一种替卡格雷中间体的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种替卡格雷中间体的制备方法，该制备方法在碱性条件下以N-Cbz保护的手性环戊醇为起始原料，先经过醚化反应转化为化合物Ⅳ，然后在还原剂和醇的体系下还原得化合物V，最后脱保护基团即得到替卡格雷中间体Ⅰ。整个反应过程时间短，产物纯度好，产率高，各中间体易于纯化。所需原料价廉易得，大大节省了时间和生产成本，利于大规模工业化生产，具有重要的意义。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种替卡格雷中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）在碱性条件下，化合物Ⅱ与醚化试剂Ⅲ发生醚化反应，得到化合物Ⅳ；所述的化合物Ⅱ的结构如式（Ⅱ）所示：所述的醚化试剂Ⅲ的结构如式（Ⅲ）所示：所述的化合物Ⅳ的结构如式（Ⅳ）所示：式（Ⅱ）～式（Ⅳ）中，R为C1～C5烷基，X为Br或Cl，Cbz为苄氧羰基；（2）将步骤（1）得到的化合物Ⅳ和硼氢化钠或硼氢化钾分散于有机溶剂中得到混合体系，向所述混合体系中滴加醇进行还原反应，得到化合 物Ⅴ；所述的醇为R’OH，R’为C1～C4烷基；所述的化合物Ⅴ的结构如式（V）所示：（3）在氢气环境中，步骤（2）得到的化合物Ⅴ在加氢催化剂的作用下发生脱保...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张兴贤，柳英帅，周敦峰，刘良，肖美良，何昆仑，胡庆，余盛刚，倪建昆，
申请(专利权)人：浙江普洛医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：