β-氨基-2,5-二氧六环内酯衍生物的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种β-氨基-2，5-二氧六环内酯衍生物的制备方法，以重氮化合物、亚胺为原料，醋酸铑为催化剂，手性磷酸为共催化剂，经过串联反应制备得到一系列多取代的β-氨基-2，5-二氧六环内酯衍生物。本发明专利技术操作安全简单，反应温度低，产物β-氨基-2，5-二氧六环内酯衍生物产率高达79.2％，具有高的立体选择性特点。本发明专利技术制备方法在糖类药物合成中具有广泛应用前景。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种式(I)所示的β?氨基?2，5?二氧六环内酯衍生物的制备方法，其特征在于，以重氮化合物、亚胺为原料，以醋酸铑为催化剂，以手性磷酸为共催化剂，将亚胺和醋酸铑溶于有机溶剂中，将重氮化合物溶于有机溶剂中形成重氮溶液，将所述重氮溶液滴加到反应体系中反应，减压蒸掉有机溶剂，经柱层析，得到所述β?氨基?2，5?二氧六环内酯衍生物；其中，R1为甲基、溴、氯、或氟；所述制备方法的反应式为：其中，R1为甲基、溴、氯、或氟。FDA00003195471200011.jpg,FDA00003195471200012.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：胡文浩，谢叶归，郭鑫，刘顺英，
申请(专利权)人：华东师范大学，
类型：发明
国别省市：