【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机化合物、它们的生产方法和含有它们的药物组合物。
技术实现思路
更具体而言，本专利技术提供了游离形式或盐形式的式I化合物:权利要求1.游离形式或盐形式的式I化合物:2.式II化合物:3.根据权利要求1的式I化合物或根据权利要求2的式II化合物，为基本上纯的对映异构体形式，具有下述三维构型4.生产式I化合物的方法，该方法包括使如权利要求2所定义的式II化合物与芳族1，2- 二甲醛反应，并回收游离或盐形式的所得式I化合物。5.生产如权利要求2所定义的化合物的方法，该方法包括使式II1、IIIa或IIIb化合物去保护，其中大于70%重量的式II1、IIIa或IIIb化合物是R或S对映异构体形式:6.分离式I化合物的R与S对映异构体的方法，该方法包括通过采用基于氨基甲酸奎宁或氨基甲酸奎尼丁的手性离子交换相的高效液相色谱法(HPLC)分离对映异构体。7.测定样品中式II化合物的R和/或S异构体含量的方法，该方法包括(a)使样品中的式II化合物与芳族1，2- 二甲醛反应，生成式I化合物，通过HPLC分离式I化合物的R与S异构体。8.游离形式或可药用盐形式的如权利要求2所定义的化合物，用作药物。9.在需要这类治疗的受治疗者中预防或治疗急性或慢性移植排斥或者T-细胞介导的炎性或自身免疫性疾病的方法，该方法包括对所述受治疗者给予有效量的如权利要求2所定义的化合物或其可药用盐。10.游离或盐形式的式II1、IIIa或IIIb化合物:全文摘要本专利技术涉及氨基丙醇衍生物、即式(I)化合物以及它们的生产方法、它们的用途和含有它们的药物组合物，其中R1、R2、n和...
【技术保护点】
游离形式或盐形式的式I化合物：其中：m和n各自独立地是1、2或3；X是O或直键；R1是－其中烷基是直链或支链(C6?20)碳链的苯基烷基；或者－其中烷基是直链或支链(C1?30)碳链的苯基烷基，其中所述苯基烷基在苯基残基上被如下基团取代：－任选被卤素取代的直链或支链(C6?20)碳链，－任选被卤素取代的直链或支链(C6?20)烷氧基链，－直链或支链(C6?20)链烯氧基，－苯基烷氧基、卤代苯基烷氧基、苯基烷氧基烷基、苯氧基烷氧基或苯氧基烷基，－被C6?20烷基取代的环烷基烷基，－被C6?20烷基取代的杂芳基烷基，－杂环C6?20烷基，或－被C2?20烷基取代的杂环烷基，且其中，烷基部分可以－在碳链中具有选自双键、叁键、O、S、亚磺酰基、磺酰基或NR5的键或杂原子，其中R5是H、烷基、芳烷基、酰基或烷氧羰基，－具有作为取代基的烷氧基、链烯氧基、炔氧基、芳烷氧基、酰基、烷基氨基、烷硫基、酰基氨基、烷氧羰基、烷氧羰基氨基、酰氧基、烷基氨甲酰基、硝基、卤素、氨基、羟基或羧基，且R2是其中R3和R4各自独立地是H或C1?4烷基，其中烷基任选被1、2或3个卤原子取代。FDA000029213419...
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：R·阿尔贝特，E·弗朗科特，F·泽克里，M·佐林格尔，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：
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