一类含1,3,4-噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物及其制备方法与用途技术

一类含1，3，4-噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物，其特征是它有如下通式：式中R为：本发明专利技术的含1，3，4-噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物对细菌有明显的抑制作用，因此本发明专利技术的含1，3，4-噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物可以在制备抗菌药物中应用。本发明专利技术公开了其制法。

【技术实现步骤摘要】
,3,4-噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物及其制备方法与用途【专利摘要】，3，4-噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物，其特征是它有如下通式：式中R为：本专利技术的含1，3，4-噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物对细菌有明显的抑制作用，因此本专利技术的含1，3，4-噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物可以在制备抗菌药物中应用。本专利技术公开了其制法。【专利说明】—类含1, 3, 4-噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物及其制备方法与用途
本专利技术涉及，3，4_噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物及其制备方法与用途。
技术介绍
1，3，4_噁二唑衍生物具有广泛的生物活性，如:杀菌、杀虫、抗炎、抗癌等，广泛应用于医药、农药等领域。由于1，3，4_噁二唑便于人体代谢，且其结构有利于氢键的形成， 故其常被用做为有效的药效基团。有三种上市药物含1，3，4_噁二唑结构，其中，奈沙地尔 (Nesapidil)和Furamizole是抗高血压药物,硫达唑嗪(Tiodazosin)是一种抗生素。吡啶及其衍生物是一类十分重要的精细化工产品，其用途十分广泛，尤其在医药、 农药等领域更是受人关注，至今仍是人们开发的热点。在农药领域中.吡啶结构几乎遍及所有类别的农药。在医药品中，亦有不少含吡啶环的品种，并有不少含吡啶环的新的农药和医药产品问世。例如:2005年德国拜耳公司研发sorafenib对甲基苯磺酸盐，用于治疗肾脏癌的抗癌药剂；2007年瑞士诺华公司开发上市的抗癌药nilotinib盐酸盐,用于治疗慢性骨髓性白血病等。酰腙类化合物是的一类特殊的Schiff碱类化合物，比普通的Schiff碱化合物稳定。近年来研究发现含有-CONHN = CH-基团的酰腙类化合物具有较高的杀菌、消炎、除草、 抗病毒等生物活性，某些酰腙类化合物还具有抗癌作用，因此在医药、农药等方面受到了广泛的关注。因此，本专利技术设计的化合物引入不同的具有一定药物活性的化学骨架，可能有助于提高化合物的抗菌活性，是很好的课题。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供，3，4-噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物以及它们的制备方法与用途。本专利技术的技术方案 如下:含1，3，4-噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物，其特征是它有如下通式:【权利要求】1.，3，4_噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物，其特征是它有如下通式: 2.一种制备权利要求1所述的含1，3，4-噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物的方法，其特征是它由下列步骤组成:步骤1.将0.1mol异烟肼溶于IOOml甲醇中，0.2mol的氢氧化钠，25ml水,20ml 二硫化碳，60°C回流24h。反应结束后减压蒸馏除去二硫化碳和甲醇，然后加入稀盐酸，调PH至 7，析出淡黄色固体，抽滤，水洗3次，乙醇洗涤I次，烘干。步骤2.将步骤4所得淡黄色固体溶于50ml丙酮，加入I个当量的无水碳酸钾，I个当量的溴乙酸乙酯，60°C回流4h。反应结束后过滤除去碳酸钾固体，用丙酮洗涤碳酸钾3次， 洗涤液倒入滤液，旋干，得白色固体。步骤3.将步骤5所得白色固体溶于50ml乙醇，加入15ml水合肼，冰浴下搅拌12h，析出白色固体，过滤，水洗一次，乙醇洗一次，得含有1，3，4-噁二唑环的酰肼。步骤4.将Immol步骤6所得的酰肼溶于5ml乙醇,加入Immol取代苯甲醒和3滴乙酸，常温搅拌5h，析出大量白色固体，过滤，乙醇洗涤3次，烘干，得含有1，3，4-噁二唑环酰腙类化合物。3.权利要求1所述的含1，3，4_噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物在制备抗菌药物中的应用。【文档编号】A01P1/00GK103450168SQ201210179060【公开日】2013年12月18日 申请日期:2012年6月4日 优先权日:2012年6月4日 【专利技术者】王晓亮, 刘磊, 臧骁, 李建梅 申请人:南京大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类含1，3，4?噁二唑和吡啶的酰腙类衍生物，其特征是它有如下通式：式中R为：FSA00000727324400011.tif,FSA00000727324400012.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王晓亮，刘磊，臧骁，李建梅，
申请(专利权)人：南京大学，
类型：发明
国别省市：