【技术实现步骤摘要】
,4,6-三取代嘧啶衍生物及其制备方法与应用的制作方法【专利摘要】本专利技术涉及,4,6-三取代嘧啶衍生物及其制备方法与应用。该系列化合物具有通式（I）结构，本专利技术还涉及含有式（I）结构化合物的药物组合物及其制药用途。【专利说明】—种2, 4, 6-三取代嘧啶衍生物及其制备方法与应用
本专利技术涉及一种衍生物及其制备方法与应用，具体涉及，4，6-三取代嘧啶衍生物及其制备方法和作为HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的应用，属于有机化合物合成与医药应用
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技术介绍
艾滋病(AcquiredImmune Deficiency Syndrome, AIDS)是由人类免疫缺陷病毒(Humanlmmunodeficiency Viruses, HIV)感染所致的世界十大致命性疾病之一，严重地威胁着人类的生命健康。尤其HIV病毒耐药问题、药物不良反应和长期服用药物的费用问题，迫使人们不断研发新的抗HIV药物。逆转录酶(transcriptase inhibitors,RT)在病毒整个生命周期中起着关键作用，靶向于HIV-1RT的非核苷类逆转录酶抑制剂(non-nucleoside reverse transcriptaseinhibitors,NNRTIs)具有高效、低毒的优点，成为高效抗逆转录疗法(highly active antiretroviral therapy, HAART )的重要组成部分。但是由于NNRTIs结合位点的氨基酸易发生突变，导致耐药毒株的蔓延，使该类药物迅速丧失临床效价。因此新型、高效、抗耐药的NNRTIs的研发是目前...
【技术保护点】
一种2,4,6?三取代嘧啶衍生物，具有如下通式I所示的结构：其中，R1为，CH3、CN、(E)?氰基丙烯基或卤素；R2为H、CH3、CH2CH3、CH2OH、COCH3或4?氰基苯基；X为O或NH；n为0或1；Ar为苯基或4?吡啶基；或卤素、NO2、CN、NH2、NHCH3、OH、COOH、CH2OH、CONH2、OCH3、OCH2CH3、SO2NH2、SO2CH3取代的苯基；取代基为邻、间、对位单取代或多取代。FDA0000385306340000011.jpg
【技术特征摘要】
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