本发明专利技术涉及一种兽用长效盐酸多西环素注射液及其制备方法，由主药盐酸多西环素，复方溶剂甘油甲缩醛、α-吡咯烷酮、丙二醇，缓释剂聚乙烯吡咯烷酮K30~K17，pH值调节剂乙醇胺或苯甲醇组成；具体是将甘油甲缩醛、α-吡咯烷酮和一部分丙二醇投入配料罐中，加热至40~60℃，边搅拌边加入聚乙烯吡咯烷酮，然后在搅拌中加入盐酸多西环素，充分搅拌均匀后通水冷却至30~40℃；用乙醇胺或苯甲醇调节pH值至3.0~5.0；用丙二醇补充至全量，拌均，经过滤、充氮气灌封于棕色玻璃瓶内，100℃流通蒸汽灭菌，灯检、印包即得；该注射液含量为1%~40.0%，具有缓释和长效作用，二日打一次针，不但会省人工省费用，也会减少捉猪打针增多的应激，有利病猪康复。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种兽用四环素类注射剂及其制备方法，具体涉及，属于兽药制剂
技术介绍
盐酸多西环素(Doxycycline Hyclate),又名盐酸脱氧土霉素，是土霉素6位上脱氧而制成的半合成四环素类抗生素，主要用于治疗禽畜的支原体病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病、附红细胞体病等。目前上市的注射液有2.5% (ρΗ4.(Γ6.0)和5%、10%(pH2.5^4.5)共3个含量规格，均为水溶液制剂，肌内注射，一次量，每Ikg体重，猪5 10mg，一日I次，连用2 3日(中华人民共和国农业部兽药评审中心2012年7月印发的《兽药国家标准汇编》第三册)。此外，CN101062014A公开了一种兽用复方盐酸多西环素注射液及其制备工艺，为复方制剂，目的是扩大抗菌谱；CN 101301268A公开了一种兽用盐酸多西环素注射液的组成及其制备工艺，目的是解决制剂的稳定性问题，均未涉及缓释、长效问题。我国养猪场普遍流行猪支原体肺炎(喘气病)，盐酸多西环素注射液适合用来治疗此病。但是，猪支原体肺炎是一种慢性病，需连续用药5 7日，上述盐酸多西环素注射液每日注射一次，则需连续打针5 7次。如果能研制出一种长效盐酸多西环素注射液延长多西环素在猪体内的半衰期，使之长效，比如二日打一次针，会省人工省费用，也会减少捉猪打针增多的应激。 针对以上现象，专利技术人反复探索，研究开发一种兽用长效盐酸多西环素注射液组成及其制备方法，该注射液具有缓释作用。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服现有技术中的不足，提供一种新的兽用长效盐酸多西环素注射液组成及其制备方法，含量为19Γ40.0%，具有缓释和长效作用。经过用FDA方法做60日的热稳定、光稳定加速破坏试验，结果表明:含量、色级均符合规定，产品质量稳定。产品经用猪做药动学试验，证实其肌内注射在猪体内的有效药峰浓度维持时间达42h，比按中华人民共和国农业部兽药评审中心2012年7月印发的《兽药国家标准汇编》第三册所载的质量标准制备的盐酸多西环素注射液(下称国标盐酸多西环素注射液)的22h，长近I倍；加上抗菌药有109Γ20%时间的抗菌后效应，两者可以分别为2日注射I次和I日注射I次。按本专利技术制备的长效盐酸多西环素注射液2日注射I次，每Ikg体重20mg，与按国标制备的盐酸多西环素注射液I日注射I次，每Ikg体重10mg，经4日治疗猪支原体肺炎对比试验结果:4日内用药总量相等，两者对猪支原体肺炎的疗效同样好，但前者能省工和减少捉猪打针带来的应激，有利病猪康复。