一种阿齐他赛的制备工艺及与其相关中间体制造技术

技术编号:9401541 阅读:182 留言:0更新日期:2013-12-05 03:57
本发明专利技术公开了阿齐他赛(1)及其中间体的工艺路线,反应条件及纯化方法。本制备工艺合成方法简便,各中间体易于纯化,总收率较高,工艺稳定,特别适合工业化生产质量稳定可靠的阿齐他赛原料药。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种如式10所示的阿齐他赛的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤a:以如式1所示的三尖杉宁碱为原料,制备对2’位和7位羟基进行保护的三尖杉宁碱衍生物;步骤b:2’位和7位保护的三尖杉宁碱脱去2位的苯甲酰得到2’位和7位保护2位?去苯甲酰的三尖杉宁碱;步骤c:将2’位和7位保护2位去苯甲酰的?2?间叠氮基苯甲酰三尖杉宁碱在2位连接上间叠氮基苯甲酰:步骤d:将步骤c获得的三尖杉宁碱衍生物脱去2’位和7位的保护基;步骤e:将步骤d的获得的三尖杉宁碱衍生物在2’位进行选择性的保护;步骤f:将步骤e的获得的三尖杉宁碱衍生物在10位脱去乙酰基;步骤g:将步骤f的获得的三尖杉宁碱衍生物在10位进行保护;步骤h:将步骤g的获得的三尖杉宁碱衍生物7位的羟基连接上丙酰基;步骤i:将步骤h的获得的三尖杉宁碱衍生物脱去2’和10位的保护 基制备式10所示的阿齐他赛;FDA00001656615400021.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:方唯硕张书恩
申请(专利权)人:中国医学科学院药物研究所
类型:发明
国别省市:

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