治疗偏头痛的鼻喷雾剂组合物及其制备方法技术

治疗偏头痛的鼻喷雾剂组合物及其制备方法，组合物的原料药的重量组成是：川芎100～150份、细辛10～50份、白芷100～150份、冰片0.2～1份，特征是本组合物中的川芎、细辛、白芷均采用其挥发油和/或芳香水以及冰片溶液。同时，本组合物中包括有体积比4.5%-6%增溶剂及0.1%-0.2%防腐剂；其余为水。目前临床上未有专门治疗头痛的鼻喷雾剂剂型，大多采用口服给药。鼻腔给药的药物不经胃肠道而直达作用部位，一般只需口服药物剂量的1/10或1/15左右，且避免口服药物的首过效应，生物利用度高，给药方便。本鼻喷雾剂制备方法是选取有效的药效活性成分，提高药物浓度，制成使用携带方便的鼻喷雾剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及中药
，具体涉及一种治疗偏头痛的鼻喷雾剂组合物，以及这种治疗偏头痛的鼻喷雾剂组合物的制备方法。
技术介绍
头痛为临床常见病症，国际头痛学会将头痛分为周期性偏头痛、紧张性头痛、簇发性头痛、慢性阵发性头痛等13大类，其中以偏头痛最为常见，一般人群发病率达5%，成人群体中发病率可达18%。偏头痛的发病机理尚不清楚，对偏头痛的治疗，西医采用麦角胺类、苯乙肼等起到了一定的防治作用，但副作用较大，治疗手段、治疗效果尚不令人满意。而治疗偏头痛主要有口服给药和注射给药两种。随着社会的发展和时间的推移，这两种用药方式的弊端和所存在的问题已引起人们的重视。中医的鼻疗是非常理想的给药途经，疏通经络，促进气血运行，调节脏腑功能。鼻疗法是以鼻腔作为用药或刺激部位，以激发经气，从而防治疾病的一种方法。中医学认为，药物治病是通过四气五味而起作用的，气味入鼻，藏于心肺，鼻与十二经脉和五脏六腑紧密相连，息息相关。西医学证明，鼻腔黏膜处的神经结构特殊，血管分布异常丰富，对外界刺激反应敏感，并且非常有利于药物的渗透与吸收。现有技术中治疗偏头痛的中药制剂，有以下专利或专利申请:中国201010606383.9号专利技术专利:该专利技术的中药复方制剂包括以下原药:I 20份的川芎、I 20份的白芷、I 20份的薄荷、I 20份的泽泻、I 20份的荆芥穗、I 20份的白术，以上份数比为重量比，制成散剂或丸剂。中国201110105064.4号专利技术专利:一种治疗风邪夹瘀紧张性头痛或偏头痛的中药制剂及其制备方法。本专利技术所述的中药制剂由以下中药原料加工制成白芍、川芎、葛根、延胡索、蒺藜、白芷、刺五加和夏天无。以上现有技术的药物，均为口服药。而目前专门治疗偏头痛的鼻喷雾剂剂型较少，大多采用口服给药。鼻腔给药的药物不经胃肠道而直达作用部位，一般只需口服药物剂量的1/10或1/15左右，且避免口服药物的首过效应，生物利用度高，给药方便，使药物毒副作用下降。明 施沛《祖剂》中记载“芎辛汤治头风、鼻塞声重、肩背拘急。川芎半两、细辛二钱、甘草一钱半。右为粗末，水煎去渣，临卧分二服。……一法以细辛二钱、川芎、白芷减半，为细末，搐入鼻中治头痛。”根据古籍记载和临床经验，又加入具有开窍醒神、清热止痛作用的冰片，组成治疗头痛鼻喷雾剂:川芎100 150份、细辛10 50份、白芷100 150份、冰片0.2 I份。现有技术中通过鼻腔给药治疗头痛，有以下专利或专利申请:201210281005.7号专利:一种治 疗偏头痛的中药滴鼻液，专利技术选择具有疏通气机，祛风通络，活血化瘀的中药辛夷、白芷、蔓荆子、延胡索、滴水珠、篙本、夜交藤、荜茇、冰片制成滴鼻液。鼻喷雾剂相对滴鼻剂，在用等剂量药物鼻腔喷雾，生物活性高于滴鼻，原因是喷雾药物分布在整个鼻腔，多数停留在非纤毛区，制成鼻喷雾剂更符合现代人们的需要。中国201010274137.8号专利技术专利:一种治疗头痛的鼻用原位凝胶剂，该原位凝胶剂中含有以下重量百分比的原料:白芷提取物5-15%，川芎油1-5%，细辛油1-5%，冰片0.05-0.15%，pH敏感型原位凝胶基质10-20%，增溶剂3_10%，抗氧化剂0.5-1.5%，渗透压调节剂1_5%，黏膜吸收促进剂1_3%，金属络合剂0.01-0.05%，其余为水。该专利中从镇痛效果方面进行药效学研究，具有较好的镇痛效果，但未有深入药效实验研究结果。凝胶制剂中辅料较多，这种新型缓释给药系统中很多辅料采用高分子材料，这些材料进入人体后因不具有生物可降解性，可能会对机体产生生理毒理；且采用的基质大多为水性凝胶基质如卡波姆，制备工艺需较长时间的溶胀过程，加入辅料较多，工艺较繁琐，耗时，成本相对较高，辅料如EDTA-2Na不环保经济，甚至难以降解，污染环境。