本发明专利技术涉及一种治疗急慢性肝炎的缓释微丸,是由空白微丸、载药层和缓释层组成,载药层由中药提取物和药用辅料组成,中药由下列重量份原料配比制备而成:垂盆草20~60份,绞股蓝10~60份,黄精10~40份,绵茵陈10~30份,枳壳5~25份,叶下珠1~25份,麦芽10~25份,白芍5~30份,空白微丸、载药层和缓释层的重量比为1.5~7.5∶2~6.5∶0.5~3,本发明专利技术制备的缓释微丸能有效控制药物在一定的时间内释放,维持12小时的有效血药浓度,无突释现象发生,从而大大增强了对人体的作用。本发明专利技术的方法操作简单,易实现工业化生产。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属医药
,涉及一种治疗急慢性肝炎的药物和药物缓释制剂制备技术,更具体的说是涉及一种治疗急慢性肝炎的缓释微丸及其制备方法和应用。
技术介绍
病毒性肝炎具有传染性强、难治愈、易复发等特点。我国是病毒性肝炎、肝癌的高发区,由于生存环境恶化,人口流动频繁等因素,发病率还在继续上升。目前,国内外抗肝炎药物很多,中药抗肝炎新药更是层出不穷,但真正疗效可靠,质量稳定,起效迅速,使用方便,毒副作用小,特别是长期疗效显著,停药后转氨酶不明显反跳的中、西药物并不多。许多抗肝炎药物在某一方面(抗病毒、降酶、退黄等)均有一定疗效,但有的降酶效果存在个体差异,疗效不稳定;有的治标不治本,停药后转氨酶立即反跳;有的毒副作用太强,不能长期使用;有的制备工艺粗糙,技术含量较低。用于治疗急慢性肝炎的该处方来源于临床经验方,由垂盆草、绞股蓝、黄精、绵茵陈、枳壳、叶下珠、麦芽、白芍等药味组成,曾作为院内制剂(合剂)在临床使用二十余年。多年的临床实践证明,该方具有疏肝健脾,清化湿热之效,对急、慢性肝炎肝郁脾虚,湿热雍结证具有十分显著的治疗作用。但在临床使用中,每日服用量大,给药次数多,不方便患者使用,特别是长期用药的病人;而且给药时间间隔短,有效血药浓度波动大,生物利用度低。如将其制成缓释制剂无疑是一个不错的选择。缓释制剂系指有目的地控制药物释放以达到合理治疗效果的一类新剂型,它使人体获得平稳的治疗血药 浓度,使治疗剂量最佳化。微丸是指直径约为1mm,一般不超过2.5mm的小球状口服剂型。微丸的制备设备主要有有传统的包衣锅和高效包衣锅、流化床、离心流化设备、离心造粒机、高速搅拌制粒机、挤出一滚圆机。缓释微丸技术可以将药物成分以较小的单元被控释膜衣包裹起来,再制成临床所需的其他固体剂型,即可获得较为理想的体内释药速率。该技术具有如下优点:药物在胃肠道表面分布的面积大,减少胃肠道刺激的同时提高了生物利用度;很少受消化道输送食物节律的影响;可将几种不同释药规律的小单元组成成多单元系统以获得理想的释药速率,取得预期的血药浓度;药物释放动力学可以得到较准确的预测而且重现性好。但是,由于受到传统中药制剂技术的影响,目前的中药缓释制剂还停留于比较落后的状态,而以适宜的技术将具有特殊疗效的中药成分制成最宜发挥药效的制剂,正在引起中药制药领域的广泛关注,代表了中药现代制剂的新发展方向。将该处方制成缓释微丸齐U,不仅可以为广大患者提供安全、高效的中药制剂,更为中药有效成分的制剂现代化提供极其有益的参考。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是提供一种能够显著、平稳的治疗急慢性肝炎的缓释微丸,该微丸具有在体内释放度平稳,每日只需服用两次就可达到药效的作用。本专利技术的另一个目的提供了本专利技术治疗急慢性肝炎的缓释微丸的制备方法。本专利技术的目的是这样实现的:一种治疗急慢性肝炎的药物组合物,包含中药提取物和药用辅料,所述的中药提取物由如下重量份的中药材制备而成:垂盆草20 60份,绞股蓝10 60份,黄精10 40份,绵茵陈10 30份,枳壳5 25份,叶下珠I 25份,麦芽10 25份,白芍5 30份。