中药组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种天然药物组合物、其制备方法及其在制备癌症化疗中减毒增效药物中的用途，该天然药物组合物由穿心莲陈皮水煎浓缩提取物、穿心莲内酯与川陈皮素按6-8∶5-7∶1-5的比例组成，该组合物对由癌症化疗相关性腹泻有极好的疗效并能同时对癌症化疗起增效作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种天然药物组合物，更具体地涉及一种由穿心莲陈皮水煎浓缩提取物、穿心莲内酯与川陈皮素组成的天然药物组合物，该天然药物组合物的制备方法以及该天然药物组合物在用于制备减少癌症化疗相关性腹泻并对癌症治疗起增效作用的药物中的用途。
技术介绍
恶性肿瘤是当前危害人类生存，健康的主要疾病之一，其治疗手段包括手术、化疗、放疗、中医药治疗，而化疗治疗肿瘤的效果尤为突出。化疗无论单用或联合用均会引起患者腹泻等毒副反应，肿瘤化疗后腹泻又叫化疗相关性腹泻。近年来随着化疗药物如5-氟尿嘧啶、紫杉烷类、羟基喜树碱、伊立替康、希罗达等的面世及推广应用，化疗相关性腹泻的发生率逐年提高，而且若不进行积极治疗，易导致患者脱水、营养不良、血清电解质紊乱、酸碱平衡失调等，不仅对机体的康复带来极大的不利，也给周期性化疗带来一定的困难，因此对化疗相关性腹泻的有效治疗已成为肿瘤患者整体治疗的重要组成部分。化疗相关性腹泻就其临床表现来看，当属中医学“泄泻”范畴，中医药对于泄泻的研究，令人瞩目，但是目前尚无对抗癌症化疗具有减轻腹泻及增效作用的中成药。因此，研发一种高效低毒、价格低廉，易于推广的可用于减轻癌症化疗相关性腹泻并起化疗增效作用的天然中药成为临床亟待解决的问题。穿心莲为爵床科植物穿心莲(Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees)的全草或叶，性味苦寒，主治湿热湾痢。陈皮，为芸香科植物橘(Citrus reticulata Blanco)及其栽培变种的成熟果皮，用于胸脘胀满、食少吐泻。近年来，穿心莲和陈皮抗癌作用得到证实，尤其是穿心莲内酯和川陈皮 素。本专利技术人经过大量的各配方比例的研究和实验，最后获得了本专利技术的最佳药物比例组合物，是创新性的组合物，并证明了其对癌症化疗相关性腹泻有极好的疗效并能对癌症治疗起增效作用，由此完成了本专利技术。
技术实现思路
本专利技术提供的一种天然药物组合物，由穿心莲陈皮水煎浓缩提取物、穿心莲内酯与川陈皮素以重量计按6-8: 5-7: 1-5的比例组成。上述天然药物组合物，其中穿心莲陈皮水煎浓缩提取物、穿心莲内酯与川陈皮素的用量比例是8: 7: 5。其中，穿心莲陈皮水煎浓缩提取物、穿心莲内酯可通过本领域技术人员公知的常规方法进行提纯获得，采用常规方法获得的这些成分或采用商业购得的成分组成的本专利技术的天然药物均能获得相同的疗效。优选地，上述天然药物组合物中穿心莲陈皮水煎浓缩提取物的制备方法是:按照配伍比例为1:1取穿心莲、陈皮，加入10倍量蒸馏水，浸泡lh，于加石棉网的电炉上加热煎煮lh，絹布过滤，保存滤液，药渣再加6倍蒸馏水，同法浸泡、煎煮、过滤，将两次滤液混合，加热浓缩至小体积，超滤膜过滤，采用真空干燥箱70°C减压干燥36h得黄色粉末，即得。上述天然药物组合物中穿心莲内酯的制备方法是:称取穿心莲粉末适量，酶解前处理，乙醇热浸，过滤，回收乙醇的，得浸膏，用石油醚洗，除去叶绿素，将水层用氯仿萃取过夜，分为水层、氯仿层和中间层，将中间层析出物用乙醇重结晶，得凌晶体即为穿心莲内酯。上述天然药物组合物中川陈皮素制备方法是:取陈皮药材，粗粉碎，过筛，20倍量石油醚回流提取5次，每次6h，合并石油醚提取液，回收石油醚后，以0.25倍量2种溶剂组成的混合溶媒加热溶解，放置，待结晶析出完全，过滤后，80°C下烘干得陈皮总黄酮，用乙酸乙酯萃取，浓缩，运用聚酰胺柱层析，以2种溶剂组成的混合溶媒洗脱，结合薄层色谱，收取含川陈皮素洗脱液，挥干溶剂，甲醇重结晶，得黄色固体，熔点137-138°C，即为川陈皮素。本专利技术还提供了该天然药物组合物的优选的制备方法，包括:(I)穿心莲陈皮水煎浓缩提取物的制备按照配伍比例为1:1取穿心莲、陈皮，加入10倍量蒸馏水，浸泡lh，于加石棉网的电炉上加热煎煮lh，絹布过滤，保存滤液，药渣再加6倍蒸馏水，同法浸泡、煎煮、过滤，将两次滤液混合，加热浓缩至小体积，超滤膜过滤，采用真空干燥箱70°C减压干燥36h得黄色粉末，即为穿心莲陈皮水煎浓缩提取物。(2)穿心莲内酯的制备称取穿心莲粉末适量，酶解前处理，乙醇热浸，过滤，回收乙醇的，得浸膏，用石油醚洗，除去叶绿素，将水层 用氯仿萃取过夜，分为水层、氯仿层和中间层，将中间层析出物用乙醇重结晶，得凌晶体即为穿心莲内酯。