nNOS-Capon解偶联化合物及其制备方法和应用技术

nNOS-Capon解偶联化合物及其制备方法和应用，化合物符合下述结构通式：其中，R1为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基或冰片基，R2为异丙基、2-甲基丙基、异丁基、苯甲基或4-羟基苯甲基，R3为羧基、羧基的甲酯、乙酯、丙酯、异丙酯、冰片基酯、磷酸基或5-四氮唑基，a=0或1，b=0或1，c=1～6的整数，当a=0时b=0，a=1时b=0或1。本发明专利技术的化合物作用于nNOS蛋白的PDZ结构域，不影响nNOS的酶活性，因此，本发明专利技术的化合物可以克服作用于NMDA受体或直接抑制nNOS酶活性而导致的副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于制药领域，提供一类能够抑制nNOS-Capon偶联的小分子化合物，及其该化合物在预防和治疗焦虑中的应用。
技术介绍
焦虑症又称焦虑性神经症，是以广泛性焦虑症(慢性焦虑症)和发作性惊恐状态(急性焦虑症)为主要临床表现，常伴有头晕、胸闷、心悸、呼吸困难、口干、尿频、尿急、出汗、震颤和运动性不安等症。随着社会的发展，人们的生活节奏普遍加快，来至于社会、生活和工作上的压力越来越大，因此焦虑症患者日渐怎多。据统计，我国城市人口的患病率已达2% 3%，发达国家近10%，且仍层增长趋势。急性焦虑症不但严重危害身心健康，而且伴随着焦虑必然会出现失眠、注意力无法集中、精力减退，思维混乱、理不出头绪、静不下心等症状，引起工作效率的明显下降。严重的，还可能出现身体不适，例如手脚出汗、胸闷、动不动就想小便等。目前，临床上用于治疗焦虑症的药物主要有:(I)作用于苯二氮卓受体的药物，如地西泮、阿普唑仑等，这类药物起效快，但毒副作用也大，且易形成耐受和成瘾，停药后会出现戒断症状；(2)5-羟色胺部分激动剂，如丁螺环酮，虽然安全性较好但起效缓慢；(3)用于治疗抑郁症的药物，如丙咪嗪、阿米替林、西酞普本文档来自技高网...

【技术保护点】
nNOS?Capon解偶联化合物，其特征在于符合下述结构通式：其中，R1为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基或冰片基，R2为异丙基、2?甲基丙基、异丁基、苯甲基或4?羟基苯甲基，R3为羧基、羧基的甲酯、乙酯、丙酯、异丙酯、冰片基酯、磷酸基或5?四氮唑基，a=0或1，b=0或1，c=1～6的整数，当a=0时b=0，a=1时b=0或1。FDA00002866223000011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：朱东亚，厉廷有，常磊，朱丽娟，马玉，陈佳佳，
申请(专利权)人：南京医科大学，
类型：发明
国别省市：