【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种C0X-2选择性抑制剂塞来昔布的制备方法，属于塞来昔布的制备
技术介绍
塞来昔布(celecoxib),商品名:西乐德,化学名:4_苯磺酰胺，化学式为C17H14F3N302S，结构式如I所示，是美国Searle公司推出的第一个特异性2型环氧酶(C0X-2)抑制剂，它对C0X-2的选择性强度为C0X-1的375倍，主要用于骨关节炎和类风湿关节炎的治疗，抗炎活性与吲哚美辛相当，但几乎无胃肠副反应。1999年I月在美国和加拿大上市，目前已在37个国家上市。专家预测该药在三年内将成畅销药，年销售额可达10亿美元。又有新的研究表明celecoxib可延缓老年痴呆的发展程度，对结肠癌也有潜在的治疗作用，它抑制小鼠直肠癌的发生率和增值率分别为93%和97%，减少直肠负荷87%以上。权利要求1.一种制备塞来昔布的方法，其特征在于包括如下步骤: 第一步:以对甲基苯乙酮(V)和三氟乙酸乙酯(IV)为原料，用甲醇钠做碱，溶解于溶剂量为5 20mL/g对甲基苯乙酮的合适溶剂中，在2(T90°C的温度条件下反应，得到化合物皿)，其中三氟乙酸乙酯与对甲基苯乙酮的摩尔比为0.8:广3:1，甲醇钠与对甲基苯乙酮的摩尔比为0.8:1 3:1,2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于:第一步中:所述的反应温度为4(T85°C，其中最佳温度为6(T80°C。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于:第一步中:所述的合适的溶剂包括以下物质中的一种:甲醇，正己烧，四氢呋喃，乙醚，甲基叔丁基醚，其中优选正己烷、四氢呋喃。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于:第一...
【技术保护点】
一种制备塞来昔布的方法，其特征在于包括如下步骤：第一步：以对甲基苯乙酮（Ⅴ）和三氟乙酸乙酯（Ⅳ）为原料，用甲醇钠做碱，溶解于溶剂量为5~20mL/g对甲基苯乙酮的合适溶剂中，在20~90℃的温度条件下反应，得到化合物（Ⅲ），其中三氟乙酸乙酯与对甲基苯乙酮的摩尔比为0.8：1~3：1，甲醇钠与对甲基苯乙酮的摩尔比为0.8:1~3：1，??????????????????????（Ⅴ）??????????????????（Ⅳ）?????????????????????（Ⅲ）??；第二步：将第一步中所得的化合物（Ⅲ）溶于溶剂量为5~20mL/g化合物Ⅲ的合适溶剂中，在0~80℃温度条件下，与化合物（Ⅱ）环合反应得到粗品塞来昔布，再经合适溶剂重结晶得到塞来昔布（Ⅰ），其中化合物（Ⅱ）与化合物（Ⅲ）的摩尔比为0.8:1~2：1，重结晶所用的溶剂为以下溶剂中的一种或几种：乙酸乙酯、正己烷、石油醚、二氯甲烷、甲醇、甲苯、水，???????????（Ⅱ）????????????????????????（Ⅰ）????。491924dest_path_image001.jpg,471382dest_pat...
【技术特征摘要】
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