【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药学领域。更具体而言，本专利技术涉及在式(I)的两个环上均被取代的双环杂环基化合物及其在动物或人类机体中的治疗用途，还涉及含有式(I)化合物的药用组合物以及式(I)化合物在制备用于治疗蛋白激酶依赖性疾病的药用组合物中的用途，所述疾病特别是增生性疾病，例如尤其是肿瘤疾病和眼部新血管形成疾病。
技术介绍
蛋白激酶(PKs)是能够催化细胞蛋白质中特定丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基磷酸化的酶。这些底物蛋白质的翻译后修饰作为分子开关起调节细胞增殖、活化和/或分化的作用。在多种疾病状态中观察到异常或过度的野生型或突变的PK活性，所述疾病包括良性和恶性增生性疾病。在多种情况下，有可能采用PK抑制剂治疗疾病，例如增生性疾病。考虑到蛋白激酶数量众多以及增生性和其它PK相关性疾病的种类也非常多，所以长期需要能够用作PK抑制剂并因此治疗这些PK相关疾病的化合物。
技术实现思路
申请人现在已经发现，式(I)化合物对多种蛋白激酶具有抑制作用。下文中详述的式(I)化合物对下列一或多种蛋白激酶具有特别的抑制作用:EphB4、C-Abl、Bcr-Abl、c-Kit,Raf激酶(例如特别是...
【技术保护点】
式III化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1为氢或C1?C6烷基；R3为氢或C1?C6烷基；R5为氢或卤素；R7为氢或C1?C6烷基；X为O或S；R8和R9与它们所连接的原子一起组合形成具有1或2个选自N、O或S的环杂原子的饱和的4?7元杂环，该杂环被0、1或2个独立选自下列的基团所取代：C1?C6烷基、C1?C6卤代烷基、卤素、羟基C1?C6烷基、氨基C1?C6烷基、C3?C7环烷基C1?C4烷基、杂环C1?C4烷基、C1?C6烷酰基、单?和二?C1?C6烷基氨基羰基、C1?C6烷氧基羰基和C1?C6烷基磺酰基；Ar2为苯基、萘基、5或6元单环杂芳基，其中每个杂芳基具有...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：G·D·阿尔特曼三世，J·M·埃利奥特，嵇楠，刘东雷，F·马，N·马伊诺尔菲，E·梅莱迪特，K·米兰达，J·J·鲍尔斯，C·拉奥，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：
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