一种喜树碱抗癌药物的新型负载方法技术

本发明专利技术涉及一种喜树碱抗癌药物的新型负载方法。本发明专利技术利用可逆加成-断裂链转移聚合法合成一种聚(N-3-氨丙基甲基丙烯酰胺盐酸盐)-b-聚(N-异丙基丙烯酰胺)的嵌段共聚物，再将喜树碱有机溶液与该嵌段共聚物混合均匀，在温度的刺激下合成携载有喜树碱的聚合物胶束，然后利用戊二醛或戊二酸类小分子交联剂对聚合物胶束进行壳交联反应。利用本发明专利技术方法制备的喜树碱药物载体具有优异的载药性能，能够快速、高效地吸附一定浓度条件下的喜树碱的同时，还能够在特定环境下及时、高效、靶向的释放。本发明专利技术方法具有操作容易、产率高、成本低、对环境无污染和应用前景广等优点，是新一代高性能载药产品，也可应用于其他难溶性抗癌药物的体内输送，尤其是针对肿瘤细胞研究等医药领域。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药材料领域，具体涉及。
技术介绍
喜树碱是一种植物抗癌药物，从中国中南、西南分布的喜树中提取得到。喜树碱对胃肠道和头颈部癌等有较好的疗效，同时具有抗肿瘤，免疫抑制，抗病毒等特性，而且副作用较少、效果显著。但由于其极难溶于水，只能溶于甲醇、乙醇、氯仿等少数有机溶剂，所以其在生物医药上的使用受到了极大的限制，因此，如何将喜树碱注入癌变部位吸引了大批生物医药工作者的注意。聚合物药物载体是由聚合物在溶剂中自组装所得，由于其具有优良的组织渗透性、增容效果好、结构多样性等特点，成为国内外研究的热点之一。但是聚合物药物载体较差的稳定性却在很大程度上限制了它的实际应用，尤其是在载体形成过程中，当聚合物浓度低于临界浓度时，药物载体本身的稀释严重影响其载药效果。为了提高聚合物所形成的药物载体稳定性及超分子纳米结构的完整性，以便于它们在生物环境中更好地应用，人们一直致力于研究稳定的载体结构，因为稳定的载体结构不仅具有渗透性强，增容效果好等优点，还具有独立完整的结构，它的特殊结构和性质决定了它在多个领域具有广泛应用价值。最近，如何让携带抗癌药物的载体达到定向的目的，同时在特定环境下释放本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗癌药物喜树碱的新型负载方法，其特征在于具体步骤如下：（1）聚（N?3?氨丙基甲基丙烯酰胺盐酸盐）?b?聚（N?异丙基丙烯酰胺）嵌段共聚物的合成称取1~5?g?N?3?氨丙基甲基丙烯酰胺盐酸盐单体溶解于5~15?mL的去离子水中，调节pH=4~5，将0.02～0.1?g?4?氰基?4?(硫代苯甲酰)戊酸与0.005~0.025?g?4,4“?偶氮?(4?氰戊酸)溶解于0.2~2?mL有机溶剂中，在搅拌下二者混合均匀，反应温度升至70～80℃，氮气保护下继续搅拌反应10～20小时，即得到聚(N?3?氨丙基甲基丙烯酰胺盐酸盐)；称取0.1~0.5?g聚(N?3?氨丙基甲基丙烯酰胺盐酸盐)、1～...

【技术特征摘要】
1.一种抗癌药物喜树碱的新型负载方法，其特征在于具体步骤如下: (I)聚(N-3-氨丙基甲基丙烯酰胺盐酸盐)-b-聚(N-异丙基丙烯酰胺)嵌段共聚物的合成 称取广5 g N-3-氨丙基甲基丙烯酰胺盐酸盐单体溶解于5 15 mL的去离子水中，调节pH=4 5，将0.02 0.1 g 4-氰基-4-(硫代苯甲酰)戊酸与0.005 0.025 g 4，4’-偶氮-(4-氰戊酸)溶解于0.2 2 mL有机溶剂中，在搅拌下二者混合均匀，反应温度升至70 80°C，氮气保护下继续搅拌反应10 20小时，即得到聚(N-3-氨丙基甲基丙烯酰胺盐酸盐)；称取0.r0.5 g聚(N-3-氨丙基甲基丙烯酰胺盐酸盐)、1 10 mg 4，4’-偶氮-(4-氰戊酸)、0.g N-异丙基丙烯酰胺，70 80°C下搅拌反应I 5小时，得到聚(N-3-氨丙基甲基丙烯酰胺盐酸盐)-b_聚(N-异丙基丙烯酰胺)的嵌段共聚物； (2)药物载体的制备 称取10飞0 mg步骤 (I)制得的聚(N-3-氨丙基甲基丙烯酰胺盐酸盐)-b-聚(N-异丙基丙烯酰胺)嵌段共聚物，加入到30 100 mL水中，调节pH=8 10;称取广5 mg喜树碱粉末溶于5 20 mL醇溶液中，将两者混合后以0.r0.50C /min的速度加热至50°C，在该温度下继续搅拌10 60分...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨正龙，陈秋云，
申请(专利权)人：同济大学，
类型：发明
国别省市：