本发明专利技术涉及5-HT2C-受体激动剂(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂的盐，以及包含其的剂型，其特别用于体重控制。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及5-HT2C-受:体激动剂(R)-8-氯-1-甲基-2，3, 4，5_四氢-1H-3-苯并氮杂电的盐，以及包含其的剂型，其特别用于体重控制。
技术介绍
肥胖是一种危及生命的病症，其中由诸如II型糖尿病、高血压、中风、癌症和胆囊疾病的并发疾病(concomitant disease)引起的患病率和死亡率的风险增加。在西方世界，肥胖已经成为一个主要的健康问题，而在一些第三世界国家也日益成为一个主要问题。肥胖者数量的增加主要是由于对高脂肪含量食物的日益增加的偏爱，而且也因为多数人生活中的活动减少。目前约30%的美国人群被认为是肥胖的。是否将某人归类为超重或者肥胖一般是基于通过将他们的体重(千克_kg)除以其身高的平方(平方米-m2)而计算的体重指数(BMI)来决定。因此，BMI的单位是kg/m2，并可能计算与在生命的每个十年中的最小死亡率相关的BMI范围。在25-30kg/m2范围内的BMI定义为超重，超过30kg/m2的BMI定义为肥胖(参见下表)。表1依照体重指数(BMI)对重量的分类权利要求1.盐，选自: (R) -8-氯-1-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂 半-乙二磺酸盐； (R) _8_氯-1-甲基-2，3, 4, 5-四氢-1Η-3-苯并氮杂.l.p.磷酸盐； (R) _8_氯-1-甲基-2，3, 4, 5-四氢-1H-3-苯并氮杂.枸橡酸盐； (R)-S-氯-1-甲基-2’ 3, 4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂半-草酸盐； (R) _8_氯-1-甲基-2，3, 4, 5-四氢-1H-3-苯并氮杂.4.1玻拍酸盐；和(R)-8-氯-1-甲基-2，3,4, 5-四氢-1H-3-苯并氮杂酮戊二酸盐；以及它们的药用盐、溶剂化物和水合物。2.权利要求1的盐，其为(R)-8_氣-1-甲基_2，3,4, 5-四氧-1H-3-苯并氣杂丨;*.半-乙二磺酸盐。3.权利要求2的盐，具有X-射线粉末衍射图，所述X-射线粉末衍射图包含在约23.12。、约6.00。和约19.70°的以2 Θ计的峰。4.权利要求2的盐，具有基本上如附图说明图1中所示的X-射线粉末衍射图。5.权利要求1的盐，其为(R)-8-氯-1-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓磷酸盐。6.权利要求5的盐，具有X-射线粉末衍射图，所述X-射线粉末衍射图包含在约19.27。、约25.06°和约25.77°的以2 Θ计的峰。7.权利要求5的盐，具有基本上如图4中所示的X-射线粉末衍射图。8.权利要求1的盐，其为(R)-8-氯-1-甲基-2，3，4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂草枸橼酸盐半水合物。9.权利要求8的盐，具有X-射线粉末衍射图，所述X-射线粉末衍射图包含在约11.93。、约18.64°和约24.52°的以2 Θ计的峰。10.权利要求8的盐，具有基本上如图7中所示的X-射线粉末衍射图。11.权利要求1的盐，其为(R)-8_氯-1-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂r1--1.半-草酸盐。12.权利要求11的盐，具有X-射线粉末衍射图，所述X-射线粉末衍射图包含在约6.34°、约21.69°和约31.85°的以2 Θ计的峰。13.权利要求11的盐，具有基本上如图10中所示的X-射线粉末衍射图.14.权利要求1的盐，其为(R)-8-氣-1-甲基-2，3,4, 5-四氧-1H-3-苯并氣杂中.玻珀酸盐。15.权利要求14的盐，具有X-射线粉末衍射图，所述X-射线粉末衍射图包含在约27.62°、约20.65°和约15.64°的以2 Θ计的峰。16.权利要求14的盐，具有基本上如图13中所示的X-射线粉末衍射图。17.权利要求1的盐，其为(R)-8-氯-1-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂中:酮戊二酸盐。18.权利要求17的盐，具有X-射线粉末衍射图，所述X-射线粉末衍射图包含在约·13.39。、约23.57°和约21.22。的以2 Θ计的峰。19.权利要求17的盐，具有基本上如图16中所示的X-射线粉末衍射图.20.权利要求1的盐，其为(R)-8-氯-1-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂取酮戊二酸盐溶剂化物。20.略21.权利要求20的盐，具有X-射线粉末衍射图，所述X-射线粉末衍射图包含在约26.02。、约11.53°和约22.65°的以2 Θ计的峰。22.权利要求20的盐，具有基本上如图19中所示的X-射线粉末衍射图。23.药物组合物，包含权利要求1-22中任一项的盐以及药用载体。24.制备药物组合物的方法，包括使权利要求1-22中任一项的盐与药用载体混合。25.剂型，包含治疗有效量的选自(R)-8-氯-1-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂革的药用盐的盐及其药用溶剂化物和水合物，其中所述剂型为非吸湿性剂型。26.权利要求 25的剂型，其中所述盐: 在约90%RH和约25° C保持约2小 时之后吸收小于约2wt%的水； 在约90%RH和约25° C保持约2小时之后吸收小于约lwt%的水； 在约90%RH和约25° C保持约2小时之后吸收小于约0.6wt%的水； 在约90%RH和约 25° C保持约2小时之后吸收小于约0.5wt%的水； 在约90%RH和约25° C保持约2小时之后吸收小于约0.4wt%的水； 在约90%RH和约25° C保持约2小时之后吸收小于约0.3wt%的水； 在约90%RH和约25° C保持约2小时之后吸收小于约0.2wt%的水；或者 在约90%RH和约25° C保持约2小时之后吸收小于约0.lwt%的水。27.剂型，包含治疗有效量的权利要求1-22中任一项的盐。28.用于体重控制的方法，包括向有需要的个体给予治疗有效量的权利要求1-22中任一项的盐、权利要求23的药物组合物或者权利要求25-27中任一项的剂型。29.权利要求28的方法，其中所述体重控制包括以下的一种或者多种:体重减轻、保持体重减轻、食物消耗减少、进食相关饱腹感增加、进食前的饥饿感减少和进食中食物摄取减少。30.权利要求28或者29的方法,作为饮食和运动的辅助。31.权利要求28-30中任一项的方法，其中所述需要体重控制的个体选自: 初始体重指数> 30kg/m2的肥胖患者； 存在至少一种体重相关共患病症的初始体重指数> 27kg/m2的超重患者；以及存在至少一种体重相关共患病症的初始体重指数> 27kg/m2的超重患者；其中所述体重相关共患病症选自:高血压、血脂障碍、心血管疾病、葡萄糖耐受不良以及睡眠性呼吸暂停。32.权利要求28-31中任一项的方法，进一步包括向所述个体给予第二抗肥胖药物。33.权利要求32的方法，其中所述第二抗肥胖药物选自:对氯苯丁胺、氯特胺、苯戊叔胺和芬特明及其药用盐、溶剂化物和水合物。34.权利要求28-33中任一项的方法，进一步包括向所述个体给予抗糖尿病药物。35.权利要求34的方法，其中所述抗糖尿病药物为二甲双胍。36.权利要求1-22中任一项的盐在制备用于在个体中进行体重控制的药物中的用途。37.权利要求36的用途，其中所述体重控制包括以下的一种或者多种:体重减本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：AC布莱克本，单芸，A西弗里纳，S斯特恩，
申请(专利权)人：艾尼纳制药公司，
类型：
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。