氯化胆碱在农用化学品制剂中的新用途制造技术

本发明专利技术涉及氯化胆碱在包含至少一种农用化学品活性成分的制剂中作为生物活化剂以提高所述农用化学品活性成分向植物之渗透的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】氯化胆碱在农用化学品制剂中的新用途本专利技术涉及氯化胆碱在农用化学品制剂(agrochemicalformulation)中的新用途。植物角质层(cuticle)是仅由叶、幼芽和所有其他不含周皮的气生植物器官的表皮细胞产生的保护性蜡质覆盖物。该角质层由不溶性角质膜构成，所述角质膜包含由可溶性蜡质充满(impregnated)并覆盖。该角质膜充满角质层蜡质(wax)并且被外角质层蜡质覆盖，所述外角质层蜡质是疏水性脂肪族化合物(链长度通常为C16至C36的烃)的混合物。除了角质层作为水和其他分子的渗透性屏障的功能以外，角质层的微米结构和纳米结构还赋予特异的表面性质，所述性质防止植物组织被外界的水、灰尘和微生物所污染。角质层的蜡质片还起防御作用，其形成抵抗病毒颗粒、细菌细胞和孢子或生长茵丝之渗透的物理屏障。众所周知，许多农用化学品活性化合物(特别是具有全身性作用的那些)必须渗透入植物以能够在整个植物中均匀地发挥(unfold)其活性。因此，当活性化合物通过叶被摄取时，活性化合物必须克服角质层的渗透屏障。此外，重要的是农用化学品活性化合物迅速地渗透入植物中，分布于尽可能大的表面，因为否则可能有活性化合物被雨冲洗掉的风险。此外，众所周知，用于作物保护(cropprotection)组合物的一些添加剂(例如表面活性剂、矿物油和植物油)促进农用化学品活性化合物渗透入植物并且因此能够增强活性化合物的活性。在特定情况下，添加剂可提高可湿性(wettability)，导致喷洒包被物更好地分布在植物的表面上(＝涂布)，通过部分溶解提高喷洒干燥残余物中的活性化合物的可用性或者直接促进活性化合物渗透通过角质层。通常，草甘膦制剂是用乙氧基化脂肪胺表面活性剂来配制的。但是，认为这些表面活性剂是相当程度生态毒性的、刺激性的或轻微地可生物降解的。需要替换这些化合物或者需要降低组合物中这些化合物的量。WO01/17358描述了包含大量草甘膦异丙胺盐以及表面活性剂(包括式R-CO-NR′-(CR′2)n-COOM的表面活性剂)之混合物的组合物。已教导该表面活性剂的混合物增强除草剂的有效性。但是，该表面活性剂昂贵并且需要其他溶液。WO03/063589描述了包含360g/L的草甘膦异丙胺盐(作为草甘膦酸等价物，盐浓度为783g/L)、甜菜碱表面活性剂和至少另一种化合物(例如任选乙氧基化的胺或醚胺)的组合物。需要其他溶液，尤其需要被认为较低生态毒性和/或较低敏感性的组合物和/或需要具有提高的生物效力的组合物。氯化胆碱是有机化合物和季铵盐。其具有胆碱阳离子和氯阴离子。另外的名称为增蛋素(hepacholine、biocolina和lipotril)。胆碱是饮食组分并且作为游离胆碱以及作为酯化形式(例如磷酸胆碱、甘油磷酸胆碱、鞘磷脂和磷脂酰胆碱)存在于食物中。自二十世纪三十年代早期以来，氯化胆碱已被广泛分散用作饲养动物的食物添加剂。非常少量的氯化胆碱产品被用于植物生长调节剂领域中的制剂。特别地，是用于冬小麦和春小麦的植物生长调节剂。包含两种活性成分：灭草喹(imazaquin)和矮壮素(chlormequat)氯化物。来自不同化学基团的这些活性成分具有两种作用模式，两种都可调节小麦的生长并且针对倒伏提供保护。在中，氯化胆碱未被用作活性化合物而是用以降低植物生长调节剂的毒性。因此，其经常与矮壮素氯化物混合使用。需要具有较佳生态毒性特性(ecotoxicprofile)(尤其是降低脂肪乙氧基化物例如脂肪胺乙氧基化物的量)和/或生态毒性特性的较佳感知，同时保持可接受的效力或等价效力或者甚至提高的效力的新组合物。需要替换示出许多缺点(例如毒性、缺乏相容性和产生大量泡沫)的表面活性剂。本专利技术的目的是提供具有与常用表面活性剂相同的性质但具有较佳生态毒性特性的化合物。本专利技术的目的是提供待施用于植物上的制剂，其包含具有可接受效率的无毒渗透增强剂。本专利技术的目的是提供待施用于植物上的制剂，其包含没有任何表面活性剂性质的化合物，因此所述制剂不产生泡沫并且避免任何相容性问题。本专利技术涉及氯化胆碱在包含至少一种农用化学品活性成分的制剂中作为生物活化剂以提高所述农用化学品活性成分向植物之渗透的用途。