2-苯基萘衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一类2-苯基萘衍生物，其结构式如式（I）所示，其中：R1是氢，R2是羟基或氢，R3是羟基或氢，R4是氢，R5是氢，R6是氢，R7是羟基或氢，R8是羟基或氢，R9是氢。上述化合物是利用suzuki偶联、三溴化硼脱甲基获得。试验证实本发明专利技术所述2-苯基萘衍生物能显著抑制肿瘤细胞增殖和迁移，在制备抗乳腺癌、乳腺导管癌、肺癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、胃癌药物中具有开发潜质，有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类苯基萘衍生物及其应用，尤其涉及一类2-苯基萘衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
随着恶性肿瘤发生率逐年提高，寻找有效的抗肿瘤药物早成为世界医药行业的首要研究任务。上市的抗肿瘤药物多数为小分子化合物，多数来源于天然产物及其衍生物。天然产物由于产量低，获取途径受限，合成新一代的抗肿瘤药物一直是抗肿瘤药物的研究热点。Richard E.Μ.等发现2_苯基萘类的化合物可以竞争性的和雌二醇β受体结合，它比天然产物金丝雀苷有更强的亲和力和更高的选择性，同时某些此类化合物还具有抗炎症因子的作用，这使得此类化合物具有抗肿瘤以及诱导细胞凋亡和抗炎的作用。MartinFrotscher等发现一系列羟基取代的苯基萘类衍生物具有竞争抑制I型及II型17 β脱氢酶的活性，从而打破细胞及生物体内的雌激素平衡，有用于雌激素依耐性疾病的治疗和控制的潜质。因此此类化合物的2-苯基萘乙烯类衍生物具有抗生育作用。Sang Woon Chung等发现2-苯基萘类的化合物具有酪氨酸激酶抑制作用，可以抑制黑色素的合成，从而具有色素脱失活性。综合目前的2-苯基萘衍生物的研究现状，因其结构复杂，仍然存在合成繁琐、成本高生物作用机理不明确的问题。所以有必要制备更多此类化合物，深入研究不同取代基团、不同构象对其活性的影响，开发出针对不同靶点的特异性小分子抗肿瘤化合物。
技术实现思路
针对目前2-苯基萘衍生物的研究现状，本专利技术的目的是提供一类2-苯基萘衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本专利技术所述的2-苯基萘衍生物，其化学结构通式如式(I)所示:权利要求1.一类2-苯基萘衍生物，其特征在于:所述化合物的结构式如式(I)所示:2.如权利要求1所述的2-苯基萘衍生物，其特征在于:所述化合物的结构式中R1是氢，R2是羟基或氢，R3是羟基或氢，R4是羟基或氢，R5是羟基或氢，R6是氢，R7是羟基或氢，R8是轻基或氢，R9是氢。3.如权利要求2所述的2-苯基萘衍生物，其特征在于:所述化合物的结构式中R1是氢，R2是轻基或氢，R3是轻基或氢，R4是氢，R5是氢，R6是氢，R7是轻基或氢，R8是轻基或氢，R9是氢。4.如权利要求3所述的2-苯基萘衍生物，其特征在于:所述化合物是2-(3’，4’-二羟基)苯基-6-萘酚。5.权利要求1、2、3或4所述的2-苯基萘衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。6.如权利要求5所述的应用，其特征在于:所述的抗肿瘤药物为抑制肿瘤细胞转移的药物。7.如权利要求5所述的应用，其特征在于:所述肿瘤为乳腺癌、乳腺导管癌、肺癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌或胃癌。8.如权利要求7所述的应用，其特征在于:所述肿瘤为乳腺癌。9.如权利要求5所述的应用，其特征在于:所述药物的剂型选注射剂或片剂。全文摘要本专利技术公开了一类2-苯基萘衍生物，其结构式如式(I)所示，其中R1是氢，R2是羟基或氢，R3是羟基或氢，R4是氢，R5是氢，R6是氢，R7是羟基或氢，R8是羟基或氢，R9是氢。上述化合物是利用suzuki偶联、三溴化硼脱甲基获得。试验证实本专利技术所述2-苯基萘衍生物能显著抑制肿瘤细胞增殖和迁移，在制备抗乳腺癌、乳腺导管癌、肺癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、胃癌药物中具有开发潜质，有良好的应用前景。文档编号A61K31/11GK103193601SQ20131012549公开日2013年7月10日 申请日期2013年4月11日 优先权日2013年4月11日专利技术者沈月毛, 沈燕, 陈旺, 鲁春华 申请人:山东大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类2?苯基萘衍生物，其特征在于：所述化合物的结构式如式（I）所示：其中：R1=氢、羟基、氨基或甲氧基；R2=氢、羟基、氨基、羧基或甲氧基；R3=氢、羟基、氨基、羧基或甲氧基；R4=氢、羟基或甲氧基；R5=氢、羟基或甲氧基；R6=氢、羟基或甲氧基；R7=氢、羟基或甲氧基；R8=氢、羟基或甲氧基；R9=氢、羟基或甲氧基。FDA00003038738400011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：沈月毛，沈燕，陈旺，鲁春华，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：