在本发明专利技术中公开了一种甾醇类衍生物，并提供了一种甾醇类衍生物在制备预防和/或治疗和/或辅助治疗癌症的药物中的用途。甾醇类衍生物包括具有结构式(I)的甾醇类化合物、其药学上可接受的盐、含有所述甾醇类化合物的提取物、或者含有所述甾醇类化合物的组合物。结构式(I)如下：其中，R1为-OH、＝O、H、或C1-C3烷基；R2为-OH、H、或C1-C3烷基；R3为-OH、＝O、H、或C1-C3烷基；R4为-OH、H、或C1-C3烷基，且R1、R2、R3、R4中的至少一个为-OH。该具有结构式(I)的化合物能够用以制备抗癌药物，且其所制备的抗癌药物的抗癌效果良好。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制药领域，具体涉及一种留醇类衍生物在制备预防和/或治疗和/或辅助治疗癌症的药物中的用途。
技术介绍
红曲(Monascus-fermented rice)是以大米为原料，经红曲霉(Monascus)发酵制成的一种紫红色米曲。红曲古代称丹曲，是将红曲霉为主的曲母或酒曲接种于米饭上发酵而成，其色赤红，故又名赤曲、红米、红大米、红糟，又因主产于福建等地.故又名福曲、福米坐寸ο红曲是一味食疗兼备的传统中药。早在古代它已被广泛应用于食品着色、酿酒、发酵、中医中药方面。《饮膳正要》有红曲“味甘、平、无毒” “健脾、益气、温中”;《本草纲目》有“甘、温、无毒”，“治女人血痛及产后恶血不净，擂酒饮之良”；《本草衍义补遗》有“活血、消食、健脾暖胃、治赤白下痢、跌打损伤”等记载。上世纪70年代，日本Endo教授首次从红色红曲霉(Monascus ruber)中分离出生理活性物质莫纳克林KOnonacolin K)以来，众多国内外学者在红曲霉代谢产物中不断发现生理活性物质，包括monacolin类化合物，红曲色素，降压成分GABA及抗氧化成分dimerumic acid及最近分离的一些職类化合物等等。随着现代生物化学与药理学的发展，红曲的降压，降糖，抗肥胖， 防治老年痴呆及骨质疏松等功效不断被挖掘。从而使传统的红曲增添了新的内涵。但是由于红曲中成分繁多，人们对红曲中各成分发挥怎样的功效还了解甚少，这在一定程度上限制了红曲的科学使用，阻碍了红曲的广泛应用。
技术实现思路
本专利技术从红曲制备物中成功分离得到了一种具有结构式⑴的甾醇类化合物，并提供了一种留醇类衍生物在制备预防和/或治疗和/或辅助治疗癌症的药物中的用途，甾醇类衍生物包括具有结构式(I)的留醇类化合物、其药学上可接受的盐、含有所述留醇类化合物的提取物、或者含有所述留醇类化合物的组合物，所述结构式(I)如下:权利要求1.一种留醇类衍生物在制备预防和/或治疗和/或辅助治疗癌症的药物中的用途，其特征在于，所述留醇类衍生物包括具有结构式(I)的留醇类化合物、其药学上可接受的盐、含有所述留醇类化合物的提取物、或者含有所述留醇类化合物的组合物， 所述结构式(I)如下:2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述留醇类化合物具有结构式(II)，所述结构式(II)如下:3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述留醇类化合物的制备方法包括以下步骤: 取红曲制备物，加入溶剂后进行超声提取，并将提取液减压浓缩得精提物； 将所述精提物进行硅胶柱色谱分离，分离过程中采用石油醚和乙酸乙酯对所述精提物进行梯度洗脱，梯度洗脱过程中石油醚和乙酸乙酯的体积比依次为75: 25,50: 50 25: 75、0: 100 ； 取石油醚和乙酸乙酯的体积比为50: 50 25: 75时所得到的洗脱液，以体积比为I: I的二氯甲烷和甲醇的混合液为流动相进行sephadex LH-20凝胶柱层析，经TLC追踪检测合并相同的部分，得到6个部分流分； 对第4部分流分进行柱色谱分离，色谱柱为C18反相硅胶柱，流动相为体积比为75: 25甲醇和水混合液，经TLC检测，去除杂质带后收集得到所述留醇类化合物。