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聚乙二醇壳聚糖自组装纳米粒及其制备方法技术

技术编号:9591219 阅读:92 留言:0更新日期:2014-01-22 22:26
聚乙二醇壳聚糖自组装纳米粒及其制备方法,属于功能材料制备技术领域。本发明专利技术以聚乙二醇修饰壳聚糖获得具有水溶性及生物相容性的壳聚糖衍生物,从而制备聚乙二醇壳聚糖自组装纳米粒。本发明专利技术的优点是:在温和的条件下,以TEMED·HCL为稀释剂,EDC和NHS为活化剂,通过共价偶联将mPEG-COOH接枝到CS上,以PEG修饰壳聚糖制备一种具有水溶性及良好生物相容性的聚乙二醇壳聚糖衍生物,使其能够在水溶液中自组装形成纳米粒。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】,属于功能材料制备
。本专利技术以聚乙二醇修饰壳聚糖获得具有水溶性及生物相容性的壳聚糖衍生物,从而制备聚乙二醇壳聚糖自组装纳米粒。本专利技术的优点是:在温和的条件下,以TEMED·HCL为稀释剂,EDC和NHS为活化剂,通过共价偶联将mPEG-COOH接枝到CS上,以PEG修饰壳聚糖制备一种具有水溶性及良好生物相容性的聚乙二醇壳聚糖衍生物,使其能够在水溶液中自组装形成纳米粒。【专利说明】
本专利技术属于功能材料制备

技术介绍
壳聚糖是自然界唯一的碱性多糖,是甲壳素N-脱乙酰基的产物,在贝壳、虾壳蟹壳、节肢动物、环节动物、软体动物中大量存在。壳聚糖具有无毒、生物相容、生物降解及抗菌等优点,被广泛应用于生物、医学等领域。然而,由于分子内及分子间强大氢键的存在,导致壳聚糖不溶于水及生理环境,极大地限制了其应用,因此,具有特定性能的壳聚糖衍生物的开发备受关注。在生物、医学领域中,可作为大分子药物及生物活性大分子载体应用的壳聚糖纳米颗粒的制备方法主要有:共价交联法、沉淀析出法、自组装等。共价交联法会影响大分子物质的释放;沉淀析出法为非均相反应,制备条件苛刻。因此制备一种具有水溶性及良好生物相容性的两亲性壳聚糖,通过分子在水溶液中自组装形成尺寸均匀的纳米粒,以实现大分子药物及生物活性大分子的包埋与释放具有重要的意义,是壳聚糖作为药物载体的绿色理想途径。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提出一种能克服以上壳聚糖及壳聚糖纳米粒制备方法缺陷的聚乙二醇壳聚糖自组装纳米粒。本专利技术的分子结构式为:【权利要求】1.聚乙二醇壳聚糖自组装纳米粒,分子结构式为: 2.如权利要求1所述聚乙二醇壳聚糖自组装纳米粒的制备方法,包括以下步骤: .1)制备mPEG-COOH:先将mPEG溶解于干燥吡啶,然后加入琥珀酸酐,恒温反应至结束,除去吡啶,所得固体经甲苯溶解,磁力搅拌下缓慢加入正己烷,至产物沉淀析出,粗产物经透析、冷冻干燥得mPEG-COOH ; . 2)将分子量为500KDa的CS溶解于醋酸水溶液中,再用pH为4.7的TEMED -HCL稀释CS醋酸水溶液,取得CS稀释液; .3)将1-(3- 二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和N-N-羟基琥珀酰亚胺与步骤 . 2)制成的CS稀释液混合,再加入mPEG-COOH,在35°C恒温条件下,搅拌并控制反应体系pH值维持在4~6,制得PEG-CS粗产品; . 4)将PEG-CS粗产物置于透析袋中透析,冷冻干燥得到PEG-CS白色固体; . 5)将PEG-CS白色固体分散于37°C蒸馏水中,得聚乙二醇壳聚糖自组装纳米粒。3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤I)中,所述mPEG与琥珀酸酐的投料摩尔比为1:1.2,所述反应温度为60°C恒温,反应2h。4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤2)中所述醋酸水溶液的浓度为.2% w/v,所述CS与醋酸水溶液的投料比为Ig: 6ml。5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤3)中所述1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、N-N-羟基琥珀酰亚胺和mPEG-COOH的混合质量比为16~.77: I ~46: 8 ~400。6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤4)中所述透析袋的截留分子量为.25 KDa,透析时间4天。【文档编号】C08B37/08GK103524750SQ201310507335【公开日】2014年1月22日 申请日期:2013年10月25日 优先权日:2013年10月25日 【专利技术者】宋晓丽, 王娟, 尤娟, 朱爱萍, 郭荣 申请人:扬州大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
聚乙二醇壳聚糖自组装纳米粒,分子结构式为:?其中,n=2598,x=300?。2013105073358100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:宋晓丽王娟尤娟朱爱萍郭荣
申请(专利权)人:扬州大学
类型:发明
国别省市:

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