上述治疗急慢性肝炎的药物组合物,所述的中药提取物由如下重量份的中药材制备而成:垂盆草40份,绞股蓝40份,黄精25份,绵茵陈20份,枳壳15份,叶下珠15份,麦芽20份,白芍20份。上述治疗急慢性肝炎的药物组合物,所述的药物组合物是缓释微丸,所述的缓释微丸是在空白微丸表面先后包裹载药层、溶胀层和缓释层而成,所述的载药层含有所述的中药提取物;所述的溶胀层含有亲水凝胶型高分子材料;所述的缓释层由缓释薄膜衣组成。上述治疗急慢性肝炎的药物组合物,所述的亲水凝胶型高分子材料选自如下的一种或多种:羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、乳糖、聚乙烯毗咯烷酮、滑石粉、单硬脂酸甘油酯。上述治疗急慢性肝炎的药物组合物,所述的缓释薄膜衣包含阻滞剂、致孔剂、增塑剂和抗粘剂;所述的阻滞剂选自如下的一种或多种:丙烯酸树脂、乙基纤维素和川蜡;致孔剂选自如下的一种或多种:聚乙二醇、乳糖、羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和滑石粉;增塑剂选自如下的一种或多种:柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸二乙酯、聚乙二醇6000、柠檬酸三丁酯和癸二酸二丁酯;抗粘剂选自如下的一种或多种:滑石粉、硬脂酸镁和单硬脂酸甘油酯。上述治疗急慢性肝炎的药物组合物,所述的阻滞剂丙烯酸树脂选自优特奇S-100、RS30D、RL30D、RS100、RL100、E-100和NE30D中的任意一种或两种的混合物;所述的阻滞剂乙基纤维素是乙基纤维素粉末或乙基纤维素水分散体。上述治疗急慢性肝炎的药物组合物的制备方法,所述的中药提取物按如下方法制备而成:(I)称取处方量的中药材,加入药材总量8 12倍量的水煎煮I 3次,每次I 2小时,合并提取液,浓缩至0.4 1.0ml/g生药;(2)取步骤(I)得到的浓缩液加入乙醇,使乙醇浓度达到60 80% (v/v),静置,沉淀,抽滤,取上清液; (3)取步骤(2)所得药液过D1010型大孔吸附树脂柱,水洗至无色,用70 90%(v/v)乙醇洗脱,收集洗脱液,蒸干即得有效部位A ;将过大孔树脂后的水洗液浓缩,药液调节pH值至I 5后过阳离子交换树脂,水洗至无色,用氨性乙醇洗脱,所述的氨性乙醇为含有2-10% (v/v)氨水和40 80% (v/v)乙醇的混合液,收集洗脱液,蒸干即得有效部位B ;最后将过732型阳离子树脂的水洗液浓缩,调节pH值至8 11后过717型阴离子交换树月旨,水洗至无色,浓盐酸解吸附后用30 70% (v/v)乙醇洗脱,收集洗脱液,蒸干即得有效部位C ;最后将有效部位A、B、C三部分粉末混合均匀,得中药提取物。上述治疗急慢性肝炎的药物组合物的制备方法,包括下列步骤:(I)制备空白微丸将填充剂混合均匀,用挤出-滚圆机或流化床起母并滚丸至所需的目数30 60目,边滚丸边加入粘合剂,烘干,制得光滑圆球空白微丸;(2)制备载药微丸将上述(1)的空白微丸置于流化床或包衣锅中,使微丸的温度控制在25 50°C,将中药提取物药粉与辅料以水或10 50% (v/v)乙醇混合配制成混合液,包覆于圆球空白丸芯的外层制成载药微丸;(3)制备缓释微丸将上述(2)的载药微丸置于流化床或包衣锅中,使微丸的温度控制在25 45°C,将亲水凝胶型高分子材料以水或10 40% (v/v)的乙醇配制成溶液喷涂于载药丸的外层制成包裹溶胀层微丸,使其增重控制在I 10%重量百分比;后取缓释薄膜衣材料,加水或10 90%的乙醇配制成所需混合液喷涂于上述微丸制成缓释微丸,使其增重控制在5 30%重量百分比。