缓释的抗感染药制造技术

本发明专利技术提供了一种脂质抗感染药物制剂，其基本上不含阴离子脂质，其中脂质与抗感染药物的比为约1∶1到约4∶1，其平均的平均直径小于约1μm。本发明专利技术还提供了一种制备脂质抗感染药物制剂的方法，其包括注入步骤。本发明专利技术还提供了一种脂质抗感染药物制剂，其中脂质与药物的比为约l∶1或更小，约0.75∶1或更小，后者约0.5∶1或更小，所述制剂是通过管线内注入法制备的。本发明专利技术还涉及一种肺部感染患者的治疗方法，其包括向患者给要以治疗有效量的本发明专利技术脂质抗感染药物制剂。本发明专利技术还涉及囊性纤维化患者的治疗方法，其包括向患者给药以治疗有效量的本发明专利技术脂质抗感染药物制剂。

【技术实现步骤摘要】
缓释的抗感染药本申请是以下申请的分案申请：申请日：2006年7月19日；申请号：200680034397.X(PCT/US2006/027859)；专利技术名称：“缓释的抗感染药”。相关申请本申请是2004年12月28日登记的美国专利申请序列No.11/023,971的继续申请，后者是2003年10月29日登记的美国专利申请序列No.10/696,389的继续申请，该申请要求享有2002年10月29日登记的美国临时专利申请序列No.60/421,923的权益。介绍某些适于吸入给药的缓释技术使用脂质体和脂质复合物通过缓释和寻靶能力以及提高药物在疾病位点的吸收来向肺部和全身提供延长的药物治疗效果。本专利技术包括一种脂质体抗感染药物，以及使用脂质体或脂质-复合抗感染药物来治疗肺部感染的方法。正如Goodman和Gilman′s在ThePharmaceuticalBasisofTherapeutics第八版中所报导的，“由于肾中毒和耳中毒发病率与氨基糖苷积累达到的浓度有关，因此减少这些药物在肾功能损伤患者中的维持剂量是至关重要的。”由于氨基糖苷能够导致前庭或听觉功能障碍和肾中毒而不顾患者的损伤本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包含脂质制剂和抗感染药物的脂质抗感染药物制剂，其中所述抗感染药物为阿米卡星，所述脂质制剂包含磷脂和甾醇，但不含阴离子脂质，并且其中脂质与抗感染药物的重量比为0.75:1或小于0.75:1。

【技术特征摘要】
2005.07.19 US 11/1854481.一种包含脂质体和抗感染药物的脂质体抗感染药物制剂，其中所述抗感染药物为氨基糖苷或其药学上可接受的盐，所述脂质体的脂质组分包含磷脂和甾醇，但不含阴离子脂质，并且其中脂质组分与抗感染药物的重量比为0.75:1或小于0.75:1，所述脂质体抗感染药物制剂通过以下方法制备，所述方法包括：将脂质制剂溶液物料流与氨基糖苷或其药学上可接受的盐的溶液物料流混合，其中两种物料流在管线内混合。2.如权利要求1所述的脂质体抗感染药物制剂，其中所述氨基糖苷为阿米卡星或其药学上可接受的盐。3.如权利要求1所述的脂质体抗感染药物制剂，其中所述脂质体的平均直径为0.1μm到1.0μm。4.如权利要求1-3中任一项所述的脂质体抗感染药物制剂，其中所述甾醇是胆固醇。5.如权利要求1-3中任一项所述的脂质体抗感染药物制剂，其中所述脂质体的平均直径为0.2μm到0.5μm。6.如权利要求1-3中任一项所述的脂质体抗感染药物制剂，其中所述磷脂是二棕榈酰磷脂酰胆碱DPPC。7.如权利要求1-3中任一项所述的脂质体抗感染药物制剂，其中所述氨基糖苷为阿米卡星硫酸盐。8.如权利要求1-3中任一项所述的脂质体抗感染药物制剂，其中所述脂质与抗感染药物的重量比为0.5:1或小于0.5:1。9.如权利要求1所述的脂质体抗感染药物制剂，其中所述氨基糖苷为链霉素、庆大霉素、妥布霉素、萘替米星或卡那霉素，或它们的药学上可接受的盐。10.如权利要求1-3中任一项所述的脂质体抗感染药物制剂，其为雾化喷雾的形式。11.如权利要求1所述的脂质体抗感染药物制剂的制备方法，其包括：将脂质制剂溶液物料流与氨基糖苷或其药学上可接受的盐的溶液物料流混合，其中两种物料流在管线内混合，所述脂质制剂包含磷脂和甾醇且不含阴离子脂质且所得制剂的脂质与氨基糖苷或其药学上可接受的盐的重量比为0.75:1或小于0.75:1。12.如权利要求11所述的方法，其中两种物料流在进行在管线内混合之前要先进入Y形连接器。13.如权利要求11所述的方法，其中所述溶液是含水或醇的。14.如权利要求11所述的方法，其中所述氨基糖苷为阿米卡星或阿米卡星硫酸盐。15.如权利要求11所述的方法，其中脂质溶液物料流与氨基糖苷或其药学上可接受的盐的溶液物料流是以700到900mL/min的总流量混合的。16.如权利要求11所述的方法，其中脂质溶液物料流与氨基糖苷或其药学上可接受的盐的溶液物料流是以800mL/min的总流量混合的。17.如权利要求11所述的方法，其中所述甾醇是胆固醇。18.如权利要求11所述的方法，其中所述磷脂是二棕榈酰磷脂酰胆碱DPPC。19.如权利要求11所述的方法，其中氨基糖苷或其药学上可接受的盐的溶液物料流是以400到600mL/min的流量加入的。20.如权利要求11所述的方法，其中氨基糖苷或其药学上可接受的盐的溶液物料流是以500mL/min的流量加入的。21.如权利要求11所述的方法，其中脂质溶液物料流是以300mL/min的流量加入的，氨基糖苷或其药学上可接受的盐的溶液物料流是以500mL/min的流量加入的。22.如权利要求11所述的方法，其中混合的物料流的温度是30-40℃。...

【专利技术属性】
技术研发人员：LT博尼，BS米勒，V马利宁，X李，
申请(专利权)人：特兰萨夫公司，
类型：发明
国别省市：