无催化剂的4(3H)-喹唑啉酮的合成方法技术

技术编号:9661305 阅读:137 留言:0更新日期:2014-02-13 08:07
本发明专利技术提供一种无催化剂、苛性碱促进的合成2-芳基-4(3H)-喹唑啉酮的方法。以苛性碱作促进剂,空气作氧化剂,邻氨基芳甲酰胺和烃基甲醇一锅反应得到2-取代4(3H)-喹唑啉酮类化合物。该方法原料易得、成本低廉、工艺绿色、操作简单,适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
无催化剂的4(3H)-喹唑啉酮的合成方法
该专利涉及有机化学、有机化工、药物合成的研究领域,具体的讲,就是2 —芳基4(3H)-喹唑啉酮的合成。
技术介绍
2-芳基-4 (3H)-喹唑啉酮化合物具有广泛的药理作用性,在抗肿瘤、抗高血压、消炎、止痛、杀菌等方面表现出良好的药理活性。药物重要性的2-芳基-4 (3H)-喹唑啉酮具有许多合成方法。例如,Croce等用I 一芳基一 4 一二甲胺基一 2 —苯基一 1,3 一二氮一 1,3 一丁二烯与苯异氰酸酯在氮气保护下在甲苯中回流得到2 —苯基-4 (3H)-喹唑啉酮,产率70% —88% (Heterocycles, 1997,45,1309)。Croce的方法原料之一需要经过多步合成。Connolly等往芳香腈的甲醇溶液中通HCl气体进行反应,得到亚胺甲酯盐酸盐,后者再与邻氨基苯甲酸反应得到2-芳基-4(3H)-喹唑啉酮,收率42% — 70% (Synlett,2001, (11),1707)。Couture及其合作者在强碱LDA在一 30°C夺去邻氨基苯甲酰二乙基胺的氨基上的质子,然后与芳腈或脂肪腈反应得到2 —芳基_4(3本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种4(3H)?喹唑啉酮类化合物的合成方法,其特征在于苛性碱促进空气下邻氨基芳酰胺和烃基甲醇反应生成2?芳基?4(3H)?喹唑啉酮类化合物。

【技术特征摘要】
1.一种4(3H)-喹唑啉酮类化合物的合成方法,其特征在于苛性碱促进空气下邻氨基芳酰胺和烃基甲醇反应生成2-芳基-4 (3H)-喹唑啉酮类化合物。2.根据权利要求1所述的一种4(3H)-喹唑啉酮类化合物的合成方法,其特征在于所说的苛性碱包括氢氧化钾、氢氧化铯和氢氧化钠,邻氨基芳酰胺包括邻氨基苯甲酰胺和5-...

【专利技术属性】
技术研发人员:曾庆乐裘德智
申请(专利权)人:成都理工大学
类型:发明
国别省市:

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