一种新的塞来昔布组合物及其制备工艺制造技术

本发明专利技术涉及一种新的塞来昔布与葡糖基-环糊精或磺丁基-β-环糊精的组合物，以及该组合物的制备方法和它们在药物制剂中的应用。本发明专利技术通过制备塞来昔布与葡糖基-环糊精或磺丁基-β-环糊精的组合物，提高其水溶解度和稳定性，且没有溶血不良反应，使这种组合物可以作为一种起始原料或一种成分用于制备治疗肿瘤或类风湿性关节炎的肠道给药制剂或非肠道给药制剂，其固体制剂生物利用度高，冻干粉针剂pH值符合要求且没有溶血不良反应。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新的塞来昔布组合物，以及该组合物的制备工艺及其医药用途。
技术介绍
关节炎是一种致残性疾病，其临床特征为疼痛、关节变形及活动受限。骨性关节炎为限行性关节疾病，由于进行性关节破坏而导致严重残疾；类风湿性关节炎是由自身免疫紊乱导致的多系统受累的慢性炎症性疾病。非甾体抗炎药被广泛用于骨性关节炎和类风湿性关节炎的疼痛和炎症的治疗。是通过抑制环氧化酶(C OX)的活性而抑制前列腺素和血栓素的形成。COX有两个同功酶:要素酶cox-ι和诱导酶C0X-2。cox-ι酶促的产物参与诸如保护胃肠粘膜、血小板功能、调节肾血流和电解质平衡等生理功能。相反，C0X-2促进介导疼痛和炎症过程的前列腺素的形成。传统的非留体抗炎药对两个同功酶都有不同程度的抑制，在治疗浓度时，它们通过抑制C0X-2而产生止痛和抗炎作用。塞来昔布是一种新一代的非留体抗炎药，具有独特的作用机制即特异性地抑制C0X-2。炎症刺激可诱导C0X-2生成，因而导致炎性PG类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可通过抑制C0X-2阻止PG类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。体外及体内试验表本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种塞来昔布组合物，其特征在于：含有活性成分塞来昔布和葡糖基?环糊精包合剂或磺丁基?β?环糊精包合剂，塞来昔布和葡糖基?环糊精包合剂的摩尔比为1：1～10，其中葡糖基?环糊精包合剂选自葡糖基?α?环糊精、葡糖基?β?环糊精或二葡糖基?β?环糊精。

【技术特征摘要】
1.一种塞来昔布组合物，其特征在于:含有活性成分塞来昔布和葡糖基-环糊精包合剂或磺丁基-β-环糊精包合剂，塞来昔布和葡糖基-环糊精包合剂的摩尔比为1:1 10，其中葡糖基-环糊精包合剂选自葡糖基-α -环糊精、葡糖基-β -环糊精或二葡糖基-β-环糊精。2.一种制备权利要求1所述的塞来昔布组合物的方法，其特征为饱和水溶液法:将葡糖基-环糊精或磺丁基-β -环糊精制成饱和ΡΗ9.0的磷酸缓冲溶液，按照塞来昔布与葡糖基-环糊精的摩尔比1:1 10的用量，将塞来昔布用乙醇溶解后加入到上述饱和溶液中，然后恒温搅拌4h，反应液静置沉淀、抽滤，沉淀物以适量乙醇洗涤，真空干燥，即得。3.一种制备权利要求1所述的塞来昔布组合物的方法，其特征为溶液-搅拌法:将葡糖基-环糊精或磺丁基-β -环糊精制成非饱和ΡΗ9.0的磷酸缓冲溶液，按照塞来昔布与葡糖基-环糊精的摩尔比...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄华，其他发明人请求不公开姓名，
申请(专利权)人：黄华，
类型：发明
国别省市：