本专利技术基于氯化胆碱作为生物活化剂的新发现的活性。氯化胆碱可在农用化学品制剂中用作生物活化剂。在本专利技术的上下文中，术语“生物活化剂”(或“辅料”或“载体”)指在单独使用时提高农用化学品活性成分的作用或活性同时没有植物毒性或活性的化合物。这样的化合物还可被称为“渗透增强剂”。术语渗透增强剂应理解为指加速摄取农用化学品通过植物的角质层进入植物(即，摄取速率)和/或提高吸收入植物中的活性物质的量从而使农用化学品可能变得有效的化合物。本专利技术的制剂可包含一种农用化学品活性成分或者农用化学品活性成分的混合物。术语“农用化学品活性成分”或“农用化学品”以杀生物剂(biocide)的含义使用。杀生物剂是用于例如医药、林业和蚊子控制领域的能够杀伤不同形式之活生物的化学物质。通常，杀生物剂分为两个亚组：-农药(pesticide)，其包括除草剂、杀昆虫剂(insecticide)、杀真菌剂、植物生长调节剂、灭鼠剂、除藻剂、杀软体动物剂(moluscicide)和除螨剂；-抗微生物剂(antimicrocial)，其包括杀菌剂、抗生素、抗茵剂、抗病毒剂、抗真菌剂、抗原生动物剂和抗寄生虫剂。优选地，用于本专利技术制剂的农用化学品活性成分是农药。优选地，用于本专利技术制剂的农用化学品活性成分是选自除草剂、杀昆虫剂和杀真菌剂的农药。优选地，用于本专利技术制剂的农用化学品活性成分是水溶性活性成分。所述活性成分可选自盐样(含盐的)水溶性活性成分例如草铵膦(盐)、草甘膦(盐)、百草枯(paraquat)、敌草快(diquat)等的组。合适的活性成分一般是在水性喷洒液的制备期间完全或部分地溶于水相中的那些，一般溶解基于喷洒液中活性成分重量(优选实践中常用的活性成分浓度)的按重量计1％至100％，优选按重量计5％至100％，更优选按重量计10％至100％，特别地按重量计20％至100％，非常特别优选按重量计30％至100％。在本文中，优选在室温下，活性成分在水中的溶解度为大于10mg活性成分/升水，优选地大于20mg/l，特别地大于30mg/l。合适的活性成分还包括部分地溶于水的肥料，优选为叶面肥料(foliarfertilizer)(通过植物的叶子摄取的肥料)，例如尿素或叶的大量或微量元素肥料，包括螯合物。还合适的是活性作物保护成分例如除草剂、杀昆虫剂和杀真菌剂以及(如果期望的话)肥料的组合。可用于本专利技术组合物中的水溶性农用化学品的实例包括草甘膦、草铵膦、百草枯、敌草快、麦草畏(dicamba)、氟磺胺草醚(fomesafen)、咪草烟(imazethapyr)、灭草喹、灭草烟(imazapyr)、霜霉威(propamocarb)、2，4-D、二氯吡啶酸(clopyralyd)和灭草松(bentazone)。还可以使用农用化学品的混合物，包括例如草甘膦与麦草畏的混合物和草甘膦与敌草快的混合物。合适的农用化学品以及农用化学品的混合物的许多其他实例列于标准参考工作中并且将被本领域技术人员想到。适当时，酸性农用化学品合适地以本文档来自技高网...

【技术保护点】
氯化胆碱在包含至少一种农用化学品活性成分的制剂中作为生物活化剂以提高所述农用化学品活性成分向植物之渗透的用途。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.03.30 EP 11305356.5;2011.02.22 US 61/445,1441.氯化胆碱在包含至少一种农用化学品活性成分的制剂中作为生物活化剂以提高所述农用化学品活性成分向植物之渗透的用途，其中所述农用化学品活性成分是草甘膦盐或草铵膦盐。2.根据权利要求1所述的用途，其中所述农用化学品活性成分是草甘膦钾盐、草甘膦异丙胺盐或草铵膦铵盐。3.根据权利要求1-2中任一项所述的用途，其中所述制剂是容器混合制剂或内置制剂。4.根据权利要求1-2中任一项所述的用途，其中所述制剂是水基制剂。5.根据权利要求1-2中任一项所述的用途，其中所述制剂是可溶性浓缩物制剂。6.根据权利要求1-2中任一项所述的用途，其中所述制剂包含量为所述制剂之1%至99%的氯化胆碱。7.根据权利要求6所述的用途，其中所述制剂含有氯化胆碱，用作以下产品：所述产品是在二醇溶剂中的混合物中，包含按重...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒂埃里·斯克拉帕里，瓦莱里奥·布拉马蒂，安布罗焦·埃尔巴，
申请(专利权)人：罗地亚经营管理公司，
类型：
国别省市：