上述治疗急慢性肝炎的药物组合物的制备方法,所述的缓释微丸重量按100%计,各组分的重量百分比如下:(I)空白丸芯成份:填充剂10 30%,粘合剂5 15% ;(2)载药微丸载药层成份:中药提取物10 50%,辅料2 10% ;(3)缓释微丸缓释层成分:缓释微丸中溶胀层:亲水凝胶型高分子材料I 10% ;包衣层:阻滞剂4 16%,致孔剂2 6%,增塑剂I 6%,抗粘剂I 10%。上述治疗急慢性肝炎的药物组合物的制备方法,所述的空白丸芯的填充剂选自如下的一种或多种:乳糖、糊精、淀粉和微晶纤维素;空白丸芯的粘合剂选自如下的本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗急慢性肝炎的药物组合物,包含中药提取物和药用辅料,其特征在于:所述的中药提取物由如下重量份的中药材制备而成:垂盆草20~60份,绞股蓝10~60份,黄精10~40份,绵茵陈10~30份,枳壳5~25份,叶下珠1~25份,麦芽10~25份,白芍5~30份。
【技术特征摘要】
1.一种治疗急慢性肝炎的药物组合物,包含中药提取物和药用辅料,其特征在于:所述的中药提取物由如下重量份的中药材制备而成:垂盆草20 60份,绞股蓝10 60份,黄精10 40份,绵茵陈10 30份,枳壳5 25份,叶下珠I 25份,麦芽10 25份,白芍5 30份。2.根据权利要求1所述治疗急慢性肝炎的药物组合物,其特征在于:所述的中药提取物由如下重量份的中药材制备而成:垂盆草40份,绞股蓝40份,黄精25份,绵茵陈20份,枳壳15份,叶下珠15份,麦芽20份,白芍20份。3.根据权利要求1所述治疗急慢性肝炎的药物组合物,其特征在于:所述的药物组合物是缓释微丸,所述的缓释微丸是在空白微丸表面先后包裹载药层、溶胀层和缓释层而成,所述的载药层含有所述的中药提取物;所述的溶胀层含有亲水凝胶型高分子材料;所述的缓释层由缓释薄膜衣组成。4.根据权利要求3所述治疗急慢性肝炎的药物组合物,其特征在于:所述的亲水凝胶型高分子材料选自如下的一种或多种:羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、乳糖、聚乙烯毗咯烷酮、滑石粉、单硬脂酸甘油酯。5.根据权利要求3所述治疗急慢性肝炎的药物组合物,其特征在于:所述的缓释薄膜衣包含阻滞剂、致孔剂、增塑剂和抗粘剂;所述的阻滞剂选自如下的一种或多种:丙烯酸树月旨、乙基纤维素和川蜡;致孔剂选自如下的一种或多种:聚乙二醇、乳糖、羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和滑石粉;增塑剂选自如下的一种或多种:柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸二乙酯、聚乙二醇6000、柠檬酸三丁酯和癸二酸二丁酯;抗粘剂选自如下的一种或多种:滑石粉、硬脂酸镁和单硬脂酸甘油酯。6.根据权利要求5所述治疗急慢性肝炎的药物组合物,其特征在于:所述的阻滞剂丙烯酸树脂选自优特奇S-100、RS30D、RL30D、RS100、RL100、E-100和NE30D中的任意一种或两种的混合物;所述的阻滞剂乙基纤维素是乙基纤维素粉末或乙基纤维素水分散体。7.一种根据权利要求1-6任一项所述治疗急慢性肝炎的药物组合物的制备方法,其特征在于:所述的中药提取物按如下方法制备而成: (1)称取处方量的中药材,加入药材总量8 12倍量的水煎煮I 3次,每次I 2小时,合并提取液,浓缩至0.4 1.0ml/g生药; (2)取步骤(I)得到的浓缩液加入乙醇,使乙醇浓度达到60 80%(v/v),静置,沉淀,抽滤,取上清液; (3)取步骤(2)所得药液过D1010型大孔吸附树脂柱,水洗至无色,用70 90%(v/v)...
【专利技术属性】
技术研发人员:严国俊,潘金火,蒋志涛,毛敏珏,张婷,葛少波,侯振山,
申请(专利权)人:南京中医药大学,
类型:发明
国别省市: