膦酰基丁烯酸衍生物的制造方法技术

本发明专利技术在于提供一种高品质的膦酰基丁烯酸衍生物的制造方法。本发明专利技术为一种使下述通式（1）所示的化合物与下述通式（2）所示的化合物反应来制造下述通式（3）所示的化合物的制造方法，该制造方法的特征在于包括使用酸或碱的处理工序。（式中，R1表示可以取代有碳原子数6～10的芳基的碳原子数1～6的直链或支链烷基，R2表示氢原子、或可以取代有碳原子数6～10的芳基的碳原子数1～6的直链或支链烷基，R3表示碳原子数1～6的直链或支链烷基、碳原子数6～10的芳基或卤原子，X表示卤原子，多个R1可以相同或者不同。）。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】本专利技术在于提供一种高品质的。本专利技术为一种使下述通式（1）所示的化合物与下述通式（2）所示的化合物反应来制造下述通式（3）所示的化合物的制造方法，该制造方法的特征在于包括使用酸或碱的处理工序。（式中，R1表示可以取代有碳原子数6～10的芳基的碳原子数1～6的直链或支链烷基，R2表示氢原子、或可以取代有碳原子数6～10的芳基的碳原子数1～6的直链或支链烷基，R3表示碳原子数1～6的直链或支链烷基、碳原子数6～10的芳基或卤原子，X表示卤原子，多个R1可以相同或者不同。）。【专利说明】
本专利技术涉及用作医药、农药和工业制品的原料的膦酰基丁烯酸衍生物、特别是涉及三乙基-3-甲基-4-膦酰基丁烯酸酯的制造方法、以及使用三乙基-3-甲基-4-膦酰基丁烯酸酯的有用的化合物的制造方法。
技术介绍
膦酰基丁烯酸衍生物由于其高功能性，在各种化合物的合成中使用，特别是三乙基-3-甲基-4-膦酰基丁烯酸酯用作医药、农药和工业制品的原料，例如，可用在具有下式所示的3-甲基-戊-2，4- 二烯酸残基(实线所包围的部分)的化合物的合成中。【权利要求】1.一种使下述通式(I)所示的化合物与下述通式(2)所示的化合物反应来制造下述通式(3)所示的化合物的制造方法，该制造方法的特征在于: 包括使用酸或碱的处理工序，其中， 通式(I): (R1O)3P (I) 式中，R1表示可以取代有碳原子数6~10的芳基的碳原子数I~6的直链或支链烷基、可以取代有碳原子数6~10的芳基的碳原子数2~6的直链或支链烯基、可以取代有碳原子数6~10的芳基的碳原子数2~6的直链或支链炔基、或碳原子数6~10的芳基，3个R1可以相同或者不同， 通式(2):2.如权利要求1所述的制造方法，其特征在于: 处理工序为以下的(A)和(B)中的任一种以上， (A)在酸或碱的存在下，使通式(I)所示的化合物与通式(2)所示的化合物反应的工序， (B)在通式(I)所示的化合物与通式(2)所示的化合物反应后，进行使用酸或碱的处理的工序。3.如权利要求1或2所述的制造方法，其特征在于: 作为通式(I)所示的化合物使用亚磷酸三乙酯，作为通式(2)所示的化合物使用4-溴-3-甲基丁烯酸乙酯，制造作为通式(3)所示的化合物的三乙基-3-甲基-4-膦酰基丁烯酸酯。4.一种具有3-甲基-戊-2，4- 二烯酸残基的化合物的制造方法，其特征在于: 使通过权利要求1~3中任一项所述的制造方法得到的通式(3)所示的化合物与羰基化合物反应。5.如权利要求4所述的制造方法，其特征在于: 作为通式(3)所示的化合物使用三乙基-3-甲基-4-膦酰基丁烯酸酯，作为羰基化合物使用法呢醛，制造作为具有3-甲基-戊_2，4-二烯酸残基的化合物的(2E, 4E, 6E, 10E) -3, 7，11，15-四甲基-十六碳-2，4，6，10，14-五烯酸。6.如权利要求4所述的制造方法，其特征在于: 作为通式(3)所示的化合物使用三乙基-3-甲基-4-膦酰基丁烯酸酯，作为羰基化合物使用P -紫罗兰叉乙醛，制造作为具有3-甲基-戊-2，4- 二烯酸残基的化合物的(2E, 4E, 6E, 8E) -3, 7-二甲基_9_(2，6，6-三甲基-1-环己烯-1-基)壬-2，4，6，8-四烯酸。7.如权利要求4的制造方法，其特征在于: 作为通式(3)所示的化合物使用三乙基-3-甲基-4-膦酰基丁烯酸酯，作为羰基化合物使用(2E，4E)-5-(4-甲氧基-2，3，6-三甲基苯基)-3-甲基-戊_2，4-二烯醛，制造作为具有3-甲基-戊-2，4- 二烯酸残基的化合物的(2E，4E, 6E, 8E) -9- (4-甲氧基-2，3，6-三甲基苯基)-3，7- 二甲基-壬-2，4，6，8-四烯酸乙酯。8.一种具有3-甲基-戊-2，4- 二烯酸残基的化合物的制造方法，其特征在于: 通过在下述通式(I)所示的化合物与下述通式(2)所示的化合物的反应时或反应后进行使用酸或碱的处理，得到下述通式(3)所示的化合物，接着使该化合物与羰基化合物反应，其中， 通式(I): (R1O)3P (I) 式中，R1表示可以取代有碳原子数6~10的芳基的碳原子数I~6的直链或支链烷基、可以取代有碳原子数6~10的芳基的碳原子数2~6的直链或支链烯基、可以取代有碳原子数6~10的芳基的碳原子数2~6的直链或支链炔基、或碳原子数6~10的芳基，3个R1可以相同或者不同， 通式(2): 9.如权利要求1~8中任一项所述的制造方法，其特征在于: 酸为无机酸。10.如权利要求9所述的制造方法，其特征在于: 无机酸为硫酸或磷酸。11.如权利要求1~8中任一项所述的制造方法，其特征在于:酸为有机酸。12.如权利要求11所述的制造方法，其特征在于: 有机酸为乙酸。13.如权利要求1~8中任一项所述的制造方法，其特征在于:碱为无机碱。14.如权利要求13所述的制造方法，其特征在于: 无机碱为碳酸碱金属盐。15.如权利要求14所述的制造方法，其特征在于: 碳酸碱金属盐为碳酸钠。16.如权利要求13所述的制造方法，其特征在于: 无机碱为碳酸氢碱金属盐。17.如权利要求16所述的制造方法，其特征在于: 碳酸氢碱金属盐为碳酸氢钠。18.如权利要求13所述的制造方法，其特征在于: 无机碱为氢氧化碱金属。19.如权利要求18所述的制造方法，其特征在于: 氢氧化碱金属为氢氧化钠。20.如权利要求13所述的制造方法，其特征在于: 无机碱为磷酸氢碱金属盐。21.如权利要求20所述的制造方法，其特征在于: 磷酸氢碱金属盐为磷酸氢二钠。22.如权利要求1~8中任一项所述的制造方法，其特征在于: 碱为有机碱。23.如权利要求22所述的制造方法，其特征在于: 有机碱为二乙胺或4- 二甲基氨基吡唳。24.如权利要求1~8中任一项所述的制造方法，其特征在于: 碱为金属醇盐。25.如权利要求24所述的制造方法，其特征在于: 金属醇盐为甲醇钠或乙醇钠。26.如权利要求1~8中任一项所述的制造方法，其特征在于: 喊为烷基金属。27.如权利要求1~8中任一项所述的制造方法，其特征在于: 在醇的存在下进行处理工序。28.如权利要求27所述的制造方法，其特征在于: 醇为甲醇或乙醇。29.如权利要求4、8~28中任一项所述的制造方法，其特征在于: 羰基化合物为下述通式(5)所示的化合物， 30.如权利要求29所述的制造方法，其特征在于:Ra为取代或非取代的脂肪族烃基，Rb为氢原子或者取代或非取代的脂肪族烃基。31.一种实质上不含焦磷酸四乙酯的(2E，4E，6E，10E)-3, 7, 11，15-四甲基-十六碳-2，4，6，10，14-五烯酸。32.一种医药组合物，其特征在于: 含有权利要求31所述的(2E，4E，6E，10E)-3，7，11，15-四甲基-十六碳-2，4，6，10，14-五烯酸。33.如权利要求32所述的医药组合物，其特征在于: 剂型为片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、颗粒剂、微粒剂、干糖浆剂、口服凝胶剂、口服液剂或糖浆剂。【文档编号】C07C57/03GK103562212SQ201本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种使下述通式（1）所示的化合物与下述通式（2）所示的化合物反应来制造下述通式（3）所示的化合物的制造方法，该制造方法的特征在于：?包括使用酸或碱的处理工序，其中，?通式（1）：?(R1O)3P???（1）?式中，R1表示可以取代有碳原子数6～10的芳基的碳原子数1～6的直链或支链烷基、可以取代有碳原子数6～10的芳基的碳原子数2～6的直链或支链烯基、可以取代有碳原子数6～10的芳基的碳原子数2～6的直链或支链炔基、或碳原子数6～10的芳基，3个R1可以相同或者不同，?通式（2）：?式中，X表示卤原子，R2表示氢原子或可以取代有碳原子数6～10的芳基的碳原子数1～6的直链或支链烷基，R3表示碳原子数1～6的直链或支链烷基、碳原子数6～10的芳基或卤原子，?通式（3）：?式中，R1、R2和R3与上述意义相同，两个R1可以相同或者不同。?FDA0000400354930000011.jpg,FDA0000400354930000012.jpg

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：稻真嗣，山崎孝浩，坂田纯一，江崎孝二，坂本胜洋，
申请(专利权)人：兴和株式会社，玛耐科股份有限公司，
类型：
国别省市：