【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及活性天然产物黑三棱内酯B及其关键中间体的合成方法,以肉桂酸类化合物为原料,经傅克反应、氧化反应等步骤合成出黑三棱内酯B和其关键中间体,具有步骤少、操作简便、易于放大等优点。【专利说明】黑三棱内酯B及其关键中间体的合成
本专利技术涉及到一种天然产物及其关键中间体的合成方法,准确地说是黑三棱内酯B (Sparstolonin B)及其关键中间体的合成方法。
技术介绍
黑三棱系黑三棱科植物黑三棱Sparganium stoloniferum Buch-Ham的块莖,其去皮干燥块茎为中药三棱,味辛、苦,性平,具有祛瘀通经、破血消症、行气消积等功效。以质坚、体重、干燥、去净外皮、表面黄白色者为佳品。治症瘕积聚、气血凝滞、心腹疼痛、胁下胀疼、经闭、产后瘀血腹痛、跌打损伤、疮肿坚硬。用于治疗肿瘤、心血管疾病以及子宫肌瘤、子宫内膜异位症等妇科疾病。现代药理学研究表明,三棱及其活性成分具有抗肿瘤、保肝、抑制血管形成及雌激素拮抗、镇痛抗炎、杀精等多种药理学效应(张军武等,吉林农业大学学报,2012,9)。三棱已报道的化学成分包括黄酮类、皂苷类、苯丙素类、有机酸类以及挥发油等(孔丽娟等,中草药,2011,42 (3),440-442).梁侨丽等在三棱中发现了一种新型的氧杂蒽类的黑三棱内酯B (Sparstolonin B),并且具有抗动脉粥样硬化的作用,深入的分子生物学研究表明,黑三棱内酯B是TLR2和TLR4选择性的拮抗剂,具有很强的抗炎效果,有望发展成为一种针对炎症疾病的新型药物(Qiao Ii Liang等,Jounal of biolo ...
【技术保护点】
一种合成天然产物黑三棱内酯B的方法,其特征在于,所述方法的反应路线如下所示:其中,该反应路线中出现的R1和R2分别各自独立地为甲基、甲氧基亚甲基、含0~3个甲氧基的苄基或叔丁基二甲基硅基;所述方法包括如下步骤:(1)在路易斯酸或布朗斯特酸的作用下,肉桂酸类化合物Ⅰ和对苯二醚类化合物II发生傅克反应制得茚酮类化合物III;(2)茚酮类化合物III在氧化剂的作用下,生成α?羟基茚酮类化合物IV;(3)α?羟基茚酮类化合物IV在氧化剂的作用下生成化合物V;(4)化合物V在脱保护试剂和脱水试剂的作用下转化为黑三棱内酯B。FDA0000378724840000011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:孙健,董理进,王元勋,王超,
申请(专利权)人:中国科学院成都生物研究所,
类型:发明
国别省市:
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