一种α-芋螺毒素MI的全固相合成方法技术

本发明专利技术提供了一种α-芋螺毒素MI的全固相合成方法，包括以下步骤：按照固相合成的方法，Fmoc氨基树脂在Fmoc脱保护试剂作用下反应脱去Fmoc后，在偶联体系作用下于偶联溶剂中从C端到N端依次依肽序依次连接Fmoc氨基酸，合成十四肽氨基树脂，在氧化体系的作用下，十四肽氨基树脂脱除保护基；产物在脱除N端保护基后，在裂解体系作用下裂解脱除侧链保护基，即得α-芋螺毒素MI。该方法以氨基树脂为原料，根据固相合成的方法依次偶联氨基酸合成保护的十四肽树脂，并根据不同保护基用碘脱除时间不一样，通过一步即可选择性生成两对二硫键；操作简单、耗时短、后处理简单、副产物少、产率高、污染小，适合大规模工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供了，包括以下步骤：按照固相合成的方法，Fmoc氨基树脂在Fmoc脱保护试剂作用下反应脱去Fmoc后，在偶联体系作用下于偶联溶剂中从C端到N端依次依肽序依次连接Fmoc氨基酸，合成十四肽氨基树脂，在氧化体系的作用下，十四肽氨基树脂脱除保护基；产物在脱除N端保护基后，在裂解体系作用下裂解脱除侧链保护基，即得α-芋螺毒素MI。该方法以氨基树脂为原料，根据固相合成的方法依次偶联氨基酸合成保护的十四肽树脂，并根据不同保护基用碘脱除时间不一样，通过一步即可选择性生成两对二硫键；操作简单、耗时短、后处理简单、副产物少、产率高、污染小，适合大规模工业化生产。【专利说明】—种α-芋螺毒素Ml的全固相合成方法
本专利技术属于多肽药物合成
，特别涉及一种含多对二硫键的芋螺毒素MI的全固相合成方法。
技术介绍
芋螺毒素是从热带海洋软体动物芋螺中得到的一类具有生物活性的多肽毒素，能特异性地作用于动物体内各种离子通道及受体，已在神经科学研究领域和新药研制方面受到了前所未有的广泛关注。芋螺毒素包括O-、M-、A-、S-、T-、P-、Y-等多个超家族，其中A超家族的α -本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种α?芋螺毒素MI的全固相合成方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）按照固相合成的方法，Fmoc氨基树脂在Fmoc脱保护试剂作用下反应脱去Fmoc后，在偶联体系作用下于偶联溶剂中从C端到N端依次依肽序依次连接Fmoc氨基酸，合成十四肽氨基树脂，所述十四肽树脂为PG?Gly?Arg?Cys(X2)?Cys(X1)?His?Pro?Ala?Cys(X2)?Gly?Lys?Asn?Tyr?Ser?Cys(X1)?氨基树脂，或为PG?Gly?Arg?Cys(X1)?Cys(X2)?His?Pro?Ala?Cys(X1)?Gly?Lys?Asn?Tyr?Ser?Cys(X2)?氨基树脂；其中，PG为F...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：苏贤斌，叶青，毛怡春，董海军，
申请(专利权)人：南京工业大学，
类型：发明
国别省市：