(3)川陈皮素制备取陈皮药材，粗粉碎，过筛，20倍量石油醚回流提取5次，每次6h，合并石油醚提取液，回收石油醚后，以0.25倍量2种溶剂组成的混合溶媒加热溶解，放置，待结晶析出完全，过滤后，80°C下烘干得陈皮总黄酮，用乙酸乙酯萃取，浓缩，运用聚酰胺柱层析，以2种溶剂组成的混合溶媒洗脱，结合薄层色谱，收取含川陈皮素洗脱液，挥干溶剂，甲醇重结晶，得黄色固体，熔点137-138°C，即为川陈皮素。(4)按比例选取穿心莲陈皮水煎浓缩提取物、穿心莲内酯与川陈皮素，均匀混合，即得。上述天然药物组合物的制备方法，还包括:将步骤(4)制得的产品进一步通过常规的制药手段制成含有天然药物组合物IOOmg或200mg规格的胶囊,或将按湿法制粒工艺制成含天然药物组合物IOOmg或200mg规格的片剂。本专利技术天然药物组合物在抗化疗相关性腹泻及抑制肿瘤方面的有益效果如下:1、本专利技术天然药物组合物，在伊立替康导致小鼠腹泻模型的研究表明:对于伊立替康所致小鼠的腹泻反应有明显的对抗作用。2、证明了本天然药物组合物能增强化疗药物对肿瘤的抑制作用，采用了小鼠肿瘤模型，观察该天然药物组合物与环磷酰胺联合对小鼠体内肿瘤的抑制作用。研究表明:该天然药物组合物能明显增加环磷酰胺对于肿瘤的抑制作用。3、本专利技术人独创地将穿心莲陈皮水煎浓缩提取物、穿心莲内酯与川陈皮素进行组合，并通过大量实验确定这些组分之间的用量配比，使该组合物发挥了很好的协同作用，经过我们反复实验研究，本专利技术的天然药物组合物各组分之间的比例在6-8: 5-7: 1-5时增效明显，对副作用起到非常好的效果，尤其在各组分的用量比例是8: 7: 5时尤其明显，这是本专利技术人在之前发表的论文基础上通过继续努力付出大量创造性劳动而获得的，本领域普通技术人员仅仅通过公开的内容无法简单获得这种配比范围以及最佳用量比例。4、该天然药物组合物穿心莲陈皮水煎浓缩提取物、穿心莲内酯与川陈皮素各组分均可通过常规手段获得，这样的组合物本身具有获得方便、成本较低的效果。这也是专利技术人通过大量创造性劳动方获得的兼具极佳疗效和较高工业实用性的产品。具体实施例方式下面通过实施例和试验例进一步阐述本专利技术天然药物组合物的制备，以及其在抗腹泻和抗肿瘤中应用的有益效果。实施方案第一步:各种提取物的制备(I)穿心莲陈皮水煎浓缩提取物的制备按照配伍比例为1:1取穿心莲、陈皮，加入10倍量蒸馏水，浸泡lh，于加石棉网的电炉上加热煎煮lh，絹布过滤，保存滤液，药渣再加6倍蒸馏水，同法浸泡、煎煮、过滤，将两次滤液混合，加热浓缩至小体积，超滤膜过滤，采用真空干燥箱70°C减压干燥36h得黄色粉末，即为穿心莲陈皮水煎浓缩提取物。(2)穿心莲内酯的制备称取穿心莲粉末 适量，酶解前处理，乙醇热浸，过滤，回收乙醇的，得浸膏，用石油醚洗，除去叶绿素，将水层用氯仿萃取过夜，分为水层、氯仿层和中间层，将中间层析出物用乙醇重结晶，得凌晶体即为穿心莲内酯。(3)川陈皮本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种减少癌症化疗相关性腹泻并对治疗癌症起增效作用的天然药物组合物，其特征在于该组合物由穿心莲陈皮水煎浓缩提取物、穿心莲内酯与川陈皮素以重量计按6?8∶5?7∶1?5的比例组成，其中穿心莲陈皮水煎浓缩提取物的制备方法是：按照配伍比例为1∶1取穿心莲、陈皮，加入10倍量蒸馏水，浸泡1h，于加石棉网的电炉上加热煎煮1h，绢布过滤，保存滤液，药渣再加6倍蒸馏水，同法浸泡、煎煮、过滤，将两次滤液混合，加热浓缩至小体积，超滤膜过滤，采用真空干燥箱70℃减压干燥36h得黄色粉末，即为穿心莲陈皮水煎浓缩提取物；其中穿心莲内酯的制备方法是：称取穿心莲粉末适量，酶解前处理，乙醇热浸，过滤，回收乙醇的，得浸膏，用石油醚洗，除去叶绿素，将水层用氯仿萃取过夜，分为水层、氯仿层和中间层，将中间层析出物用乙醇重结晶，得凌晶体即为穿心莲内酯；其中川陈皮素的制备方法是：取陈皮药材，粗粉碎，过筛，20倍量石油醚回流提取5次，每次6h，合并石油醚提取液，回收石油醚后，以0.25倍量2种溶剂组成的混合溶媒加热溶解，放置，待结晶析出完全，过滤后，80℃下烘干得陈皮总黄酮，用乙酸乙酯萃取，浓缩，运用聚酰胺柱层析，以2种溶剂组成的混合溶媒洗脱，结合薄层色谱，收取含川陈皮素洗脱液，挥干溶剂，甲醇重结晶，得黄色固体，熔点137?138℃，即为川陈皮素。...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张宗升，
申请(专利权)人：张宗升，
类型：发明
国别省市：