【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种酶催化转酯化反应拆分制备光学活性4-羟基四氢吡喃衍生物的方法,特别是涉及一种以磁性无机-有机复合物固定化酶作催化剂的制备方法。
技术介绍
四氢吡喃是多醚抗生素的关键结构单元,作为手性砌块,4-羟基四氢吡喃类化合物是许多药物合成的重要中间体。在药物合成中,若以4-羟基四氢吡喃类化合物的单一对映体体为原料,将省去了外消旋药物分子经手性试剂后拆分过程,又提高了原料利用率和产品质量,因此,开发4-羟基四氢吡喃衍生物单一对映体的制备技术具有重要意义。合成四氢吡喃类化合物的方法主要有:杂原子D-A反应,分子内Micheal加成反应和Prins环化反应。EP1493737A1描述了一种由相应的醛与异戊烯醇反应制备4-羟基吡喃的方法,方法中醛过量使用,催化剂是无机酸,如氢氯酸、硫酸,优选甲磺酸或对苯磺酸,由于使用液体酸操作难度大环境污染严重。CN102428077A公开了一种在在强酸性阳离子交换剂的存在下异戊烯醇与异戊醛反应制备外消旋2-取代的四氢吡喃的方法。CN102603690A公开了外消旋四氢吡喃类化合物一种一锅法制备方法,以丙二酸二乙酯为原料,与取代二 ...
【技术保护点】
一种酶催化转酯化反应制备光学活性4?羟基四氢吡喃衍生物的方法,其特征在于,将外消旋4?羟基四氢吡喃衍生物与酰基供体摩尔比为1∶1~1∶4的混合物加入有机溶剂中,再加入磁性固定化脂肪酶,控制磁性固定化脂肪酶与外消旋4?羟基四氢吡喃衍生物的相对用量为1mg∶1ml~100mg∶1ml,反应温度10℃~60℃,搅拌下反应2?36h,磁场中分离出固定化酶停止反应;经柱层析分离得到光学活性4?羟基四氢吡喃衍生物和其乙酸酯。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:薛屏,康珍珍,屈冠群,李锐,杨金会,
申请(专利权)人:宁夏大学,
类型:发明
国别省市:
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