止泻木生物碱衍生物及其用途制造技术

止泻木生物碱衍生物及其用途，通式（Ⅰ）的止泻木生物碱衍生物，其中R为取代苯基，或取代萘基，具体为如下基团：苯基、对硝基苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、2，4二氯苯基、对氯苯基、2，4二硝基苯基、2-萘基、1-萘基、4-氯-1-萘基、邻甲氧基苯基；所述的止泻木生物碱衍生物在制备预防、治疗老年痴呆症药物或提高智力药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学和药物治疗学领域，具体涉及N-3取代的止泻木生物碱衍生物的合成及其在制备预防、治疗老年痴呆症药物或提高智力药物中的用途。
技术介绍
阿尔茨海默病(Alzheimer2.1sease,即老年性痴呆，简称AD)是一种慢性进行性脑变性疾病，临床上以认知功能减退为核心症状。AD的发病率与年龄呈正相关，是老年痴呆的主要类型。近年来，国内外临床研究表明，乙酰胆碱酯酶抑制剂是治疗AD最有效的药物，另外对青光眼、重症肌无力、肠梗阻等症的治疗也有较好的作用(金有豫.药理学(第五版)，2001 ；54-55.)。目前FDA批准的乙酰胆碱酯酶抑制剂(acetylocholinesterase inhibitor,ACEhI)有他克林 <^3(^；[116)多奈哌齐((10116。62；[1)、加兰他敏(8313111:1^111；[116)和石杉碱甲，这类药物通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，提高乙酰胆碱水平，增强中枢乙酰胆碱神经的功能，在一定程度上改善AD早期患者的病情。但上述抑制剂仍存在一定缺陷，主要是对肝脏的毒性较大，有恶心和呕吐的副作用及体内乙酰胆碱利用度低等，因此开发新一代药理活性高，毒副作用小的乙酰胆碱酯酶抑制剂作为治疗AD的药物显得非常必要。我们在从植物提取物中筛选用于老年痴呆症治疗的乙酰胆碱酯酶抑制剂时，发现止 写木生物碱:锥丝碱(I)，异锥丝明(2)、锥丝明(3)、conarrhimin (4)、锥丝亚胺(5)(结构如下式)具有较好的乙酰 胆碱酯酶抑制活性，可以用于治疗老年痴呆症药物的制备(杨中铎等，止泻木总生物碱提取物的有效单体制备方法及其用途，ZL201110074795.7)权利要求1.通式(I)的止泻木生物碱衍生物，2.权利要求1所述的止泻木生物碱衍生物在制备预防、治疗老年痴呆症药物或提高智力药物中的用途。全文摘要止泻木生物碱衍生物及其用途，通式(Ⅰ)的止泻木生物碱衍生物，其中R为取代苯基，或取代萘基，具体为如下基团苯基、对硝基苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、2，4二氯苯基、对氯苯基、2，4二硝基苯基、2-萘基、1-萘基、4-氯-1-萘基、邻甲氧基苯基；所述的止泻木生物碱衍生物在制备预防、治疗老年痴呆症药物或提高智力药物中的用途。文档编号C07J71/00GK103193857SQ20131011084公开日2013年7月10日 申请日期2013年3月31日 优先权日2013年3月31日专利技术者杨中铎, 靳国斐, 盛捷, 舒宗美, 张新国 申请人:兰州理工大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）的止泻木生物碱衍生物，其中R为取代苯基，或取代萘基，具体为如下基团：苯基、对硝基苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、2，4二氯苯基、对氯苯基、2，4二硝基苯基、2?萘基、1?萘基、4?氯?1?萘基、邻甲氧基苯基。72048dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨中铎，靳国斐，盛捷，舒宗美，张新国，
申请(专利权)人：兰州理工大学，
类型：发明
国别省市：