4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述制备方法进一步包括: 对所述留醇类化合物进行硅胶柱纯化处理，用体积比为20: 20: I的二氯甲烷、乙酸乙酯及甲醇的混合液进行洗脱，去除杂质带后收集得到纯化后的所述留醇类化合物。5.根据权利要求3或4所述的用途，其特征在于，所述超声提取过程中的溶剂为石油醚，二氯甲烷，乙酸乙酯，乙醇，甲醇、或正己烷中的一种或几种，体积为所述红曲制备物的2-6倍；且/或所述超声提取过程中提取次数为2-6次，每次的时间为20-40min ;且/或梯度洗脱过程中石油醚和乙酸乙酯的体积比依次为75: 25,50: 50,25: 75,0: 100 ;取石油醚和乙酸乙酯的体积比为25: 75时所得到的洗脱液进行s印hadex LH-20凝胶柱层析。6.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述提取物为红曲制备物的提取物。7.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述的提取物包括: (1)权利要求3中梯度洗脱过程中石油醚和乙酸乙酯的体积比为50: 50 25: 75时所得到的洗脱液；或者 (2)权利要求3中TLC追踪检测过程中得到的第4部分流分；或者 (3)权利要求3中TLC检测去除杂质带后收集得到所述留醇类化合物；或者 (4)权利要求4中纯化后的所述留醇类化合物。8.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述组合物包含所述留醇类化合物、和/或所述提取物；以及可选地药学上可接受的载体或辅料。9.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述抗癌药物为抗肝癌药物和抗淋巴瘤药物。10.一种体外或体内抑制癌症细胞的方法，包括用癌症抑制剂抑制所述癌症细胞，其特征在于，所述癌症细胞抑制剂包括留醇类衍生物，所述留醇类衍生物包括具有结构式(I)的甾醇类化合物、其药学上可接受的盐、含有所述留醇类化合物的提取物、或者含有所述甾醇类化合物的组合物， 所述结构式(1)如下:全文摘要在本专利技术中公开了一种甾醇类衍生物，并提供了一种甾醇类衍生物在制备预防和/或治疗和/或辅助治疗癌症的药物中的用途。甾醇类衍生物包括具有结构式(I)的甾醇类化合物、其药学上可接受的盐、含有所述甾醇类化合物的提取物、或者含有所述甾醇类化合物的组合物。结构式(I)如下其中，R1为-OH、＝O、H、或C1-C3烷基；R2为-OH、H、或C1-C3烷基；R3为-OH、＝O、H、或C1-C3烷基；R4为-OH、H、或C1-C3烷基，且R1、R2、R3、R4中的至少一个为-OH。该具有结构式(I)的化合物能够用以制备抗癌药物，且其所制备的抗癌药物的抗癌效果良好。文档编号A61P1/16GK103239459SQ20121002358公开日2013年8月14日 申请日期2012年2月2日 优先权日2012年2月2日专利技术者段震文, 郭树仁, 李雪梅 申请人:北京北大维信生物科技有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种甾醇类衍生物在制备预防和/或治疗和/或辅助治疗癌症的药物中的用途，其特征在于，所述甾醇类衍生物包括具有结构式(I)的甾醇类化合物、其药学上可接受的盐、含有所述甾醇类化合物的提取物、或者含有所述甾醇类化合物的组合物，所述结构式(I)如下：其中，R1为?OH、＝O、H、或C1?C3烷基；R2为?OH、H、或C1?C3烷基；R3为?OH、＝O、H、或C1?C3烷基；R4为?OH、H、或C1?C3烷基，且R1、R2、R3、R4中的至少一个为?OH。FDA0000133743610000011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：段震文，郭树仁，李雪梅，
申请(专利权)人：北京北大维信生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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