由于中药所含成分复杂，凝胶剂粘性大、促渗剂的加入可能会造成干扰，给分析检测及制剂微生物限度的测定带来较大难度。目前临床上只有治疗鼻炎等鼻喷雾剂制剂，缺少治疗偏头痛的鼻喷雾剂剂型，急需此剂型的研制。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗偏头痛的鼻喷雾剂组合物，以及这种治疗偏头痛的鼻喷雾剂组合物的制备方法。本专利技术是采用现代工艺，提取有效成分，制备出使用、携带、疗效好的鼻喷雾剂。本专利技术在现代工艺的基础上进行研究，提供一种稳定可靠的制备方法，最大限度的选取保留药效活性成分，制成使用携带方便的鼻喷雾剂。 本专利技术是通过以下的技术方案来实现的:一种治疗偏头痛的鼻喷雾剂组合物，其原料药的重量组成是:川弯100 150份、细辛10 50份、白芷100 150份、冰片0.2 I份，其特征在于，本组合物中的川芎、细辛、白芷均采用其挥发油和/或芳香水以及冰片的溶液。同时，本组合物中包括有体积比4.5%-6%增溶剂及重量比0.1%-0.2%防腐剂；其余为水，加蒸馏水至总量1000ml。本专利技术鼻喷雾剂剂型，从镇痛，镇静，对抗5-HT所致局部血管收缩，增加血管血流量；解除血管痉挛，改善微循环障碍；抑制5-HT释放，促进DA的更新率加快；对抗NA、5-HT所致中动脉条收缩，等几个方面治疗偏头痛，安全有效，采用现代工艺制成外用鼻喷雾剂。更优化地说，一种治疗偏头痛的鼻喷雾剂组合物，其原料药的重量组成是:川芎110 130份、细辛10 40份、白芷90 110份、冰片0.3 0.6份，其特征在于，本组合物中的川芎、细辛、白芷均采用其挥发油和/或芳香水以及冰片的溶液。同时，本组合物中包括有体积比4.5%-6%增溶剂及重量比0.1%-0.2%防腐剂；其余为水，加蒸馏水至总量IOOOml0所述的“挥发油和/或芳香水”是指:能够同时得到挥发油和芳香水时，两者同时采用；只得到挥发油或只得到芳香水时，采用得到的挥发油或芳香水。所述的增溶剂选自:吐温-80，甘油，丙二醇中的一种或几种，最优选为吐温-80 ；所述的防腐剂选自:尼泊金类、山梨酸类中的一种或几种，最优选为山梨酸钾。所述的防腐剂可以采用尼泊金甲酯等常用防腐剂。具体优化地说，本专利技术的治疗偏头痛的鼻喷雾剂组合物，是指用以下工艺方法制备得到的鼻喷雾剂:先将川芎、细辛、白芷提取挥发油和/或芳香水，加入冰片，增溶剂，防腐剂，蒸馏水，混匀，灌装，即得。更优化及更具体地说，本专利技术的治疗偏头痛的鼻喷雾剂组合物，是指用以下工艺方法制备得到的鼻喷雾剂组合物:(I).川芎加6 8倍水浸泡4 6小时后，用水蒸气蒸馏法提取挥发油7.5 10.5小时，另器保存，并收集芳香水；(2).白芷加6 8倍水浸泡2 4小时后，加入0.1%液体石蜡，蒸馏法分段收集芳香水；(3).细辛加6 8倍水浸泡I 2小时后，用水蒸气蒸馏法提取挥发油3 5小时，药液滤过；(4).冰片研细，加入川芎挥 发油、细辛挥发油，研匀，即可；(5).加入体积比4.5% 6%增溶剂研匀后，逐渐加入川芎、白芷芳香水，混匀后，力口入重量比0.1% 0.2%防腐剂，加蒸馏水后滤过，调pH值为4.5 7.5，灌封，即得。完成本申请第二个专利技术任务的技术方案是:一种治疗偏头痛的鼻喷雾剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤:先用水蒸气蒸馏法分别提取川芎、细辛、白芷，得川芎挥发油、川芎芳香水、细辛挥发油、白芷芳香水；加入冰片，增溶剂，防腐剂，蒸馏水，混匀，灌装，即得。本专利技术所述鼻喷雾剂的制备方法本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗偏头痛的鼻喷雾剂组合物，其原料药的重量组成是：川芎100～150份、细辛10～50份、白芷100～150份、冰片0.2～1份，其特征在于，本组合物中的川芎、细辛、白芷均采用其挥发油和/或芳香水以及冰片的溶液；同时，本组合物中包括有体积比4.5%?6%增溶剂及重量比0.1%?0.2%防腐剂；其余为水，加蒸馏水至总量1000ml。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：储益平，管伦兴，朱华荣，
申请(专利权)人：南京海思创新生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：