【技术实现步骤摘要】
,11- 二氢-5H-二苯基环庚烷-5-醇的合成方法
本专利技术涉及一种具高抗细胞程序性坏死活性的，11- 二氢-5H- 二苯基环庚烧-5-醇的简便合成方法。
技术介绍
Nec-12(5-乙炔基-10，11- 二氢_5H_ 二苯基环庚烷_5_醇)是一类经过海量筛选新发现的具有极强抑制程序性细胞坏死的小分子化合物。最新的研究表明，虽其机理尚未完全明确，但程序性细胞坏死过程与某些重要疾病，如中风、心肌梗塞甚至老年痴呆症有关，对其机理和相关抑制剂的深入研究对于这些疾病的了解治疗及其相关药物先导化合物的开发息息相关。Nec系列化合物中，均有相当的抑制活性，Nec-12显示出优越的生理活性。但是，对于Nec-12系列的合成尚未有报导。本专利技术开发的炔基引入方法不但简便的合成了多种取代的此类化合物，为以后寻找出此类药物的先导化合物及药物的深入开发提供了坚实的化学基础。本专利技术的抑制剂及部分其它程序性细胞坏死抑制剂结构式如下:权利要求1.一种多取代-5-乙炔基-5H- 二苯基环庚烷-5-醇化合物的合成方法，其特征是通过下述步骤I)和2)获得:2.如权利要求1所述的合成方法，其特征是步骤I)中所述的PG为硅基保护剂为三甲基娃基、二乙基娃基、联苯基_■甲基娃基、、_■甲基(I，I，2-二甲基丙基)娃基、二异丙基娃基、叔丁基二甲基硅基或联苯基二异丙基硅基。3.如权利要求1所述的合成方法，其特征是步骤I)中所述的反应采用水或氯化铵饱和溶液淬灭反应。4.如权利要求1所述的合成方法，其特征是步骤2)中所述的所述的碱是K2CO3或Na2CO305.如权利要求1所述的合成方法，其特...
【技术保护点】
一种多取代?5?乙炔基?5H?二苯基[a，d]环庚烷?5?醇化合物的合成方法，其特征是通过下述步骤1)和2)获得：其中，R，R1?4＝H、苯并基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、F、Cl或Br；且R1?4至少一个不为H。1)化合物2的合成在?78℃～室温下和有机溶剂中，硅保护基团的乙炔CH≡CPG和正丁基锂反应0.1～1小时生成形成金属锂盐，金属锂盐和化合物1反应1～8小时获得化合物2；化合物1、正丁基锂和硅保护基团的乙炔CH≡CPG的摩尔比0.9～1∶1∶1～2；所述的PG为硅基保护剂；2)炔醇化合物3的合成在室温下和有机溶剂中，化合物2底物和碱或四丁基氟化铵反应0.5～10小时获得化合物3；化合物2、碱或四丁基氟化铵的摩尔比1∶1～3；所述的碱是一价金属的氢氧化合物或碳酸盐，如KOH、NaOH、K2CO3或Na2CO3。FDA0000129232400000011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李晋峰，袁钧瑛，袁承业，
申请(专利权)人：中国科学院上海有机化学研究所，
类型：发明
国别省市：
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