2，6-二异丙基苯酚，异丙酚)，为短小静脉全身麻醉药，具有麻醉诱导起效快，苏醒迅速，无明显蓄积，且功能恢复完善，术后恶心呕吐发生率低等优点。但因异丙基的位阻影响，丙泊酚的水溶性很差，临床只能以乳剂的形式给药。乳剂的缺点明显:注射引起疼痛；较大的油滴可能导致栓塞；难以在制剂中加入其它药物；稳定性差等。这些都限制了丙泊酚在临床的使用。鉴于上述原因，专利技术人经过反复摸索，设计出了一类全新的水溶性佳，更适于临床使用的丙泊酚前药。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供全新的水溶性佳，更适用于临床使用的丙泊酚前药，具体是用1-氯-1-碘环烷烃将丙泊酚和磷酸连接生成脂肪族环烷烃丙泊酚磷酸衍生物，再制备成生理上可接受的盐，得到水溶性的丙泊酚衍生物。该类化合物进入人体后可以很快水解释放出丙泊酚，发挥麻醉作用，有效克服丙泊酚水溶性差的缺点。本专利技术涉及通式I的化合物:

【技术保护点】
式I化合物及其药学上可接受的盐：其中，n=1或2或3或4；每个Z独立的选自氢、碱金属离子和胺。430924dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1.式I化合物及其药学上可接受的盐: 2.权利要求1所述的化合物，具体是指0-[1-(丙泊酚-0基)]环丙-1-基单酯双磷酸或盐。3.权利要求1所述的化合物，具体是指0-[1-(丙泊酚-0基)]环丁-1-基单酯双磷酸或盐。4.权利要求1所述的化合物，具体是指0-[1-(丙泊酚-0基)]环戊-1-基单酯双磷酸或盐。5.权利要求1所述的化合物，具体是指0-[1-(丙泊酚-0基)]环...

【专利技术属性】
技术研发人员：周立宏，曾庆乐，
申请(专利权)人：成都理工大学，
类型：发明
国别省市：