为了解决上述问题，本专利技术所采用的技术方案是: 一种兽用长效盐酸多西环素注射液，由以下组分组成: 主药:盐酸多西环素(按有效成分计)1°/Γ40%缓释剂:聚乙烯吡咯烷酮(K3tTK17)(按重量计)ι°/Γιο% 复方溶剂:(按容积计)甘油甲缩醛209Γ40% α -吡咯烷酮10% 30% 丙二醇20% 40% PH值调节剂乙醇胺或苯甲醇，将注射液pH值调节至3.(Γ5.0 ； 一种用于制备上述的兽用长效盐酸多西环素注射液的方法，包括如下步骤: (1)将甘油甲缩醛、α-吡咯烷酮和一部分丙二醇投入配料罐中，加热至4(T60°C，边搅拌边加入聚乙烯吡咯烷酮(K3tTK17),然后在搅拌中加入盐酸多西环素，继续搅拌2(Γ30分钟，充分搅拌均匀后通水冷却至3(T40°C ； (2)用乙醇胺或苯甲醇调节pH值至3.(Γ5.0 ;用丙二醇补充至全量，拌均。(3)经过滤、充氮气灌封于棕色玻璃瓶内，100°C流通蒸汽灭菌，灯检、印包即得； 所述的灌封于棕色玻璃瓶内，也可以选用白色玻璃瓶用黑色纸包裹，避光保存。与现有技术相比，本专利技术的有益效果是: (1)通过添加聚乙烯吡咯烷酮使制备的长效盐酸多西环素注射液，含量为19Γ40.0%，有缓释作用； (2)不同于以前的盐酸多西环素注射液，用本方法得到的长效盐酸多西环素注射液能延长多西环素在猪体内的半衰期，使之长效；治疗猪支原体肺炎等疾病，猪用进行深肌肉注射时，这种长效盐酸多西环素注射液的有效药峰浓度比此前的盐酸多西环素注射液有效药峰浓度保留时间长I倍左右，2日注射一次与用现有技术制备的盐酸多西环素注射液一日注射I次有相同疗效； (3)因该药物具有长效作用，如二日打一次针，不但会省人工省费用，也会减少捉猪打针增多的应激，有利病猪康复。对于上述专利技术的组成及制备方法，我们进行了生产实践，结果如下: 2012年11月，我们在广东省的湛江市保生皇药业有限公司的兽用水针剂车间按配方先后生产三个批次的长效盐酸多西环素注射液，每个批次20000ml，用棕色玻璃安瓿充氮气灌封，每支10ml，标示含量为10%，含量为标示含量的96.6%,98.5%,98.3% ;pH值分别为3.9,3.9,4.0，每个批号得1800多支； 1、配方本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种兽用长效盐酸多西环素注射液，其特征在于：由以下组分组成：主药：盐酸多西环素（按有效成份计）???????????????1%~40%缓释剂：聚乙烯吡咯烷酮（K30~K17）（按重量计）?????1%~10%?复方溶剂：（按容积计）甘油甲缩醛??????????????????20%~40%α?吡咯烷酮?????????????????????????????10%~30%丙二醇?????????????????????????????????20%~40%pH值调节剂，乙醇胺或苯甲醇适量，将注射液pH值调节至3.0~5.0。
【技术特征摘要】
1.一种兽用长效盐酸多西环素注射液，其特征在于:由以下组分组成: 主药:盐酸多西环素(按有效成份计)1°/Γ40% 缓释剂:聚乙烯吡咯烷酮(K3tTK17)(按重量计) ι°/Γιο% 复方溶剂:(按容积计)甘油甲缩醛209Γ40% α -吡咯烷酮10% 30% 丙二醇20% 40% PH值调节剂，乙醇胺或苯甲醇适量，将注射液pH值调节至3.(Γ5.0。2.根据权利要求1所述的一种兽用长效盐酸多西环素注射液，其特征在于:所述的PH值调节剂是指乙醇胺或苯甲醇。3.一种用于制备权利要求1所述的兽用长效盐酸多西环素注射液的方法，其特征在于:包括如下步...
【专利技术属性】
技术研发人员：庞永中，庞雁，
申请(专利权)人：庞永中，庞雁，
类型：发明
国别省市：
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